【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

ＣＮＳでの活性を欠いた、末梢系においてセロトニン取り込み阻害活性を発現するように設計された、新規なセロトニン再取り込み阻害化合物及びその製造方法を開示する。更に、このセロトニン再取り込み阻害化合物を含む医薬組成物と、末梢におけるセロトニンレベル、セロトニン活性、及び／又は血小板凝集に関連する病状の治療におけるその使用とを開示する。 （もっと読む）

本発明は、α−アミノアミド、特にサフィナミドを投与することによる、学習および記憶における認知欠損の薬物療法の分野にある。本発明の化合物で処置されうる認知混乱の例は、自閉症、難読症、注意不足異常過敏障害、精神分裂症、強迫性障害、精神症、双極性障害、うつ病、ツレット症候群、軽度認知損傷（ＭＣＩ）および子供、青年および成人の学習の障害、年齢に関連した記憶損傷、年齢に関連した認知減退、アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症候群、外傷性脳損傷、ハンチントン病、進行性核上麻痺（ＰＳＰ）、ＨＩＶ、発作、血管疾患、ピック病またはクロイツフェルト−ヤコブ病、多発性硬化症（ＭＳ）、他の白質障害および薬物で誘導される認知悪化などの障害と関連したものである。 （もっと読む）

本発明は、温血動物に治療的有効量のレニン阻害剤または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、高血圧を予防、進行遅延または処置する方法、ならびに高血圧処置の中止に関連する二次的合併症を予防する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本来の輸送対象たる薬物の輸送効率の低下を防止しつつ、例えばエピネフリンが使用されていても長期間保存可能なイオントフォレーシス装置及びその投与用組成物を提供する。
【解決手段】直流電源１２と、直流電源のアノードに接続された作用側電極構造体２０、及びカソードに接続された非作用側電極構造体４０とから構成され、作用側電極構造体２０に保持される薬物を、直流電源１２からの電圧によって生体に投与するためのイオントフォレーシス装置１０であって、作用側電極構造体２０には、薬物の酸化防止剤として塩酸システインが前記薬物と混合して保持されていることを特徴とするイオントフォレーシス装置。 （もっと読む）

【課題】皮膚の掻痒感、特に知覚過敏型の掻痒感を改善するための外用剤を提供すること
【解決手段】局所麻酔剤（リドカイン等）０．３〜５重量％、尿素３〜２０重量％、清涼化剤（メントール、カンフル等）３〜１１重量％、低級アルコール（エタノール、無水エタノール等）１２〜４０重量％及び水を含有する皮膚外用剤。
【効果】かゆみを素早く他の感覚（清涼感、灼熱感）に置換し、かゆみを抑制し、これらの置換、抑制作用が持続する。 （もっと読む）

α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、レニン阻害剤またはその医薬的に許容される塩と；
(ａ)特定的抗異脂肪血症剤；および
(ｂ)特定的抗肥満症剤；またはいずれについてもその医薬的に許容される塩；
から成る群から選択される少なくとも１種の治療剤を含む、例えば組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

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本発明はレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩ならびに（ａ）インスリン分泌エンハンサーまたはその薬学的に許容される塩；および（ｂ）インスリン増感剤またはその薬学的に許容される塩；からなる群から選択される少なくとも一つの治療薬を各々含む組み合わせ調製物または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

【課題】強力なリポ多糖金属イオン封鎖剤としての疎水性ポリアミンアミド類の提供。
【解決手段】Ｒ_１位に長鎖脂肪族（Ｃ_１２−Ｃ_２０）置換基を有するリジン−スペルミン複合体は細菌のリポ多糖を結合及び中和する。これらの化合物は、マウスのリポ多糖誘導性ショックモデルにおいて致死率を低減し、かつ、グラム陰性敗血症治療用の新規抗リポ多糖剤を開発するためのリード物質としてはたらく可能性がある。これらの化合物は、式（Ｉ）で表される化合物、その医薬品に許容される塩及びそのプロドラッグである。


（式中、ＸはＯ又はＨ、Ｈであり、Ｒは疎水性Ｃ_１２−Ｃ_２０鎖であり、Ｙは−ＮＨ_２又は−Ｈである） （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｘは窒素原子またはＣＲ１７、ＹはＮＲａ、−（ＣＲｂＲｂ’）ｍ−など、ｍは０〜４、Ｒ１〜Ｒ１７はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ＺＲ１８など、Ｚは−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−，−Ｓ（Ｏ）ｐＯ−，−ＮＨ−，−ＮＲ１９−などを表す。Ｒ１とＲ２は一緒になって環を形成してもよい。］で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規化合物およびこれらの化合物を調製するための方法、ならびにヒトまたは動物の医薬(皮膚科学における、ならびにまた心血管疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患の分野における)における使用のために意図された医薬組成物あるいは化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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