式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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下記の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子またはＣ２〜４のアルカノイル基であり、Ｒ^２は下記の式（Ａ）から（Ｇ）のいずれかで表される基である。）
【化２】


（式中、Ｒ^３はＣ１〜４のアルキル基である。）
で表される化合物は、マクロファージの活性化を阻害することができる。従って、一般式（１）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するマクロファージ活性化阻害剤は、細菌やウイルスなどの病原体の感染に起因する疾患を予防、改善または治療のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

外部寄生生物卵の孵化を阻害する方法であって、外部寄生生物卵を金属キレート剤が金属イオンに同時に配位することができる少なくとも二つのヘテロ原子を含む化合物で、二つのヘテロ原子の少なくとも一つは窒素、硫黄、酸素およびリンから選択されており、この化合物は少なくとも一つのヘテロ原子および/もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換された少なくとも一つの炭素環を含むか、またはこの化合物は少なくとも一つのヘテロ原子を含む少なくとも一つの複素環を含み、この複素環は少なくとも一つのヘテロ原子および/もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換されていてもよい少なくとも一つの金属キレート剤および/またはメタロプロテアーゼ阻害剤に曝露する段階を含む方法が提供される。外部寄生生物侵襲を治療する方法およびそのような方法において用いるための組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）

本発明はアルドステロン受容体アンタゴニストおよび抗糖尿病剤の組合せを提供することを目的とする。
高血圧症、鬱血性心不全、肝硬変および腹水のような心臓血管疾患を含む循環障害を治療するための、治療的に有効な量のアルドステロン受容体アンタゴニストおよび治療的に有効な量の抗糖尿病剤からなる併用療法が開示されている。好ましい抗糖尿病剤は高い効力および経口または非経口生体利用性を有する化合物である。好ましいアルドステロン受容体アンタゴニストは９α,１１α−置換エポキシ部分の存在を特徴とする２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）