本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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本出願は、哺乳動物、特に、ヒトにおいてアルツハイマー病を検出するために使用できる方法および組成物に関する。アルツハイマー病を検出するための手順および方法これは、特に、アルツハイマー病の血清マーカーおよび診断手順におけるその使用法について記載している。これは、その調製物と共にこれらの手順を適用するために使用可能なツールおよび／またはキット（試薬、プローブ、プライマー、抗体、チップ、細胞など）、ならびに、その使用法にも関する。本発明は、哺乳動物において、初期工程の疾患を含むアルツハイマー病の存在または進行を検出するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、実質的に精製されたピロロキノリンキノンを含有する組成物を含み、この組成物は、低酸素または虚血によって引き起こされる心臓損傷の処置および防止のための方法において有用である。本発明はまた、本発明の組成物をヒト患者と接触させることを含む心臓損傷の処置および防止のための方法も含む。特定の実施形態では、本発明は、虚血−再灌流損傷を防止、処置、または低減するための方法であって、それを必要としている被験体に、治療的に有効な量のピロロキノリンキノンを投与し、それによって該被験体の臓器および組織を、虚血性傷害により引き起こされる再灌流損傷から保護することを含む、方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、動物での経口投与に特に適する、ベータ遮断薬用の液体医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】選択的セロトニン再取込阻害成分による副作用を抑制できる選択的セロトニン再取込阻害成分投与手段を提供すること。
【解決手段】貼付剤は、薬理活性成分として選択的セロトニン再取込阻害成分を含有する。更に、この貼付剤は、選択的セロトニン再取込阻害成分が実質的に一定速度で経皮吸収される形態である。 （もっと読む）

【課題】催眠・鎮静作用の薬効成分として用いられるジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩を含有する、光に対し安定性を有し、苦みが軽減され、かつ薬理効果の発現が速やかな被覆固形製剤の提供。
【解決手段】ジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩を含有する固形剤を、遮光剤、糖類及び水溶性高分子物質を含有する皮膜で被覆する被覆固形製剤であり、糖類としては好ましくはマンニトール及び／又は乳糖であり、水溶性高分子物質としては、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである被覆固形製剤。 （もっと読む）

活性成分を制御して放出するための制御放出送達デバイスは、（ｉ）活性成分が均一に分散または溶解したコア粒子と、（ｉｉ）オルガノゾルポリマー被膜とを備えている。このオルガノゾルポリマー被膜は、（ａ）乾燥重量比で約２０：８０〜約５０：５０の水溶性ゲル形成ポリマー及び水不溶性有機可溶性ポリマーと、（ｂ）有機溶媒と、（ｃ）粘着防止剤とを均一に混合したものを含む。このオルガノゾルポリマー被膜は、コア粒子を直接覆い、実質的に包み込んでいる。
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本発明は、グルタミン酸の正常でないレベルにより誘導される損傷から中枢神経系を保護するための方法および組成物に関連する。本発明により、脳の細胞外グルタミン酸レベルを低下させる方法が提供される。この方法は、ストレスホルモンの活性を調節することができ、それにより血中グルタミン酸レベルを低下させることができる薬剤をその必要性のある対象に投与し、それにより脳の細胞外グルタミン酸レベルを低下させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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本発明は、直腸疾患を治療するための組成物および方法に関する。本発明は、罹冒領域またはその近傍に組成物を局所適用することにより、肛門疾患および疾病、例えば、肛門裂傷、肛門潰瘍、痔疾患、拳筋攣縮、クローン病、周囲皮膚炎、直腸または肛門裂傷、ならびに皮膚炎症を治療するための組成物および方法に関する。１つの態様において、抗直腸機能不全薬およびリファキシミンを含む医薬製剤が、本発明において提供される。１つの実施形態において、抗直腸機能不全薬は、一酸化窒素調節剤である。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物を投与する工程を含む、肥満、神経性食欲不振、または神経性過食症を治療する方法に関するものである。本発明はさらに、本発明の化合物を投与する工程を含む、メタボリックシンドロームの処置方法に関するものである。本発明の特定の実施形態において、この方法はこのような処置が必要な哺乳類に、ノルフルオキセチンまたはその塩あるいはノルフルオキセチンまたはその塩の溶媒和物の有効な抗肥満用量を投与する工程を含む。別の実施形態において、このノルフルオキセチンは（Ｒ）−ノルフルオキセチンである。
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【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、これらに限定されるものではないが、コハク酸メトプロロールなどのβ遮断薬を含む徐放性医薬組成物およびそれら徐放性医薬組成物の調製方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の治療用の新規な医薬組成物及びその製造方法に関する。本発明の好適な実施形態は、有効成分の一つとしてフリバンセリンと少なくとも１種の更なる有効成分とを共に含む、ＡＤＨＤ治療用の医薬組成物、及び、その製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ビソプロロールの遊離塩基を経皮的に生体内に投与する貼付製剤を開発するにあたり、粘着剤としてポリイソブチレン系粘着剤を用いた貼付製剤において、ビソプロロールの遊離塩基のブリードを抑制し、十分な粘着特性を有する貼付製剤を提供すること。
【解決手段】本発明のビソプロロール含有貼付製剤１０は、粘着剤層２が支持体１の片面に積層されている。粘着剤層２は、炭素数が１２〜２８の分岐型一価アルコールと、ビソプロロールの遊離塩基と、ポリイソブチレン系粘着剤とを含有することを特徴とする。これにより、ポリイソブチレン系粘着剤と、ビソプロロールの遊離塩基との相溶性を特異的に高めることができる。その結果、ビソプロロールの遊離塩基の配合量を増量させることが可能になるとともに、粘着剤層からのビソプロロールの遊離塩基のブリードを抑制し、しかも実用面において十分な粘着特性を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

