式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ₂は、フッ素原子、または１個もしくはそれ以上のフッ素原子で置換されたアルキル基である］で示される化合物。医薬。
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S1P受容体のうちの一つ以上においてアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、リン酸化後にS1P受容体におけるアゴニストとして機能しうる。構造式（I）：

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本発明は、ニューロパシックペイン治療のための方法と組成物を提供する。特定の実施形態では、デキストロメトルファン（もしくは、他のＮ‐メチル‐Ｄ‐アスパラギン酸受容体拮抗薬）、トラマドール、およびガバペンチンを含む組成物が、ヒト患者において疼痛を軽減するのに相乗的に作用し得る。薬学的組成物はまた、カプサイシノイド、エステル化カプサイシノイド、および／または三環系抗鬱薬を含んでもよい。
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本発明は、細胞および／または組織の保護に適した物質に関する。 （もっと読む）

【課題】全般性不安障害の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】アゴメラチン、即ち、Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミドを使用することによって、全般性不安障害の処置を行うが、観測された効力の他に、アゴメラチンは良好な受容性プロフィールを有し、向精神薬が通常伴う副作用として観測される離脱症候群が、アゴメラチンでは観測されない等、最適な治療法となる。アゴメラチン、更にはその水和物、結晶形及び薬剤学的に許容しうる酸又は塩基との付加塩の使用によって薬剤組成物を得る。 （もっと読む）

【課題】 カプサイシンまたはカプサイシン誘導体を活性成分として含み、神経障害の治療、鎮痛、または消炎のために使用されるマトリックス型経皮投与剤およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 前記マトリックス型経皮投与剤は、薬物保護層；カプサイシンまたはカプサイシン誘導体０．１〜２５重量％、非水溶性アクリル系高分子を含む粘着剤４０〜９５重量％、６００ダルトン以下の分子量を有するアルコール１〜３０重量％、非イオン性界面活性剤０．１〜２０重量％、および親水性高分子を含む溶解補助剤０．１〜２０重量％を含み、前記薬物保護層上に形成されるマトリックス層；および前記マトリックス層上に形成される剥離層；を含み、神経障害の治療、鎮痛、または消炎のために使用される。
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【課題】歯周病を代表とする歯科疾患の治療に際し、患部に貼薬し、罹患部の治療および周囲の組織の疾病予防に用いられ、患部への適用が非常に簡便であり、適用後の除去が容易な徐放性歯科用組成物を提供すること。
【解決手段】水混和性多官能性ラジカル重合性単量体、水、ラジカル重合開始剤、粘度調整剤、ならびに歯周組織に対する薬効剤、殺菌剤および消毒剤よりなる群から選ばれる少なくとも１種の薬剤を含有する徐放性歯科用組成物。 （もっと読む）

本発明は、アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供することを目的とする。本開示は、新規なメラトニンアナログまたはナフチル（エチル）アセトアミド、その誘導体、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および二元的なメラトニン作動性アゴニストおよびセロトニン作動性アンタゴニストを投与することにより有益に処置される疾患および症状を処置する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

水中のフロルフェニコール（ＦＦＣ）の比較的低い溶解度（１．３ｍｇ／ｍＬ）は、豚および家禽の肺疾患の処置のための薬用飲料水系におけるその使用を限定する。現在の処方物は、自動プロポーショナー混合タンクシステムにおいて必要とされるＦＦＣ濃度１３．５ｍｇ／ｍＬに到達するように大量の有機溶媒を使用し、当該分野の使用者にとっての実施上の不利益を伴う。本発明は、ＦＦＣおよび関連する構造の抗生物質の水溶解度における、天然シクロデキストリンおよび改変シクロデキストリンとの複合体形成の効果に関する。さらに、本発明は、上記混合タンクシステムに必要とされるＦＦＣの用量を実現し、大容量の有機溶媒を防ぐための、ＦＦＣ−シクロデキストリン系における助溶剤としてのポリエチレングリコール（ＰＥＧ−３００）の効果に関する。
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放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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本発明は概して、神経変性疾患及び障害、特に眼の疾患及び障害を治療する組成物及び方法に関する。本明細書では、それだけに限定するものではないが、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害を治療及び予防するのに有用な、スチルベン誘導体化合物、及びこれらの化合物を含む組成物を含む、スチレニル誘導体化合物を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【課題】体内時計制御剤及びサーカディアンリズムの障害に起因した疾患の治療又は予防剤の提供。
【解決手段】PPAR(peroxisome proliferator-activated receptor)のリガンドを有効成分として含む体内時計制御剤。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−２（ＡＬＤＨ２）活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はさらに、ＡＬＤＨ２のアゴニストを同定するためのアッセイを提供する。
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【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用な不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、放線菌の培養液から単離・精製することができるサーファクチンＣ、イソハロバシリン、イチュリン、又糸状菌の培養液から単離・精製することができるビカベリン等やその他の市販されている容易に入手することことができる化合物で、不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害活性を示す化合物を有効成分とする。 （もっと読む）

動物において肥満症を予防または治療するのに有用な組成物を開示する。これらの組成物は、動物において肥満症を予防または治療するのに有効な量のカプサイシノイド、好ましくはカプサイシン、またはその活性代謝産物を含む。動物において肥満症を予防または治療する方法であって、本発明組成物を投与することを含む方法をも開示する。 （もっと読む）

【課題】 皮膚の厚みの低減を防止することにより皮膚加齢に抗する組成物を提供する。
【解決手段】 適切な担体に、皮膚神経の栄養機能に対して活性な少なくとも一つの物質、及び／又は一つの神経刺激物質及び／又は一つの神経活性化物質及び／又は一つの神経媒介物質を含有せしめる。好ましくは皮膚神経の栄養機能に対して活性な物質は感覚皮膚神経に対して活性であり、成長因子、ＰＥＧ、ＧＡＧ等である。神経刺激物質、神経活性化物質はカプシコシド類、カプシジオール類、カプサキサンチン、カプサイシン等のカプサイシノイド類、又はパプリカ、赤唐辛子又はコショウ等の植物抽出物であり、神経媒介物質はサブスタンスＰ、ＶＩＰ、ＣＧＲＰ、神経ペプチドＹ、ＧＲＰ、アセチルコリン等である。 （もっと読む）

本発明は、インスリン放出、ＧＬＰ−１放出、およびインスリン感受性を強化する方法、インスリン遺伝子発現を増加する方法、胃液分泌および胃内容排出およびグルカゴン分泌を減少させる方法、および食物の摂取を抑制する方法、並びに真性糖尿病、インスリン抵抗症候群、高血糖症、および肥満症を処置する方法であって、有効量のＴＲＰＭ５阻害物質を対象に投与することを含む方法に関する。本発明は、インスリンの分泌を強化するためのＴＲＰＭ５阻害物質の使用を目的とする。したがって、本発明により、インスリンの増加に確実に反応する真性糖尿病などの症状を処置するために、ＴＲＰＭ５阻害物質を使用することができる。 （もっと読む）