【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

薬物投与を２又はそれ以上のより小さい投与に正確に分割するように構成した薬剤タブレットであって、２又はそれ以上のセグメントを有するタブレット。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本開示は、神経新生を刺激又は増加させることにより中枢神経系及び末梢神経系の病気及び状態を治療する方法を記載する。本開示は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、場合により１以上の他の神経薬と組み合わせたＰＤＥ薬の組成物、当該薬剤の使用に基く方法を含む。
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【課題】高眼圧症及び／又は緑内障を治療用の化学的安定性が高い眼科用プロスタグランジン製品を提供すること。
【解決手段】上記課題は、界面フィルムによって取り囲まれた油性の核を有するコロイド粒子を含むカチオン性の眼科用水中油型のエマルジョンであって、前記エマルジョンは、少なくとも１種のカチオン剤、並びにポロキサマー、チロキサポール、ポリソルベート、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ソルビタンエステル、ポリオキシステアレート及びその２つ以上の混合物から成る群から選択される少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含み、前記油性の核は、ラタノプロスト、イソプロピルウノプロストン、トラボプロスト、ビマトプロスト、タフルプロスト、８−イソプロスタグランジンＥ_２又はその２つ以上の混合物から成る群から選択される薬剤を含むカチオン性の眼科用水中油型のエマルジョンにより解決する。 （もっと読む）

【課題】皮膚面に対して刺激性が少なく、製剤中でのビソプロロールの安定性に優れ、更に治療又は予防に有効な量のビソプロロールを生体内へ持続的に投与可能な貼付製剤を提供すること。
【解決手段】貼付製剤１０は、支持体１と、該支持体１の片面に積層された粘着剤層２とを備えるものである。粘着剤層２は、ビソプロロール、ポリイソブチレン、タッキファイヤー、並びにポリイソブチレン及びタッキファイヤーと相溶可能な有機液状成分を含有することを特徴とする。これにより、皮膚接着性が良好で皮膚刺激性が少なく、しかも皮膚面から剥離除去した際の痛みや糊残りが抑制された貼付製剤を提供することができる。さらに、貼付製剤中のビソプロロールの安定性に優れ、治療又は予防に有効な量のビソプロロールを、皮膚面を通して生体内に持続的に投与することが可能な貼付製剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、（A）カルボン酸基（COO^-）を含む弱カチオン交換樹脂により複合体化された、好ましくは酸付加塩の形態である、少なくとも1種のアミノ化薬理学的活性成分、及び（B）活性成分/弱カチオン交換樹脂複合体の総重量に対して少なくとも15重量%の少なくとも1種の親水性吸着剤を含み、前記構成成分（A）及び（B）の混合物が胃溶解性ポリマーで被覆されている被覆顆粒に関する。本発明は、そのような顆粒を調製する方法、及びそのような顆粒を含む口腔内崩壊錠にも関する。 （もっと読む）

本発明は、反応収率を改良し、且つ商業的合成を促進する反応条件下での、塩酸アトモキセチンの改良された調製方法を提供する。特に、本発明は、塩基及び水の有無を問わず、HClを(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデラートと有機溶媒との混合物に付加することによる塩酸アトモキセチンの合成に関する。好適な態様では、塩酸アトモキセチンはA型を産する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病の発症を遅延し、又は糖尿病を治療する方法であって、尿酸降下薬の投与を備えるものを開示することを課題とする。
【解決手段】 本願発明者らは、高尿酸値が、インスリン抵抗性ではなく、むしろインスリン抵抗性の主要なメディエータから生じるものであるという注目すべき発見をした。特に例証したのは、糖尿病の進行にかかりやすい患者に対して、尿酸降下薬を含む組成物を、血清尿酸値を少なくとも５．５ｍｇ／ｄｌ未満又は少なくとも５．２ｍｇ／ｄｌ未満に維持する投与計画にて投与することを含む方法である。 （もっと読む）

第1の化合物および第2の化合物を含む、体重減少を促すための組成物であって、第1の化合物が、6-β-ナルトレキソールのようなナルトレキソンの代謝物質またはナルトレキソン代謝物質のプロドラッグであり、第2の化合物が、メラノコルチン3受容体(MC3-R)および/またはメラノコルチン4受容体(MC4-R)のアゴニズムを高め、かつ/または中枢神経系におけるα-MSHの濃度を増加させる、組成物が開示される。また、体重減少を促し、エネルギー消費を増加させ、個人の満腹感を高め、個人の食欲を抑制する方法であって、それを必要とする個人を同定するステップと、6-β-ナルトレキソールのようなナルトレキソンの代謝物質またはナルトレキソン代謝物質のプロドラッグでオピオイド受容体活性をアンタゴナイズするようにその個人を治療するステップと、例えば、MC3-Rおよび/またはMC4-Rのアゴニズムを高め、かつ/または中枢神経系におけるα-MSHの濃度を増加させる第2の化合物の投与によって、アルファ-MSH活性を向上させるようにその個人を治療するステップとを含む方法が開示される。 （もっと読む）

