DLL4アンタゴニストおよび1つまたは複数の降圧剤を投与する段階を含む、癌を治療するための方法を記載する。また、DLL4アンタゴニストおよび1つまたは複数の降圧剤を含む薬学的組成物、ならびにそれを含むキットも記載する。 （もっと読む）

【課題】迅速な口腔内取り込みを提供する１又は複数の活性医薬成分（ＡＰＩ）の経口投与可能な医薬製剤の提供。
【解決手段】経口取り込みに適した１又は複数の活性医薬成分(ＡＰＩ)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。該ＡＰＩとしては、エレトリブタン、硫酸テレブタリン、トリアゾラム、マレイン酸クロロフェニルアミン、デキストロプロポキシフェン、ファミチジン、メトクロプラスト、ニトログリセリン、ヒドララジン、マレイン酸ロシグリタゾン、インドメタシン、バクロフェン、カフェイン、マレイン酸チモロール、ノスカピン、デキストロメトルファンなどであることが好ましい。 （もっと読む）

本開示は、疾患および障害を処置するためのアポゴシポロン誘導体を使用する化合物および方法を提供する。特に、本開示は、式Ｉの化合物；
【化１】


またはその薬学的に許容可能な塩、水化物、または溶媒和物を提供し、式Ｉの化合物の調製のための方法、および式Ｉの化合物を投与することによって、癌、自己免疫性疾患、および炎症を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は加速するための方法及び薬剤組成物を記述する。
【解決手段】この方法は、皮膚創傷に治療上有効量のアディポカイン、脂肪細胞モジュレーター、脂肪細胞、脂肪細胞に分化することができる細胞、又はアディポカインを分泌することができる細胞を投与し、それによって皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は加速するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、内部を視認でき、しかも光によるトラニラストの分解を抑制できる透明包装体に、トラニラストを収容している透明包装体入り医薬製剤を提供することである。
【解決手段】トラニラスト又はその塩を含有する医薬製剤を、波長３５０〜４５０ｎｍの光線を遮断する遮光手段が施されている透明包装体に入れてなる透明包装体入り医薬製剤。 （もっと読む）

【構成】イオウ含有配位子、およびこれらを金属および／または主族元素に結合させて流体、固体、気体および／または組織から除去する方法である。本発明配位子の一般構造式（Ａ）または（Ｂ）である。式中、Ｒ^１はベンゼン、ピリジン、ピリジン−４−オン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレンおよびアルキル基からなる群から選択される基であり、Ｒ^２は水素、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、Ｒ^３はアルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、Ｘは水素、リチウム、ナトリウム、カリウム、ルビジウム、セシウム、フランシウム、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、チオリン酸塩（エステル）、Ｎ−アセチルシステイン、メルカプト酢酸、メルカプトプロピオン酸、チオサリチル酸塩（エステル）、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、ｎは他とは無関係に１〜１０であり、ｍは１〜６であり、Ｙは水素、ポリマー、シリカおよびシリカ担持基質からなる群から選択される基であり、そしてＺは水素、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、ヒドロキシル基、ＮＨ_２、ＨＳＯ_３、ハロゲン、カルボニル基、有機基、生物学的基、ポリマー、シリカおよびシリカ担持基質からなる群から選択される基である。 （もっと読む）

【課題】少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用。 （もっと読む）

急性及び慢性疼痛（例えば、侵害性疼痛、神経因性疼痛、頭痛、片頭痛）を含めた疼痛の治療又は予防用の化合物であって、下記一般式(I)：
【化１】


(I)
（式中、点線は、単結合又は二重結合を表し；R₅及びR₅'は、独立に-H、-OH又は-OR₆であり、このときR₆は、直鎖若しくは分岐鎖C₁-C₄アルキルであり；Xは、-CH₂O-であり；Zは、-CH₂CH₂O-、-CH(CH₃)CH₂O-又は-CH₂CH(CH₃)Oであり；mは、1の整数であり；nは、1〜5の整数である）で表される化合物。本発明の化合物は、炎症を軽減するためにも有効であり、かつ単独で使用するか又は他の鎮痛薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】心臓不整脈を治療するためのＥＲＧチャネル開口薬の提供。
【解決手段】ＥＲＧチャネル活性化化合物が、式ＩＶのベンズアミド誘導体、或いはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、又は薬剤として許容されるその塩である、薬剤組成物。


