Fターム[4C206FA31]の内容
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新規のパーキンソン病に対する予防又は治療薬
【課題】パーキンソン病の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】NCX阻害作用を有するフェノキシアニリン誘導体及びフェノキシピリジン誘導体、又はその医薬上許容される塩を含有する、パーキンソン病予防又は治療薬。
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貼付剤製品
【課題】 薬物の結晶が析出せず、経皮吸収性が良好であって、且つ脱水反応物の発生を抑制できる貼付剤製品を提供する。
【解決手段】 非水系粘着基剤と経皮吸収薬物とを含有する粘着マトリクス層を有する貼付剤および該貼付剤を封入する包装袋を含む貼付剤製品であって、相対湿度が、17〜41%の範囲にある、前記貼付剤製品。
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エトキシコンブレタスタチンとそのプロドラッグの製造方法及び用途
本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化1】
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プロテインホスファターゼ1、GADD34およびプロテインホスファターゼ1/GADD34複合体の阻害剤、その調製および使用
本発明は、哺乳動物における癌を予防または処置するための医薬組成物を調製するための、プロテインホスファターゼ1(PP1)の触媒サブユニットの阻害剤、GADD34の阻害剤およびPP1/GADD34複合体の阻害剤から選択されるプロテインホスファターゼ阻害剤の使用であって、医薬組成物が癌の処置において使用される産物との組み合わせでの投与に意図される、使用に関する。 (もっと読む)
局所用組成物
局部炎症性疾患に罹患している被験体の標的へ治療レベルのNSAIDを送達するために有用な局所用組成物が開示される。本発明の組成物は薬物と溶媒系とを含んでおり、該溶媒系は少なくとも2種のアルコール溶媒を含んでおり、該溶媒系は、上記薬物を可溶化するために十分な量で存在しており、該溶媒系はアルカノールの濃度が低い系であり、上記組成物は単一性組成物である。溶媒系は例えば、上記少なくとも2種のアルコール溶媒の一方が、ポリエチレングリコール、グリセリン、ブチレングリコール、ジプロイレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、イソプロパノールまたはそれらの誘導体である溶媒系である。場合によっては上記局部炎症性疾患は、偽性尋常性毛瘡、皮膚炎、乾癬、傷、または日焼けである。 (もっと読む)
ナフタレン誘導体
【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式(I)
(式中、XはS、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、P(O)(OCH3)、P(O)(OH)、NH、N(CH3)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH=N、CH=CH、CH2NHまたはC(=NH)を示し;R1はアリールまたはヘテロアリールを示し;R2は水素、OR4またはNR5R6を示す;その他の可変部は明細書に定義のとおりである。)
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。
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炎症性または閉塞性気道疾患の処置用医薬組成物
(A)抗ムスカリン作用剤、(B)ベータ−2アドレナリン受容体アゴニストおよび(C)コルチコステロイドを含む、炎症性または閉塞性気道疾患の処置用医薬。 (もっと読む)
ビタミンD化合物及び追加の治療薬の投与を含む癌の治療方法
本明細書では、癌を治療するための方法及び組成物を説明する。より詳細には、癌を治療するための該方法は、セオカルシトールなどのビタミンD化合物を、抗癌薬又はステロイドなどの少なくとも1種の追加の治療薬と組み合わせて投与することを含む。さらに、ビタミンD化合物、及び抗癌薬又はステロイド、例えば、コルチコステロイド又はより具体的にはグルココルチコイドなどの少なくとも1種の追加の治療薬を含む組成物を開示する。 (もっと読む)
癌を治療するための方法及び組成物
本明細書では、癌を治療するための方法及び組成物を説明する。より詳細には、癌を治療するための該方法は、酢酸アビラテロン(すなわち、3β-アセトキシ-17-(3-ピリジル)アンドロスタ-5,16-ジエン)などの17α-ヒドロキシラーゼ/C17,20-リアーゼ阻害薬を、抗癌薬又はステロイドなどの少なくとも1種の追加の治療薬と組み合わせて投与することを含む。さらに、17α-ヒドロキシラーゼ/C17,20-リアーゼ阻害薬、及び抗癌薬又はステロイドなどの少なくとも1種の追加の治療薬を含む組成物を開示する。 (もっと読む)
感染症とその後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善するための組成物と方法
感染症とその炎症性後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善、または緩和するための組成物は、解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト(“DIGRA”)と抗感染剤(例えば抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤、抗原生動物剤、またはこれらの組み合わせ)を含んでいる。この組成物は、局所塗布、注射、埋め込みのための製剤にすることができる。 (もっと読む)
非常に速い皮膚透過率を有するアリール−及びヘテロアリールプロピオン酸の正荷電水溶性プロドラッグ
