【課題】肥満症の治療および体重減少の助長のための有効な新規薬物および方法の提供。
【解決手段】優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。少なくとも１つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキット。 （もっと読む）

【課題】血管形成に関連する障害に罹患しているか、または該障害の素因を有する患者の該血管形成に関連する障害を処置もしくは予防する方法を提供すること
【解決手段】新血管形成に関連する障害（眼科的な血管形成に関連する障害（例えば、糖尿病性網膜症および滲出性黄斑変性）を含む）を処置するための３−ベンゾイルフェニル酢酸および誘導体（ネパフェナクを含む）の使用が開示される。血管形成に関連する障害に罹患しているか、または該障害の素因を有する患者の該血管形成に関連する障害を処置もしくは予防する方法であって、該方法は、治療的有効量の以下の式の３−ベンゾイルフェニル酢酸もしくは誘導体を該患者に投与する工程を包含する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】OABおよび／またはBPHと関係している尿失禁以外のLUTSの治療医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】OABおよび／またはBPHと関係している尿失禁以外のLUTSの治療医薬の製造のための、α-2-δリガンドまたはその薬学的に許容される誘導体の使用。α-2-δリガンドとしては、ガバペンチン、プレガバリン、（１α，３α，５α）（３−アミノ−メチル−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル）−酢酸、４−（３−フルオロ−ベンジル）−ピロリジン−２−カルボン酸等が好ましい。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン類似物を調製する新規合成アプローチを提供すること。
【解決手段】テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を提供する。
【解決手段】式：


で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸フマル酸塩誘導体、有効量の脂肪酸フマル酸塩誘導体を含む組成物、ならびに有効量の脂肪酸フマル酸塩誘導体の投与を含む癌、代謝障害、または神経変性障害を治療または予防するための方法に関する。
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本発明は式１
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、LO、Ｗ、AR¹ 、ｎは請求項１に定義されたとおりである）
のシクロペンタンカルボキサミド誘導体、脂肪酸シンターゼインヒビターとしてのそれらの使用、それらの治療上の使用方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

本発明は、ａ）治療有効量のアリスキレン、または薬学的に許容されるその塩と、ｂ）充填剤と、ｃ）さらなる特定の充填剤とを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】多数の微小顆粒が集まったマルチ粒子形態を有し、かつミルナシプランが６０ないし１４０ｍｇの１日１回用量で経口投与される長期放出性ガレヌス製剤形態の提供。
【解決手段】各微顆粒が結合剤ならびに１５０から１０００μｇのミルナシプラン含有する粒径２００から２０００μｍのサッカロースおよび／または澱粉核を含む活性微小球を有し、また水不溶性で生理学的液体には浸透性の少なくとも一種のポリマー由来の厚さ２０から１００μｍのフイルムで各微顆粒が被覆されて成り、上記ガレヌス製剤形態が次のパターン：２時間での放出用量が１０から５５％、４時間での放出用量が４０から７５％、８時間での放出用量が７０から９０％、１２時間での放出用量８０から１００％に該当するin vitroでの放出を可能ならしめる、長期放出性ガレヌス製剤形態。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ia）の化合物：この化合物の医薬的に許容される塩を提供するものであり、式中のR1, R2, R3, R4, R5, X, Y及びnについては本明細書で定義する。また、本明細書に示すようにこれらの化合物を製造する方法；酸性セラミダーゼ及びセラミダーゼ関連活性を阻害する上での使用、及び好ましくないセラミダーゼ又はスフィンゴシンキナーゼ活性が関わる疾患の治療及び／又は予防における、薬剤又はプロドラッグ（前駆薬）としての使用を開示するが、この疾患は、ガン、ガン転移、アテローム性の動脈硬化症、狭窄、炎症、喘息及びアトピー性皮膚炎を含む、がこれ等に限定されない。
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【課題】ストレスの軽度の徴候を示す急性ストレス下にある個体を治療すること。
【解決手段】ストレス下にある個体に、治療有効量の二重セロトニン／ノルエピネフリン再取り込みインヒビターを投与することによる、ストレス関連障害の予防または処置のための方法が、記載される。セロトニン／ノルアドレナリン／ドパミンについての三重モノアミン再取り込みインヒビターもまた、ストレス関連障害の危険性がある個体に投与され得る。好ましい実施形態において、この化合物はミルナシプランであり、そして有効量で予防的に投与されて、危険性のある個体においてストレス関連障害を遅延または予防する。 （もっと読む）

【課題】グルタメート異常、強迫性障害、前立腺疾患、痛み及び糖尿病性神経障害を治療するための化合物およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、特定の構造を有するN-アセチル化α-結合した酸性ジペプチダーゼ酵素活性阻害剤、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、及びそれらの使用法である。 （もっと読む）

本発明は、精神医学的障害の患者を治療して上記患者の自殺行動または自殺念慮の危険性を減少させおよび／または１または数種類のＳＳＲＩまたは他の現在用いられている抗鬱薬による治療によって誘発される自殺行動の危険性を制限する目的で使用するミルナシプラン塩酸塩の実質的に純粋な（１Ｓ，２Ｒ）鏡像異性体に関する。 （もっと読む）

本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 （もっと読む）

本発明は、薬剤化学領域に属し、下記一般式に示された構造を持つα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩に関し、また、該化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む薬剤組成物に関する。本発明のα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩は、生体内外での抗腫瘍及び/又は抗がん活性を有し、各種類の腫瘍細胞及び/又はがん細胞に効果的に対抗でき、腫瘍及び/又はがんの治療薬の調製に用いることができる。

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【課題】光老化予防改善作用又はシワ予防改善作用を有する皮膚外用組成物を提供する。
【解決手段】次式(I)：


(式中、R₁は、C_2-25-アルキル基、Xは、-CO-NH-等、Yは、C_1-4-アルキレン基、R₂は、水素原子等、R₃は、C_1-4-アルキル基、R₂とR₃とは同じ又は異なるC_1-4-アルキル基であってもよい)で示される化合物もしくはその塩、及び/又は、式(I)と同様のR₁−X−Y基を有し、更に式(I)のN基がアンモニウム基であり、該アンモニウム基に、R₄、R₅及びR₆は、同じ又は異なるC_1-4-アルキル基が置換し、対イオンとしてA^-を有する第四級アンモニウム塩、を含有する皮膚外用組成物。 （もっと読む）