【課題】１日１回の投与のために（１Ｒ，２Ｒ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−２−メチル−プロピル）フェノールの徐放性を有する乱用防止経口投与形態物の提供。
【解決手段】活性成分および／または１つ以上の薬学的に許容されるその化合物（Ａ）、少なくとも１つの合成および／または天然ポリマー（Ｃ）、遅延放出補助物質、任意に、追加の生理的に許容される補助物質（Ｂ）、および任意に蝋（Ｄ）を含み、各場合に、少なくとも５００Ｎ、好ましくは少なくとも７５０Ｎの破壊強度を示す。少なくとも１つの下記の乱用防止成分（ａ）〜（ｆ）を含有。（ａ）鼻管および／または咽頭を刺激する少なくとも１つの物質、（ｂ）少なくとも１つの粘度増加剤、（ｃ）乱用の可能性を有する活性成分の少なくとも１つの拮抗薬、（ｄ）少なくとも１つの催吐剤、（ｅ）嫌悪剤としての少なくとも１つの色素、（ｆ）少なくとも１つの苦味物質。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶又は移植片対宿主病の予防及び治療用の薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を有効成分とするＴＬＲ９阻害剤。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は、互いに同一又は異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルキルオキシ基、Ｃ_６−１０アリールオキシ基又はＣ_{１０−１４}アラルキルオキシ基を示し、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は、互いに同一又は異なっていてもよく、Ｃ_１−4アルキル基を示し、ｌ、ｍ、ｎは、互いに同一又は異なっていてもよく、０〜４の整数を示す。］ （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】
本発明の課題は、３−［２−（ジメチルアミノ）メチル−（シクロヘキシ−１−イル）］−フェノール類の塩酸塩を結晶性固体物質として得ることにある。
【解決手段】
上記課題は、３−［２−（ジメチルアミノ）メチル−（シクロヘキシ−１−イル）］−フェノールと塩化水素の結晶塩（好ましくは１：１の組成で）、これらの塩の種々の結晶形並びにそれらの製造方法、医薬組成物及び医薬中の有効物質としてこれらの塩の使用によって解決することができる。 （もっと読む）

【課題】フェソテロジン水素フマレートおよびポリマー性結合剤の固体分子分散物に関する。
【解決手段】前記の固体分子分散物でコートされた不活性なコアビーズまたは粒子、および該固体分子分散物でコートされたビーズまたは粒子を含む医薬配合物。 （もっと読む）

【課題】抗痴呆薬を含有した医薬組成物において、徐放性を有し、かつ保存安定性に優れた医薬組成物およびその製造方法、ならびに該医薬組成物における抗痴呆薬の安定化方法を提供すること。
【解決手段】抗痴呆薬および高分子量塩基性物質を含む医薬組成物に、高分子量酸性物質を添加する工程を含む、抗痴呆薬の安定化方法。 （もっと読む）

【課題】ABCトランスポーター阻害作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）の化合物。
【化１】


（式中、Ｙ^１、Ｙ^２、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｚは、明細書に定義されるとおりである。） （もっと読む）

【課題】手足症候群の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】抗コリン活性を有する化合物を含有する手足症候群の予防および／または治療剤を提供する。
抗コリン活性を有する化合物を含有する手足症候群の予防および／または治療剤は、手足症候群の患者に対し、安全に投与することができ、かつ優れた予防および／または治療効果を示すことができる。 （もっと読む）

【課題】すでに知られている化合物に比較して改良された薬物動態学的および／または薬力学的特性を有する、精神病、特に統合失調症を予防するための医薬品を製造するために使用できる重水素化カテコールアミン誘導体を提供する。
【解決手段】Ｌ−２−アミノ−３，３−ジデューテロ−３−（３，４−ジヒドロキシフェニル）プロピオン酸等の重水素化カテコールアミン誘導体。 （もっと読む）

