Fターム[4C206GA09]の内容
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Fターム[4C206GA09]に分類される特許
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テトラヒドロ−ナフタレン誘導体
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、VR1アンタゴニストとしての優れた活性を有し、VR1活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、過活動膀胱、急迫性尿失禁、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびCOPDの処置に有用である。 (もっと読む)
炎症性障害及び疼痛の治療
T−細胞増殖に関連するか又は炎症促進性サイトカインによって媒介される状態の治療または予防のために用いられうる化合物は、式(I)[R1は、CHR4−OR5、若しくはCHR4−SR5であるか、又は1以上の基R6で場合により置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり;R2は、アルキルであるか、又はR3と共に環の部分であり;R3は、H、アルキル、又はCH2(R2と共に環の部分を形成する場合)であり;R4は、H若しくはアルキルであるか、又はR5と共に環の部分であり;R5は、R7で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり;各R6は、独立に、アルキル、CF3、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH2、CN、ハロゲン、NH2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHSO2アルキル、CONH2、SOMe、SO2NH2、Sアルキル、CH2SO2アルキル、又はOCONアルキル2であり;R7は、R8であるか、又は(CH2)nOR8、R9、CF3、OH、OR9、OCOR9、COR9、COOR9、CONH2、CH2CONH2、CN、ハロゲン、NH2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHCONHR7、NHCON(R9)2、NHCOR9、NHCOアリール、NHSO2Me、CONH2、SMe、SOMe、若しくはSO2NH2であり;R8は、(CH2)nOR9、(CH)nOR9、(CH2)nCOOR9、又は(CH2)nCOアリールであり;R9は、アルキル、又はシクロアルキルであり;そして
nは1〜4である]の化合物又はその塩である。
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置換アミノフェニル酢酸、その誘導体、その製造およびシクロオキシゲナーゼ2(COX−2)阻害剤としてのその使用
COX−2依存性疾患の処置に有用な、式(I)
【化1】
〔式中、
Rは水素、低級アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり;そして
Aはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(C3−C6)シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(C5またはC6)シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩;および薬学的に許容されるそのエステル。
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医薬組成物
オロパタジン及び抗コリン薬を配合することを特徴とする医薬組成物であり、アレルギー性鼻炎による鼻水の抑制に優れた効果を有する医薬組成物である。
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非経口製剤の組織刺激を軽減させる方法及び組成物
治療用化合物及びデキストリンを含む組成物並びにその組成物の製造法を開示する。さらに、その化合物を投与することによる治療用化合物の注射からもたらされる局所刺激及び疼痛の軽減法を含む、組成物の使用方法も開示する。 (もっと読む)
神経学的障害を処置するための抗うつ剤の投薬量の段階的な漸増ならびに毎日の分割した投薬
本発明は、神経学的疾患を処置する方法を提供する。その方法は、例えば、毎日のより高い投薬量で抗うつ剤を投与する工程を含む。毎日のより高い投薬量により、薬物の効力改善、正の患者の耐性の維持、正の患者の安全性プロフィールの維持(例えば、毒性を制限する投薬)、薬物の適切なピーク血漿濃度(Cmax)、および/または一日二回(BID)の投与に対して一日一回(QD)の投与がもたらされる。本出願人は、通常、悪影響を及ぼす毎日の増加した投薬量の抗うつ剤が、経時的に投薬量を段階的に増加させることによって負の患者の耐性(すなわち、悪影響)なしに投与され得ることを発見した。このような、段階的に増大させる投薬は、他の方法で許可されるものよりもさらに効果的な量の抗うつ剤を提供する。 (もっと読む)
p−ヒドロキシ−ミルナシプランの立体異性体およびその使用方法
本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい(ノルエピネフリンでは、IC50=28.6nM、セロトニンでは、IC50=21.7nM)ことが明らかになった。興味深いことに、(+)パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する(ノルエピネフリンでは、IC50=10.3nM、セロトニンでは、IC50=22nM)。対照的に、(−)パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する(ノルエピネフリンでは、IC50=88.5nM、セロトニンでは、IC50=40.3nM)。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 (もっと読む)
抗老化剤
【課題】 新規抗老化剤の提供。
【解決手段】 本発明はプロウロキナーゼ活性化阻害剤及び/又はウロキナーゼ阻害剤、特に下記一般式(1)で表されるトラネキサム酸のアミド体及び化粧品学的に許容されるその塩からなる群より選択される1種または2種以上を含有する抗老化剤を提供する:
【化1】
(式中、R1及びR2は互いに独立に水素原子、炭素数1〜18の直鎖状または分岐状アルキル基、炭素数5〜8のシクロアルキル基、ベンジル基または下記一般式(2)を示し
【化2】
[式中、Xは低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、またはハロゲン原子を示し、n=0〜3である。])。
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オルト置換N’−ベンジリデン−(3−ヒドロキシフェニル)アセトヒドラジド類
式(I)
式中、R1〜R9は、請求項1において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換N’−ベンジリデン−(3−ヒドロキシフェニル)アセトヒドラジド類は、SGK阻害剤であり、SGKにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム(異脂肪血症)、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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2−メチルプロパンアミドおよびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
新規MAO−Bインヒビター
本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2は、互いに独立して水素又はC1−C6−アルキルであり;R3、R4は、互いに独立して水素又はC1−C6−アルキルであり;R5は、ハロゲン、CN、(C1−C6)−アルキル又は(C1−C6)−アルコキシであり;n、m又はoは、0、1又は2である]で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法
【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤(selective androgen receptor modulator:SARM)及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。
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オキソ置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
置換エナミノン類、それらの誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、GABAAレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸(GABA)の効果を調節し、GABAAレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のCNS障害に用いられ得る(式(I))。本発明は、式Iで表される置換エナミノンが、GABAAレセプター複合体(GRC)を介して媒介されるGABA促進性のCl−の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。
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エファプロキシラールナトリウムの結晶形態及びアモルファス形態
本発明に従ってエファプロキシラールナトリウムの結晶形態A、B、C、F、G、I、J、P、及びQを提供する。アモルファス形態のエファプロキシラールナトリウムも提供する。また、エファプロキシラールナトリウムの新規多形及びアモルファス形態の形成法、それらを利用した治療法、及びそれらを含有する医薬剤形も提供する。 (もっと読む)
下肢静止不能症候群および嗜癖障害の処置に有用なα−アミノアミド誘導体
本発明は、RLSおよび嗜癖障害の処置におけるある種のα−アミノアミド誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、実質的に副作用を伴わずにRLSおよび嗜癖障害の症状を軽減するか止めたりさえすることができる。 (もっと読む)
癌の治療のための放射線、エファプロキシラルナトリウム、及び酸素補給の併用
宿主に放射線を照射すること、宿主にエファプロキシラルナトリウムを投与すること、プラス宿主に酸素補給をすることを含む宿主の中枢神経系転移癌を治療する方法であって、放射線、酸素補給、及びエファプロキシラルナトリウムが、宿主の中枢神経系癌の停止又は退縮をもたらすのに効果的な量で投与される方法を開示する。 (もっと読む)
アドレナリン受容体として有用なホルムアミド誘導体
本発明は、式(1)で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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疾患を処置するための化合物
本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。
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有機化合物の組み合わせ物
本発明は、式(I)のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも1個のPDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含む、各々組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせ物に関する。 (もっと読む)
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