本発明は、アリスキレンの新規塩、その製造法および使用、およびそのような塩を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、炎症性サイトカインであるＴＮＦ−αの産生を抑制する新規な薬剤を提供する。
【解決手段】特定の一般構造式で表されるフェルラ酸又はカフェイン酸の誘導体、バニリン酸又はプロトカテク酸の誘導体、カルコン誘導体、ジンゲロールもしくはその類縁体、例えばＮ−（β−フェネチル）フェルラミド、フェルロイルトリプタミン、４−ヒドロキシ−３−メトキシ安息香酸３−フェニル−２−プロペニル、４’−ヒドロキシカルコン、［６］−ジンゲロールを活性成分として含有することを特徴とする動物細胞におけるＴＮＦ−α産生抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活動により誘発される疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】
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本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５のうちの３つは、水素であり、そして残りは、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシからなる群より選択され；そしてｍは、０、２または４である。

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式（１）で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタートよりも〜２５０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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式（１）で表されるイブプロフェンの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナート酢酸塩は、イブプロフェン自体よりも〜２５０倍速く、エチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナートよりも〜１２５倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるイブプロフェン治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのイブプロフェンの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、イブプロフェンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、イブプロフェンの副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼカスケードの１つ以上の成分を調節する式Ｉａの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路（たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など）に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。

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【課題】気腫または他の肺胞損傷に関連する疾患の治療に有用な受容体作動薬を含有する医薬の提供。
【解決手段】レチノイン酸受容体（ＢＡＲ）作動薬、特にＢＡＲγ受容体に選択的であり、ＢＡＲαおよびＢＡＲβ受容体と対比して、少なくとも２０倍であるＢＡＲγ選択的作動薬が、気腫または他の肺胞損傷に関連する疾患の治療に有効であり、１種類またはそれ以上の該作動薬を含有する医薬。該作動薬としては、特に下記化合物が優れる。
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カルボン酸非ステロイド系抗炎症剤のアミド誘導体の局所用組成物が開示される。本発明の組成物は、眼に局所投与されると、ミトコンドリアの膨潤を引き起こす可能性が低下する。本発明はまた、眼の炎症性障害を処置する必要のある哺乳動物において眼の炎症性障害を処置する方法に関する。本発明の１つの実施形態において、抗炎症有効量のカルボン酸ＮＳＡＩＤのアミド誘導体と、ミトコンドリアの膨潤およびシトクロームｃの放出を弱めるか、または防げるために効果的な量の亜硫酸塩と、眼に受容され得るビヒクルとを含む組成物が、哺乳動物の眼に局所投与される。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、かつ極めて強力なアディポネクチン産生増強作用を有する新規薬剤を提供する。
【解決手段】
下記一般式（１）で示されるフェノール性化合物、及び炭素数８〜２２の不飽和脂肪酸若しくはそのグリセリド又は低級アルキルエステルを活性成分として配合して、動物脂肪細胞におけるアディポネクチンの産生を増強もしくは促進する薬剤を得る。
【化１】
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ、及びｎは定義されたとおりである）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物。
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【課題】杯細胞過形成抑制作用を増強するためのフドステインと抗コリン薬とを含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】フドステインとベラドンナ総アルカロイド、イソプロパミド、アトロピン、スコポラミン、ロートエキス、イソプロパミド、プロパンテリン、ピペリドレートなどの抗コリン薬を含有する医薬組成物であって、気道の杯細胞形成の抑制と、鎮咳及び／又は去痰とを同時に行うため、感冒剤、急性又は慢性気管支炎の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

グルココルチコイド誘導性胃酸分泌を変化させる方法であって、血清グルココルチコイド誘導性キナーゼ(SGK)を発現する細胞と、前記グルココルチコイド誘導性キナーゼを調節する物質とを接触させることを含む、前記方法。更に、本発明は、診断及び、病理学的胃酸分泌の治療に潜在的に有効であるアゴニスト、アンタゴニストであり得る化合物の同定に関する。 （もっと読む）

提供されるのは、ドライアイを処置および予防する、そして／または涙液膜破壊時間を延長するための方法および組成物である。本発明により、ドライアイを処置または予防するために有効な量のＮＳＡＩＤを含む、眼科用処方物が提供される。代用涙と、ドライアイを処置または予防するために有効な量のＮＳＡＩＤとを含む、眼科用処方物もまた提供される。このＮＳＡＩＤは、ケトロラクトロメタミン、インドメタシン、フルルビプロフェンナトリウム、ネパフェナック、ブロムフェナック、スプロフェンおよびジクロフェナックからなる群から選択され得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗腫瘍活性が一段と高く、安全性に優れた医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）を有する新規なインデン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらの薬剤としての適用およびそれらを含有する医薬組成物に関する。式（Ｉ）の新規な化合物は５−ＨＴ_６受容体に対して親和性を示し、従って、これらの受容体が介在する疾病の治療に効果的である。

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