本発明は、非天然存在高密度リポタンパク質様ペプチド−リン脂質足場（「ＨＰＰＳ」）ナノ粒子を提供する。より詳細には、本発明は：（ａ）少なくとも１つのリン脂質；（ｂ）少なくとも１つの不飽和脂質、好ましくは不飽和ステロールエステル、さらに好ましくは不飽和コレステロールエステル、さらに好ましくはオレイン酸コレステリル；および（ｃ）少なくとも１つの両親媒性αらせんを形成可能なアミノ酸配列を含む、少なくとも１つのペプチドを含み；構成要素ａ）、ｂ）およびｃ）が会合して、ペプチド−リン脂質ナノ足場を形成する、非天然存在ペプチド−脂質ナノ足場を提供する。本発明の態様において、細胞表面受容体リガンドはＨＰＰＳ内に取り込まれる。１つの態様において、細胞表面受容体リガンドは、ＨＰＰＳナノ粒子のペプチド足場に共有結合する。他の態様において、細胞表面受容体リガンドは脂質アンカーにカップリングし、そしてＨＰＰＳナノ粒子のリン脂質単層内への脂質アンカーの取り込みによってＨＰＰＳナノ粒子表面上にディスプレイされる。本発明はまた、ＨＰＰＳナノ粒子を含む薬学的配合物およびＨＰＰＳナノ粒子を作製する方法も提供する。
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本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環が鳴る及び ― ベンゾチアゾール（ベンゾキサゾール）に関する。そして、それはそうであるＰＤＥ４抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Ｉを有する。それにおいて、ＡおよびＢが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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【課題】疼痛、特に神経因性疼痛、双極性障害及び片頭痛を治療するための新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物を使用する。


（式Ｉ） （もっと読む）

本発明は、薬剤の水中における迅速な放出に適当な、可溶性の混合粉末、顆粒、速く溶解する錠剤またはペレットのような組成物における、化学的に安定なフロルフェニコール（および構造的に関連する化合物）の調合物、およびフロルフェニコールを含む水性組成物によって動物を治療するための方法およびキットに関連する。本発明の別の局面は、その治療方法を行うのに有用であるキットを含み、そのキットは、前述の可溶性固体投与形態に基づくフロルフェニコール、可溶性固体投与形態に基づくフロルフェニコールを水に溶解または混合するための説明書、および任意でフロルフェニコールを含む飲料水で動物を治療するための説明書を含み得る。
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抗炎症特性を有するキナ酸またはシキミ酸のアナログを含む化合物を開示する。この化合物は、経口投与に適し、安定であり、かつNF-kBの阻害、白血球接着の阻害、ならびに炎症性疾患に関与することが公知である他の因子およびサイトカインの阻害において、著しい効能を示す。

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【課題】骨粗鬆症等の骨吸収性疾患の予防もしくは改善に有用な医薬品、または骨粗鬆症等の骨吸収性疾患の予防もしくは改善に有用な食品の提供。
【解決手段】カプサンチン、ベニコウジもしくはその抽出物、またはトンキンニッケイ、シナモン、キンゴウカン、ユカン、カショウ、スターアニスおよびルイボスティーから選択される植物もしくはそれらの抽出物を有効成分とする破骨細胞分化抑制剤、骨吸収抑制剤、骨吸収性疾患の予防または改善剤、および骨吸収性疾患の予防または改善用食品。 （もっと読む）

【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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【課題】体表面からの有害物質または刺激性物質の除去のためのキット、組成物および方法、特に、カプサイシンまたはカプサイシンアナログを含有する組成物およびカプサイシンクレンジング組成物を含むキットを提供すること。
【解決手段】カプサイシンまたはカプサイシンアナログを含む第１のデバイスまたは組成物；およびカプサイシンが溶解可能な物質を含む第２のデバイスを備えるキットであって、ここで、第１および第２のデバイスまたは組成物は、別個に包装されている。 （もっと読む）

本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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【課題】侵害性の機械刺激による痛みを緩和又は予防することが可能なＴＲＰＶ４受容体抑制剤を提供する
【解決手段】化合物１を有効成分とするＴＲＰＶ４受容体抑制剤。化合物１にさらに化合物２を含有するＴＲＰＶ４受容体抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、隣接する少なくとも２つのキラル中心を有する、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーに富むエステルまたはチオエステルの製造方法であって、第二アルコールまたは第二チオール部分を形成する第１キラル中心を、１個の水素置換基を有する第２キラル中心に対してベータ位に含む構造を有する第二アルコールまたはチオールの立体異性体混合物を、エピマー化触媒および立体選択的アシル化触媒の存在下にアシル供与体と反応させる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】防風通聖散特有の苦味や漢方臭さといった独特な風味を低減して、服用感を改善する方法を提供する。
【解決手段】防風通聖散とカプサイシンまたはカプサイシン含有物とを併用するか、またはこれにさらに有機酸またはその塩を併用することによって実施することができる。 （もっと読む）

涙の産生を増加させる改良された方法は、治療有効量のカプサイシノイド化合物を涙の産生が不足する患者に鼻腔内投与することによる。局所コルチコステロイドまたは局所麻酔性化合物の鼻腔用処方物への必要に応じた組み込みは、カプサイシノイドの鼻腔内投与に時々伴い得る一過性の鼻の刺激感および灼熱感を低減するために用いられる。本発明により、例えば、乾性角結膜炎の処置のための、鼻粘膜への鼻腔内投与に適し、カプサイシノイド化合物を含む有効量の組成物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、幼児に、摂食、成長又は発達を促進するのに十分な量で内在性カンナビノイドを含む処方物又は医薬組成物を投与するステップを含む、幼児の摂食、成長又は発達を促進するための方法に関する。本発明はまた、増量した量の内在性カンナビノイドを含む幼児用処方物に関する。本発明の幼児処方物は、粉末形態又は液体形態であってもよい。幼児用処方物又は医薬組成物は、内在性カンナビノイド促進性化合物をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

患者におけるサルコシンレベルを増大させるための方法が提供される。上記方法は、ＰＰＡＲαレセプターを活性化する工程を包含する。サルコシンレベルを増大させることは、例えば、精神分裂病の処置の一部として使用され得る。サルコシンレベルの増加は、増大したＮＭＤＡレセプター活性から利益を受ける患者におけるＮＭＤＡレセプター活性を促進するために使用され得る。従って、本発明はまた、ＰＰＡＲαを活性化し、サルコシンレベルを増大させることによって、ＮＭＤＡレセプター活性を促進するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのその使用ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｚ、Ｘ、およびＲ^５〜７は明細書中に定義の通りである）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。同一分子中にＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびＮＥＰ阻害活性の両方を有する化合物を提供することは非常に望ましいであろう。これらの両活性を保有する化合物は、単一の分子薬物動態を有しながら２つの独立した作用様式によって降圧作用を示すと思われるので、治療薬として特に有用であることが期待される。
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【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なメラニン生成抑制剤、チロシナーゼ阻害剤、これを含有する皮膚外用剤組成物及び化粧品を提供すること。
【解決手段】N-トランス-フェルロイルチラミンを有効成分として含有するメラニン生成抑制剤、N-トランス-フェルロイルチラミンを有効成分として含有するチロシナーゼ阻害剤、これを含有する皮膚外用剤組成物、化粧品。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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