一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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本発明は以下の式I、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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２−（Ｒ）−４−イソブチルアリールプロピオンアミドの代謝産物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘発される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化の阻害に有用である。本化合物は、該活性化に由来する病状の予防及び治療に用いられる。特に、これらの代謝産物は、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠いており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性の病状の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に特に有用である。

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本発明は、セリンプロテアーゼ・インヒビターとして有用な、下式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩、水和物またはプロドラッグを提供する。


［式中、ＸはＯＨ、Ｏ（アルキル）、Ｏ（アリール）、Ｏ（アリールアルキル）、ＮＲ_５（アリール）、またはＮＲ_５（アリールアルキル）；Ｗは水素または（ＣＲ_７Ｒ_８)ｑ−Ｗ_１；Ｗ_１は水素またはＲ_６を持つ結合；Ｚは５員ヘテロアリール基、５〜６員ヘテロシクロもしくはシクロアルキル基、９〜１０員ジ環式アリールもしくはヘテロアリール、または６員アリールもしくはヘテロアリール；およびＲ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_５，Ｒ_６，Ｒ_７およびＲ_１６は明細書の記載と同意義である］
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ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
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本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】抗ラジカル剤を提供すること。
【解決手段】
式
【化１】


で表される化合物、及び
式
【化２】


で表されるような選ばれたヒンダードニトロキシル、ヒドロキシルアミン及びヒドロキシルアミン塩化合物
（式中、Ｇ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数１ないし
２２のアルキルチオ基、炭素原子数２ないし２２のアルキルチオアルキル基；炭素原子数５ないし７のシクロアルキル基；フェニル基；炭素原子数７ないし９のフェニルアルキル基；又はＳＯ₃Ｍを表し、
Ｇ₂は、炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数５ないし７のシクロアルキル
基；フェニル基；又は炭素原子数７ないし９のフェニルアルキル基を表し、
Ｅは、オキシル基又はヒドロキシル基を表し；
Ｖは、−Ｏ−；又は−ＮＨ−を表し、
ａは、０又は１又は２を表し；
ｂ、ｃ及びｄ及びｇは、各々互いに独立して、０又は１を表し；
ｅは、１ないし４の整数を表し、；
ｆ、ｍ、ｎ及びｐは、各々互いに独立して、１ないし３の整数を表し；
ｑは、０又は１ないし３の整数を表し；
Ｑ、Ｔ及びＧ₃は、請求項１で定義される通りであり；
Ｇ₄及びＧ₅は、各々互いに独立して、水素原子；又は炭素原子数１ないし２２のアルキル基を表す。）は、著しい消炎作用を示す。 （もっと読む）

本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

血中脂質治療のための方法及び組成物は、有効量のＰＰＡＲアゴニスト及び／又はアンタゴニストと、オメガ−３脂肪酸とを被検体に投与することを含む。この方法及び組成物は、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合型異脂肪血症、血管系疾患、動脈硬化性疾患及び関連症状、肥満の被験者の治療、心血管性及び血管性イベントの予防若しくは低減、インスリン耐性、空腹時グルコースレベル及び食後グルコースレベルの低減、並びに／又は糖尿病の発生率の低減及び／若しくは糖尿病の発症の遅延のための併用生成物又は同時療法を含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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医薬および該医薬に対するアンタゴニストを包含する製薬学的安全投薬形態物が提供される。該安全投薬形態物は、該製薬学的安全投薬形態物が意図されるとおり投与される場合にアンタゴニストが有意の生物学的利用性を有しないようである。しかしながら、アンタゴニストは、該投薬形態物が破壊される場合に放出されかつ生物学的に利用可能になる。製薬学的安全投薬形態物を提供することによる医薬の投与方法もまた提供される。
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本発明は、式（Ｉ）を有する、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）および／またはアポリポタンパク質Ｂ（アポＢ）の分泌阻害剤を提供する。前記阻害剤は、肥満および関連する疾患の治療の他に、アテローム性動脈硬化症および臨床上の続発症の予防および治療に、血中脂質低下に、さらに関連疾患の予防および治療に有用である。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、および本発明の化合物による（単独または他の医薬（脂質低下剤を含む）と併用される）肥満、アテローム性動脈硬化症および関連疾患および／または病状の治療方法に関する。
【化１】

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電位依存性カリウムチャネルを通るカリウムイオンフラックスの調節および／または皮質ニューロン活性の低下による病気の治療に有用な化合物、組成物及び方法が提供される。特に、本発明は２−フェニルアントラニル酸または２−ベンズイミダゾロンの誘導体、及び中枢又は末梢神経系疾患の治療において及び神経保護剤として有用な方法を提供する。 （もっと読む）

式(I)の脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤が提供され、ここで、XはNH、CH₂、O、またはSであり; QはOまたはSであり; ZはOまたはNであり; Rは、置換または非置換アリール; 置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換ナフチル、および置換または非置換フェニル; 置換または非置換テルフェニリル; 置換または非置換シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルからなる群より選択される芳香族部分であり; ならびにR₁およびR₂は独立して、ZがOであるならばR₁およびR₂の一方がないという条件で、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、および置換または非置換フェニル、置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され、およびZがNであるならという条件で、R₁およびR₂は任意で共に、これらが各々結合するN原子と置換もしくは非置換N-複素環または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにFAAHを阻害するためのおよび/または食欲障害、緑内障、疼痛、不眠症、ならびに不安障害、てんかん、および抑うつを含む神経障害および心理的障害を処置するためのその組成物の使用方法が提供される。

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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式Ｉ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^６、ｍおよびｎは、本明細書の中で定義されている）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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【課題】 副作用が少ないか又は全くない線維筋痛症候群、さらには線維筋痛症候群に伴う症状の治療剤、とりわけ線維筋痛症候群に伴う疼痛の治療剤の提供。
【解決手段】 セロトニン再取り込み阻害活性に比して、ノルアドレナリン再取り込み活性が同等以上であるセロトニン／ノルアドレナリン再取り込み阻害剤または薬学的に許容できるその塩を有効成分として低用量含有することを特徴とする、線維筋痛症候群治療剤、及び線維筋痛症候群に伴う症状の治療剤、とりわけ線維筋痛症候群に伴う疼痛の治療剤。 （もっと読む）