Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本発明は、式(Ｉ)のレニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１個のＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含む、各々組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、及びＲ₆はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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【課題】
【解決手段】本発明は、アミノ糖誘導体やその薬学的に許容し得る塩を投与することによって骨関節炎（ＯＡ）、関節リウマチ、滑膜炎、軟骨下骨浮腫及び軟骨退化（「ＯＡ及び関連障害」）から成る群から選択される症状や疾患を処置し、予防し、或いはその重症度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニーマンピック病の酸性スフィンゴミエリナーゼ欠損形態（すなわち、ニーマンピック病Ａ型又はＢ型）に罹患した個体を治療する方法であって、この疾病に関連する欠損酸性スフィンゴミエリナーゼ（ＡＳＭ）酵素に対し、特異的な分子「シャペロン」として低分子を投与することを含む方法を提供する。
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【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、新規なニトロフェニルマスタードおよびニトロフェニルアジリジンアルコール、それらの対応するリン酸エステル、それらのターゲットにされた細胞毒性剤として、低酸素腫瘍の生物還元性薬としての使用およびニトロリダクターゼ酵素と併用する遺伝子−酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および抗体−酵素プロドラッグ療法（ＡＤＥＰＴ）を含む細胞切除におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、増強された抗菌効果を示す第4級アンモニウム化合物および精油またはその個々の構成要素を含む組成物に関する。このような組合せは、皮膚または粘膜に塗布するためにローション、ゲル、クリーム、ソープなどに含まれうる。本発明は、相乗的な抗菌効果が精油またはその個々の構成要素と低濃度の第4級アンモニウム化合物を組み合わせることによって得られるという観察に少なくとも一部基づく。 （もっと読む）

【課題】皮膚を治療したり、傷の治癒を促進すると共に、それらに適した吸水性組成物または吸水性組成物を含む手段を提供すること。
【解決手段】Φ１．活性物質として、活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子に基づいて０．００１〜３０重量％の治療物質または傷治療物質と、Φ２．活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子中、７０〜９９．９９９重量％の吸収体マトリックスと、を含み、吸収体マトリックスが、吸収体マトリックスに基づいて少なくとも９０重量％の架橋ポリアクリル酸を含み、架橋ポリアクリル酸が、少なくとも３０モル％が部分的に中和されたアクリル酸を前記架橋ポリアクリル酸に基づいて少なくとも９０重量％含む活性物質ドープ吸水性ポリマー粒子、吸水性組成物、吸水性組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、イソプロピルエーテルからの結晶化によるデキスロキシグルミドの新規な精製法を提供し、該方法は、たとえば経口医薬剤形の工業規模の調製での使用に好都合な形態学的特性および粒度特性を持つ生成物を再現可能に製造するのを可能ならしめる。 （もっと読む）

本発明は、アミジン、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオール及び水を含有する化粧品組成物に関する。本発明は、発毛及び哺乳類の皮膚の状態を調節するためにこうした化粧品組成物を使用する方法にも関する。前記方法は、一般に、安全且つ有効な量のこのような組成物を、こうした処置を必要とする哺乳類の皮膚に局所的に適用する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中式（Ｉ）で定義される、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（ＨＤＡＣＩ）としての新規ベンズアミド誘導体の調製および製薬上の使用に関連し、その製造方法およびこれらの化合物またはその製薬上許容される塩を癌および乾癬などの細胞増殖関連疾患の治療に用いる方法に関連する。
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