【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、ＲＮＡ／ＤＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表されるアゾールヌクレオシド：
［化１］


［式中、Ａ＝Ｃ又はＮであり、Ｂ＝Ｃ又はＮであり、Ｘ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｚ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｅ＝（ＣＨ_２）ＨＯＮＨＲ^１であって、ｎは０〜６、より典型的には０〜３の整数であり、Ｒ^１＝アリール又はヘテロシクロであり、Ｗ、Ｙ、Ｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；Ｏ、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）からなる群より選択されるが、但し、Ｗ、Ｙ及びＲのうち少なくとも１つはＨ以外のものであって、Ｗ及びＹは共に結びついて＝Ｏとなっていてもよく、Ｄは、それぞれ独立して、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、Ｆｌ及びＨである］、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ポリオ、コクサッキーＡ及びＢ、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス（痘瘡）、ＨＩＶ、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、ＨＩＶ並びにＢ型肝炎といったウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示されている。該化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するための該化合物の使用方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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本発明は、貯蔵安定性が優れたシブトラミン含有包接複合体に関し、特に、式１で表されるシブトラミン（Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［１−（４−クロロフェニル）−シクロブチル］−３−メチルブチルアミン）とベータ−シクロデキストリンを特定比で反応させて製造される、製剤に適合した薬剤学的に安定した包接複合体、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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一般式（I）：


（I)
を持つC型肝炎ウイルス阻害剤を提供する。その化合物を含む組成物およびその化合物を使ってHCVを阻害する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１は更に（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｑ_１−Ｃ_６）アラルキルチオラジカルを表し、Ｒ_９及びＲ_１１は一緒になって、炭素環若しくは複素環を形成することもできる又はヘプテン環に隣接した２つの炭素原子で二重結合を形成することができ；Ｒ_１及びＲ_２は一緒になって、炭素環又は複素環を形成することができ、又はＲ_１を二重結合によりヘプテン環に結合することができ、その場合、Ｒ_２は不在であり、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は更に、ポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシラジカル、アリール又はヘテロアリール基を表し、Ｒ_３及びＲ_４、Ｒ_４及びＲ_５、Ｒ_５及びＲ_６は更に、隣接する炭素原子を結合したメチレンジオキシラジカル又は芳香族炭素環又は芳香族複素環を一緒になって形成することができ；Ｒ_７は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルラジカルであり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ_１２、Ｎ−Ｏ−Ｒ_１３であり、Ｒ_１２及びＲ_１３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（シクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ヘテロアラルキルラジカルを表し、Ｙは炭素原子、窒素原子（その場合、Ｒ_８又はＲ_９は不在）である］の化合物に関する。本発明は、酸との付加塩にも関し、ただしＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６がメトキシラジカルを表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_７〜Ｒ_１１が水素原子を表し、Ｘが酸素原子を表し、Ｙが炭素原子を表す化合物は除く。
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一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ’、Ｘ、ＱおよびＷが説明されている）を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規アリールビシクロ［３．１．０］ヘキシルアミン、およびこれらの化合物を調製するための関連方法および中間体、ならびに限定されるものではないが、うつ病および不安症を含む、中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療および／または予防のためのこれらの化合物を用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

１日ないし７日間に渡ってアルツハイマー病用製剤、特に、ドネペジルを送達するための経皮送達システムが開示されており、このシステムでは、アルツハイマー病用製剤の血中濃度が、承認済みの経口投与用製剤の場合と同程度になるような透過率で遊離塩基型のアルツハイマー病用製剤が送達される。 （もっと読む）

本発明の目的は、（Ｓ）−（−）−Ｎ−［４−（４−アセトアミド−４−フェニルピペリジン−１−イル）−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミドまたは医薬として許容できるこの塩の１種を、セロトニン再取込みのための選択的阻害剤とまたはセロトニン／ノルエピネフリン再取込みの阻害剤と組み合わせて含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、キメラ抗体およびヒト化抗体、ならびにアルツハイマー病などのアミロイドタンパク質と関連する一群の障害および異常である、アミロイドーシスの処置における治療的および診断的使用のための方法および組成物に関する。

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【課題】去痰又は杯細胞過形成抑制作用を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ロキソプロフェンと、アンブロキソール又はブロムヘキシンから選ばれる１種又は２種以上とを含有する去痰又は気道の杯細胞過形成を抑制するための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス（HCV）NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む化合物に関する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害し、さらに抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被検体に投与するための、前述の化合物を含む粗医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与して、ひけんたいにおけるHCV感染を治療する方法に関する。
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ＣＮＳでの活性を欠いた、末梢系においてセロトニン取り込み阻害活性を発現するように設計された、新規なセロトニン再取り込み阻害化合物及びその製造方法を開示する。更に、このセロトニン再取り込み阻害化合物を含む医薬組成物と、末梢におけるセロトニンレベル、セロトニン活性、及び／又は血小板凝集に関連する病状の治療におけるその使用とを開示する。 （もっと読む）

優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法が提供される。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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本発明は、親水性ポリマーをベースとし、湿気と接触することにより迅速に崩壊し、認知症関連疾患を処置するために用いられるウェーハ状医薬製品であって、提示が、認知症を処置するのに適する少なくとも２種の活性剤（抗認知症剤）の活性剤の組み合わせを含む、前記ウェーハ状医薬製品に関する。好ましくは、抗認知症剤を、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡｃｈＥ阻害剤）およびＮＭＤＡアンタゴニスト（Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸アンタゴニスト）を含む群から選択するべきである。本発明はさらに、このような活性剤の組み合わせの、認知症関連疾患、例えばアルツハイマー病を処置するための、経口投与可能な医薬製品を製造するための使用、並びに上記の医薬製品の１種を経口投与することによる、アルツハイマー病の対症療法のための手順に関する。 （もっと読む）

本発明はｐ１１／５−ＨＴ受容体関連障害の診断、処置および開発のための薬物標的および手段としてのｐ１１の使用に関する。本発明はさらにｐ１１ノックアウト動物およびｐ１１トランスジェニック動物、および新規精神治療薬の開発のためのモデルとしてのその使用、ならびにｐ１１／５−ＨＴ受容体関連障害の診断、予防および処置の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの塩酸塩および結晶形態、ならびにその医薬組成物、およびその使用方法に関する。
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優先的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を、所望により選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤とともに投与することにより、精神疾患および状態を治療する方法が提供される。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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