式(1)及び式(2)で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜100〜130倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約40〜50分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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(R,R)−フェノテロールおよび(R,R)−または(R,S)−フェノテロール類似体の調製物ならびにうっ血性心不全の治療におけるそれらの使用
本開示は、β2アドレナリン作動性受容体に結合することにおいて非常に有効である(R,R)-および(R,S)-フェノテロール類似体の発見に関する。これらの類似体についての例示的な化学構造を提供する。また、開示される(R,R)-フェノテロールおよびフェノテロール類似体を含む薬学的組成物、ならびにうっ血性心不全などの心臓障害および喘息または慢性閉塞性肺疾患などの肺障害の治療のためにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)
認知症の検出および治療
本出願は、認知症に関連する可能性がある変異を検出するための方法および材料に関する。例えば、PGRN核酸内で1つ以上の変異を検出するための方法および材料を提供する。本出願は、プログラニュリン(PGRN)発現のレベルを検出するための方法および材料もまた提供する。さらに、本出願は、神経変性疾患(例えば認知症)を有する哺乳動物を治療するための方法および材料に関する。例えば、哺乳動物においてPGRNポリペプチドレベルを増加させるための方法および材料を提供し、かつ哺乳動物においてPGRNポリペプチドのレベルを上昇させるために使用が可能な薬剤を同定するための方法および材料も提供する。
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認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療のためのN−フェニル−プレニルアミン誘導体
本発明は、下記式(I)のN-フェニル-プレニルアミン誘導体のファミリー、ならびに認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害、例えば、アルツハイマー病またはパーキンソン病の治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療および/または予防用の医薬の製造における、該化合物の使用を対象とする。
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非常に速い皮膚透過率を有するジクロフェナクの正荷電水溶性プロドラッグ
式(1)で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル2[(2,6−ジクロロフェニル)アミノ]ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル2[(2,6−ジクロロフェニル)アミノ]ベンゼンアセタートよりも〜250倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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異常な細胞増殖に関連する疾患の治療におけるレチノイド及び小分子のNrf2アンタゴニストとしての使用
本発明は、癌化学療法剤および抗増殖剤と併用して、そのような薬剤の有効性の改良するためおよび/または比較的低い治療活性を有効な化合物を与えるために使用できる化合物の同定についてのアッセイの改良に関する。乾癬などの異常な宿主細胞増殖に関連する癌および他の疾患を治療するために、現行薬剤と新規薬剤との組合せ療法において使用できる、該アッセイによって同定される化合物のクラスもまた提供される。
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光学活性を有する新規フェニルエタノールアミン系化合物及びその製造方法
本発明は、(-)又は(+)の立体配置を有する一般式(I)で表される化合物、又はそれらの医薬上許容される塩を提供する。
【化1】
(式中、R1はH又はハロゲン原子であり、R2はCF3、CN又はハロゲン原子であり、R3はC1-6の直鎖状又は分枝鎖状アルキル基、又はC3-6の環状アルキル基である。)
本発明は、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む組成物にも関する。本発明の化合物はβ2-受容体興奮作用を持ち、喘息又は気管支炎の治療に用いられる。
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医薬組成物の調製方法
a)i)非水溶性トリプタン、ii)水溶性担体、及びiii)前記トリプタン及び担体の各々のための溶媒を含む混合物を準備する工程、並びにb)前記混合物を噴霧乾燥して前記溶媒又は各々の溶媒を除去し、担体中におけるトリプタンの実質的に溶媒を含まないナノ分散を得る工程を含む、非水溶性トリプタンを含む組成物の製造方法。 (もっと読む)
H2遮断薬、少なくとも1つの抗炎症薬剤および細胞毒性薬剤を含む抗がん治療
本発明は、H2遮断薬、少なくとも1つの抗炎症薬剤、細胞毒性薬剤、ならびに任意でレバミゾール、レチノイド、NFkB阻害物質、酸化還元キノン、NADH+H+の細胞内蓄積を増強する薬剤、多価アルコール、血管形成促進増殖因子の阻害物質、およびMMP阻害物質を含む薬学的組成物を用いた哺乳動物の処置に関連し、そのような薬学的組成物は、腫瘍性疾患および障害の、向上した治療および/または予防を考慮に入れている。 (もっと読む)
動物の成長成績を改善する方法
【課題】家畜類の飼育システムにおいて、広く動物の成長成績を改善し単位生産費を低減する。
【解決手段】内因性抗炎症剤を抗生物質とともに任意選択的に薬学的担体、アジュバント、または賦形剤と組み合わせた組成物として投与することにより相乗的に成長促進を計ろうとするものであって、増殖速度の増大および飼料変換効率の増大になる。
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