［式ＩＶ中、Ａは、１つ又は複数のＸ、Ｒ１、及び／又はＲ２で任意に置換されている単環式炭素環又は単環式複素環基を表し、単環式炭素環基は、５員及び６員単環式炭素環基であり、「単環式複素環基」は、その環構造に窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、及び硫黄（Ｓ）から選択される１つ又は複数のヘテロ原子を有する５及び６員単環式複素環基。] （もっと読む）

本発明は、新規なヒドロキシフェニル化合物、該化合物及びそれに利用される中間体の製造、該化合物を含む抗菌性医薬及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療性化合物の分野、より具体的には特に(選択的)レチノイン酸受容体α(RARα)作動薬である下記式のある種のアリール-アミド-アリール化合物(簡便のため、本明細書において「AAA化合物」と総称する)に関するものである。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにRARαを(選択的に)活性化する上での、そして認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害および軽度認識機能障害などのRARαの活性化等によって改善されるRARαが介在する疾患および状態の治療におけるイン・ビトロおよびイン・ビボの両方でのそのような化合物および組成物の使用に関するものでもある。
【化１】

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本発明は、完全な粉末流動性、良好な錠剤重量配分を有し、錠剤プレス機のダイまたはパンチに付着しない、オチロニウムまたはその薬学的に許容される塩の直接圧縮医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】月経困難症及び／又はそれに伴う随伴症状の予防及び／又は治療薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、トラニラストを有効成分とする月経困難症及び／又はそれに伴う随伴症状の予防及び／又は治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモンに関連する非ゲノム効果を理解し、そして調節すること。
【解決手段】本発明は、一般に、甲状腺ホルモンのチロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを含有する薬学的組成物、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを製造する方法ならびにそれらの使用方法に関する。本発明の薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と前記化合物の有効量とを含有する。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

本発明は、トリサイクリック誘導体の製造方法に関し、より詳細には、２−フルオロイソフタル酸化合物をエステル化反応させて、置換反応させてヒドロキシ基を導入した後、ピペリジル基を導入して再び還元反応させてヒドロキシ基を導入させた後に加水分解させてなる、収率および純度が高い新規なトリサイクリック誘導体の中間体の製造方法および前記中間体を用いたトリサイクリック誘導体の製造方法に関する。本発明の製造方法によれば、カラムクロマトグラフィー法で精製していた従来方法の代わりに再結晶法で精製することによって、従来の方法より生産性および経済性が高くかつ純度および収率が高いトリサイクリック誘導体およびその中間体を製造するのみならず、火災の危険性が高いため産業的に利用しにくいリチウムボロハイドライドを使用する従来方法の代わりに、火災の危険が少ないナトリウムボロハイドライドまたはリチウムアルミニウムハイドライドを使用するので、工業的な大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】変異型ロドプシンに対してフォールディング促進作用を有し、網膜色素変性症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】下記の式(I)〔R¹はアルデヒド基を示し；R²及びR³は水素原子、水酸基、アルキル基、又はアルコキシ基を示し；L¹、L²、及びL³は-C(R⁴)(R⁵)-（R⁴及びR⁵は水素原子、水酸基、ハロゲン原子、又はアルキル基）、-O-、-N(R⁶)-（R⁶は水素原子又はアルキル基）、又は-C(＝Q)-［＝Qは＝O、＝S、＝N-R⁷（R⁷は水素原子又はアルキル基）、又は＝C(R⁸)(R⁹)（R⁸及びR⁹は水素原子又はアルキル基）］を示し；Xは-CH₂-、-CH₂-CH₂-、又は-CH=CH-を示し；Y及びZは-O-、-CH₂-、又は-C(R¹⁰)(R¹¹)-(R¹⁰及びR¹¹は水素原子又はアルキル基を示す〕で表される化合物又はその塩。
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【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）