選択的セロトニン再取り込み阻害剤の制御放出医薬品組成物が提供される。当該組成物は、有効成分、１つ以上の制御放出ポリマー、および１つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤を含む核を必ず含む。組成物は、１つ以上の制御放出ポリマーを含むコーティング層を任意で含み得る。組成物は、有効成分を、１つ以上の制御放出ポリマーおよび１つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤と混合することによって調製される。その後、混合物は、造粒され、乾燥され、滑沢剤と混合され、錠剤に打錠される。組成物は、疾患を治療および／または予防するために、医薬製造において用いられる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、眼粘膜適用製剤において優れた防腐作用を示すとともに細胞障害
性の低い安全な粘膜適用製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 実質的に塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム又はグルコン酸クロ
ルヘキシジンを含まず、（Ａ）クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及びそれらの塩
から選択される１種又は２種以上、（Ｂ）ホウ酸又は／及びホウ砂を、これらの総量が組
成物全体に対して１．５（ｗ／ｖ）％以上、（Ｃ）アミノエチルスルホン酸、アスパラギ
ン酸及びそれらの塩から選択される１種又は２種以上とを含有し、ｐＨが７．３〜９．０
である点眼薬や洗眼薬の提供。 （もっと読む）

本発明は、弱ゲル化剤、強ゲル化剤およびガス発生剤の混合物とともに粒状化された活性物質を含む胃保持型製剤ならびに前記製剤を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明の一つの観点は、一緒に投与されるとき、例えば、閉経期、気分障害、不安障害、又は認知障害を治療するために使用され得る２つ以上の活性薬剤を含む医薬組成物に関する。医薬組成物のうちの第１の成分は、鎮静剤エスゾピクロンである。医薬組成物のうちの第２の成分は、抗うつ薬である。本発明は更に、閉経期、閉経周辺期、気分障害、不安障害、及び認知障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、催吐剤を含むカプセルであって、該カプセルは薬物を封入することができ、また、ヒトが該催吐剤封入薬物の過剰服用量を服用しても、該薬物が身体に吸収される前にもどすように、服用すると嘔吐を起こすのに要するカプセルの数が、服用すると過剰服用を起こすのに要するカプセルの数より少なくなるように、催吐剤の量および薬物の量を定めているカプセルを提供する。 （もっと読む）

【課題】経皮吸収を目的として薬物を配合する経皮投与製剤において、長時間皮膚に適用しても、薬物に基づく皮膚刺激を抑制することの可能な経皮投与製剤を提供する。
【解決手段】薬物、及び水酸基を有するラクトン化合物を含有する経皮投与製剤。 （もっと読む）

本発明は、うつの治療用の薬剤組成物の製造に、アルベリンまたはその代謝産物を単独で、または三環系抗うつ薬もしくは選択的セロトニン再取込み阻害型抗うつ薬と組み合わせ使用することに関する。 （もっと読む）

微粒子混合製剤であって、各微粒子が賦形剤被覆によって取り囲まれた活性物質のコアを含み、該微粒子が（１０）μm以下の体積平均径を有し、経口投与によって該活性物質を血流中で最大活性物質濃度を達成するためにかかる時間(T_max）が１時間以下となるような速度で放出する。該混合製剤は、Nektar（商標）SCF微粒子形成法によって製造されることができる。 （もっと読む）

第1の化合物および第2の化合物を含む体重減少に影響を与えるための組成物であって、第1の化合物がオピオイドアンタゴニストであり、第2の化合物が正常な生理的条件に比べて、メラノコルチン3受容体(MC3-R)またはメラノコルチン4受容体(MC4-R)の作動を増大させる組成物が開示されている。体重減少に影響を与え、エネルギー消費を増大させ、個体における満腹感を増大させ、または個体の食欲を抑制する方法であって、その必要がある個体を特定し、その個体を、オピオイド受容体活性に拮抗し、およびα-MSH活性を増強させるように治療するステップを含む方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、それが必要な患者において、(a)心不全に関連した死亡率を低下させる；(b)酸素消費を改善する；(c)心不全を治療する；(d)高血圧を治療する；(e)心不全患者の生活の質を改善する；(f)左心室リモデリングを阻害する；(g)心不全に関連した入院を削減する；(h)運動耐容能を改善する；(j)左心室駆出率を増大させる；(k)B-型ナトリウム利尿タンパク質レベルを減少させる；(l)腎血管性疾患を治療する；(m)末期腎疾患を治療する；(n)心肥大を軽減させる；(o)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(p)内皮機能不全を治療する；(q)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(r)心血管疾患を治療するための方法であり、ここで患者は、内皮型一酸化窒素合成酵素(NOS3)遺伝子における少なくとも1つの多型を有し、(i)抗酸化化合物またはそれらの薬学的に許容される塩の少なくとも1つ；(ii)酸化窒素増強化合物の少なくとも1つ；および、(iii)任意に、心血管疾患を治療する現在最良の療法を患者へ投与する段階を含む、方法を提供する。1つの態様において、抗酸化薬は、ヒドララジン化合物またはそれらの薬学的に許容される塩であり、酸化窒素増強化合物は、二硝酸イソソルビドおよび/または一硝酸イソソルビドである。 （もっと読む）