血中グルコース状態を治療するための方法および組成物が、適した対象を同定する工程、有効量の、1つまたは複数のオピオイドアンタゴニスト、抗けいれん剤および精神治療薬を含む組成物を投与する工程を含む。組成物は、インスリンを含みうる。幾つかの実施態様においては、このような方法および組成物は、血中グルコース濃度を調節するのに使用することができる。好ましい実施態様においては、このような方法および組成物は、対象のインスリン感受性を増加させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】塩酸サルポグレラートを長期間安定に含有することができる錠剤を提供すること。
【解決手段】塩酸サルポグレラートと製剤上の添加物を造粒機に投入し、これに結合剤と水を混合した結合液を添加して造粒後、乾燥して得られた顆粒を滑沢剤とともに混合した後、打錠してなる錠剤において、滑沢剤としてステアリン酸カルシウムを用いることを特徴とする錠剤を提供する。
この錠剤は、コーティング機に投入し、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酸化チタン、タルク、エタノール及び水からなる混合液を噴霧し、被覆層を形成した被覆錠としてもよい。 （もっと読む）

治療の必要な個体を同定する工程、並びにオピオイド受容体活性にアンタゴナイズし、且つ、シナプス内を通常のモノアミン作動性の正常状態に回復させるために前記個体を治療する工程を含む、個体における不安症、例えば、強迫神経症の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、高い眼圧によって媒介される遺伝子発現の変化の調節によって、緑内障および緑内障関連状態を処置するための方法に関する。緑内障、網膜神経節細胞（ＲＧＣ）死、および慢性高眼圧症を、高眼圧によって上方調節される眼圧関連初期遺伝子（ＩＰＲＥＧ）もしくはこれらの遺伝子産物の発現もしくは活性を阻害し、および／または高眼圧によって下方調節されるＩＰＲＥＧもしくはこれらの遺伝子産物の発現もしくは活性を上昇させる物質を含む医薬組成物を使用して処置する。本発明はまた、ＩＰＲＥＧを同定する方法に関し、ＩＰＲＥＧタンパク質の発現レベルを測定することにより、慢性の眼の変性およびＲＧＣストレスの発現を試験するための方法に関する。 （もっと読む）