【課題】 低級アルキル基で置換されたアミノ基を有する分子からなる薬物を含有する経皮・経粘膜吸収製剤において、薬物の不活性化を招く脱アルキル体の生成を充分に抑制しつつ、経皮・経粘膜吸収製剤中の薬物を長期間に亘って安定に維持することができる保存方法及び経皮・経粘膜吸収製剤包装体を提供すること。
【解決手段】 低級アルキル基で置換されたアミノ基を有する分子からなる薬物を含有する経皮・経粘膜吸収製剤を低酸素雰囲気の容器内に封入することを特徴とする経皮・経粘膜吸収製剤の保存方法。 （もっと読む）

【課題】アヘン剤、オピオイド、鎮静剤、興奮薬を非経口的乱用から保護する固形剤形の提供。
【解決手段】非経口的乱用のおそれがある１つ以上の有効成分のほかに、微結晶性セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリル酸、イナゴマメ粉、柑橘類ペクチン、蝋様トウモロコシデンプン、アルギン酸ナトリウム、グアー粉、イオタ-カラギーナン、カラヤゴムなどから選ばれる、少なくとも１つの粘度上昇剤を含み、必要最小量の水性液体が添加されたときに、該投与製剤から得られた抽出物に基づき、別の量の水性液体に導入されたときに視覚的に識別可能な状態を保つ好ましくは注射可能なゲルを形成する固形剤形。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、弱酸性下でプラノプロフェンを配合しても、析出や白濁が生じず、経時的に安定な点眼剤を提供することにある。
【解決手段】
ａ）プラノプロフェンおよびｂ）カチオン性薬物（ただし、トロメタモールを含まない）を配合し、ｐＨが５〜６．５の点眼剤（ただし、ソルビン酸又はその塩を含まない）。カチオン性薬物はマレイン酸クロルフェニラミンおよび塩酸テトラヒドロゾリンから選ばれる１種または２種である。プラノプロフェン１質量部に対して、カチオン性薬物は0.01〜10質量部配合する。 （もっと読む）

尿失禁療法のための薬剤、特に２−（３−（ジイソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル）−４−（ヒドロキシメチル）フェノールおよびこのプロドラッグを調製するために使用できる中間体を調製するための方法について記載する。 （もっと読む）

本発明は、一水和物の形態又は非水和の形態のベンジルジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アンモニウムクロリドを含めた薬剤に関する。前記薬剤は、さらに加えて、適した医薬溶媒中のジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アンモニウムオキシド及び／又はジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンを含有する。 （もっと読む）

本願発明は、外科手術の結果として生じる疼痛、特に、末梢神経痛、異痛、灼熱痛、痛覚過敏(hyperalgesia)、知覚過敏、痛覚過敏(hyperpathia)、神経痛、神経炎または神経障害の、予防および/または治療における使用のための、式(I)のσリガンドおよびオピオイドまたはオピエートに関する。本願発明はさらに、外科手術の結果として生じる疼痛の予防および/または治療において前記オピオイドまたはオピエートが使用される際の、オピオイドまたはオピエートの鎮痛効果を促進するための使用、および/または、結果として誘発される依存の軽減における使用のための式(I)のσリガンドに関する。
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NSAIDの増大した安定性、増加した濃度および向上したバイオアベイラビリティーを有する、ソフトゲルカプセル中へのカプセル化のためのNSAID処方。好ましいNSAIDSは、ナプロキセン、イブプロフェン、インドメタシンおよびジクロフェナクであり、これらは充填処方中に、酸性および塩基性の両方の形で提供される。充填処方のpH値は、追加の方法ステップを用いずに調整し得る。投与量単位用に、充填組成物中の活性NSAID医薬成分の、達成可能な濃度を増加させるための方法も提供される。高濃度のNSAID処方によって、充填体積もしくは投与量単位サイズを縮小することまたは各投与量単位中のNSAIDの濃度を増加させることができる。 （もっと読む）

本発明は、肥満症および関連疾患を治療するため、またトリグリセリドレベルおよび体重を減少するための新しい治療に関する。 （もっと読む）

オキサジアゾール誘導体、組成物、およびその調剤を含むムスカリンアゴニスト化合物を開示する。加えて、該オキサジアゾール化合物の合成方法を開示する。さらに、認知機能を増強するため、該ムスカリンアゴニストまたはその薬剤的に許容可能な形態で被験体を治療する方法を開示する。 （もっと読む）