【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】抗微生物剤及びヘパリン治療と関連する出血性合併症のための解毒薬としてのポリマー及びオリゴマーの提供。
【解決手段】新規な表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーならびに製薬学的組成物を含むそれらの組成物。抗微生物剤及びヘパリン治療と関連する出血性合併症のための解毒薬としてのポリマー及びオリゴマーの製薬学的使用を含む、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの使用方法。さらに、表面的に両親媒性のポリマー及びオリゴマーの設計及び合成を開示する。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルコキシ基又はアミノ基、Ｒ²、Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子又はカルボキシル基、Ｒ⁴は、ハロゲン原子、カルボキシル基、水酸基又はカルバモイル基、Ｒ⁵は、水素原子、アミノ基又は水酸基を示す］で表される化合物。ＥＰＯ産生低下に起因する疾患、例えば貧血の予防及び／又は治療剤として有用。 （もっと読む）

本発明は、ＵＦＨ、ＬＭＷＨ、及びヘパリン／ＬＭＷＨ誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患などにおける腸の癒着の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】腸の癒着の予防及び／又は治療のための医薬であって、4-[(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル）カルバモイル］安息香酸を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】親水性の薬剤等の活性成分であっても、上記高分子ミセルの内部に効率良く、安定に封入することができる手法を提供し、ひいてはこの手法により得られる活性成分封入高分子ミセルを提供すること。
【解決手段】活性成分封入高分子ミセルは、親水性領域と疎水性領域を有するブロックコポリマーから形成され、該親水性領域が外側、該疎水性領域が内側に配置された高分子ミセルであって前記疎水性領域を有する高分子ミセルの内部に、イオン性基を有する活性成分と、該イオン性基と反対の極性を有するイオン性基を有する化合物から成る溶出抑制剤とが封入されている。 （もっと読む）

本発明は、スリンダク、Ｒ−エピマースリンダク、Ｓ−エピマースリンダク、これらの誘導体、これらの代謝産物及びこれらの構造的類似化合物を含む組成物であって、太陽光線、酸化ダメージ、環境要因、疾病及び微生物によって引き起こされるダメージから正常細胞を保護する組成物を提供する。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】水溶性が高く、紫外線波長領域において優れた吸収能を有するベンジリデンマロンアミド化合物を提供する。
【解決手段】ベンゼン環の置換基（Ｒ１〜Ｒ５）、アミドのＮの置換基Ｒ６、Ｒ７を有するベンジリデンマロンアミド化合物又はその塩。（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、又は−ＮＲ_８Ｒ_９を表す。Ｒ_５は、水素原子、アルキル基又はアルコキシ基を表す。Ｒ_１とＲ_２、Ｒ_２とＲ_５、Ｒ_５とＲ_３、Ｒ_３とＲ_４とは一緒になってそれらが結合しているベンゼン環と縮合した５〜６員環を形成できる。Ｒ_６、Ｒ_７は｛（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ｝_ｎ−Ｒ_１０［Ｒ_１０は水素原子又はアルキル基］を表す。Ｒ_８、Ｒ_９は、水素原子又はアルキル基を表す。ＮＲ_８Ｒ_９は５〜６員ヘテロ環でもよい。ｍは２〜４の整数、ｎは１〜５の整数である。） （もっと読む）

【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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本発明は、新規なβ-セクレターゼ阻害剤及びアルツハイマー病の治療方法を含むそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｘ、およびＲ^５−７は、明細書で定義する通りである）の化合物およびその製薬的に許容される塩に関する。式Ｉの化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗薬活性およびＮＥＰ阻害活性を有する。本発明は、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の一態様は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびＮＥＰ酵素阻害活性の両方を有する化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、高血圧または心不全を治療する方法に関する。
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【課題】事故や脳卒中等により生じる神経損傷に起因する運動機能障害等の身体機能障害の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】神経損傷に起因する身体機能障害の予防及び／又は治療のための医薬であって、下記の一般式(I)：


〔式中、R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はアルキル置換シリル基を示し、Xは-CONH-又は-NHCO-を示し、Ａは置換基を有していてもよいカルボン酸置換芳香族基又は置換基を有していてもよいトロポロニル基を示す〕で表される化合物又はその塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】全身投与により内臓癒着に対して予防及び／又は治療効果を発揮できる医薬を提供することにある。
【解決手段】内臓癒着の予防及び／又は治療のための全身投与用の医薬であって、下記の一般式(I)：


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はアルキル置換シリル基を示し、Xは-CONH-又は-NHCO-を示し、Ａは置換基を有していてもよいカルボン酸置換芳香族基又は置換基を有していてもよいトロポロニル基を示す〕で表される化合物又はその塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

脂質二重層または細胞膜においてイオンチャネルを形成しうる自己集合性化合物と、該自己集合性化合物を含んでなるイオンチャネル形成組成物が、ここでは提供される。複数の自己集合性化合物の分子から形成されるイオンチャネルを製造および使用する方法も提供される。更に、クロライドチャネルを含めたイオンチャネルの機能障害に関連した症状および疾患を治療または予防する方法が提供される。 （もっと読む）

テレフタラメート構造を有する化合物を開示する。また、当該化合物の製造方法、ＨＩＶインテグラーゼ活性を調節するための当該化合物の使用方法、ならびに当該化合物を含む医薬組成物および医薬を開示する。また、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の病理および／または症状を処置および／または予防および／または阻害および／または改善する当該化合物、医薬組成物および医薬の使用方法を開示している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）