本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物におけるＴＮＦαのレベルを減少させる方法およびこれに有用な化合物および組成物を提供する。過剰または無制限のＴＮＦαの産生は、数多くの疾患状態を引き起こす。例えば、ＴＮＦαは、活性化したときに白血球が骨再吸収活性を生じさせることが知られている関節炎（ａｒｔｈｒｉｔｉｓ）などの骨再吸収疾患に関係する。
【解決手段】下式で表されるアリールアミド類：


は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、悪液質、内毒素ショックやレトロウイルス複製と戦うために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】メラトニン（Ｎ−アセチル−５−メトキシトリプタミン）作動系障害の処置用医薬であり、メラトニン作動性レセプターに関係する非常に価値のある薬理的特性を有する、新規ナフタレン化合物、その製造法、及びそれを含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Ｎ−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミドまたはＮ−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミド、その鏡像異性体、および薬学的に許容され得る塩基とのその付加塩。 （もっと読む）

向精神性薬物（例えば、抗うつ剤および抗てんかん薬物など）および有機酸（例えば、ＧＡＢＡなど）のコンジュゲートに、疼痛の治療における新規の使用が開示される。疼痛の治療のための新規なＧＡＢＡコンジュゲートおよびその使用もまた開示される。本発明のＧＡＢＡとコンジュゲート化された抗うつ薬物および抗てんかん薬物は、疼痛の中枢性知覚および疼痛の第２の末梢段階の両方に対してそれらの元の化合物と比較したとき、相乗的な作用を示したことが実際に見出された。 （もっと読む）

【課題】メラトニン作動系関連障害の治療に用いられる、式（Ｉ）で示される化合物、その製法および薬学的組成物を提供する。
【解決手段】下記式( I )


で表される化合物、その鏡像異性体、および薬学的に許容される塩基とその付加塩を提供する。製造方法は, 式( I )に対応するニトリル化合物に、炭酸ジメチルを用いて、カルボキシレーションを行い、これを水素化物の存在下、還元に付し、必要に応じキラルカラム上で分割するものである。医学的適応症は、睡眠障害を始め、種々考えられる。 （もっと読む）

【課題】メラトニン作動性レセプターに関係する薬理学的特性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｒ_１は、基Ｒ_４またはＮＨＲ_４を表して、Ｒ_４は明細書に記載されたとおりであり；Ｒ_２は、置換された直鎖または分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基を表し；Ｒ_３は、水素もしくはハロゲン原子、あるいは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル基を表す）で示される化合物。
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その内部に含まれる活性薬剤の放出特性に影響を与える幾何学構造を有する医薬品製剤および関連の方法が提供される。一態様では、経口投薬用徐放性薬物錠剤（１０）は、第１の活性薬剤を有する第１の層（１２）を含んでよく、第１の層（１２）は２つの隣接する制御性放出層（１４）の間に配置され、隣接する層（１４）の少なくとも１つは、少なくとも１つの第２の活性薬剤を含む。２つの隣接する層（１４）は、それらが第１の層（１２）の一部を覆うように配置される。経口用剤形の全体の構造および幾何学的設計に応じて、２つの隣接する層（１４）は分離した層であってよく、または単一の連続層につながっていてもよい。
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【課題】酵素マロニル補酵素A脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される特定の疾患の予防法、管理法および治療法の提供。
【解決手段】式Iの化合物を活性成分として含む組成物の投与による心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満の予防法、管理法および治療法に関する。また、特定の化合物の新規調製法も含む。
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本発明は、キナーゼカスケードの１つ以上の成分を調節する式Ｉａの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路（たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など）に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。

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本発明は、薬物利用能(drug availability)をより迅速に開始させる、改善された溶解速度を有する、LS104またはその塩もしくは誘導体などの少なくとも1種類のナノ粒子状のキナーゼインヒビターを含む組成物に関する。LS104などのナノ粒子状のキナーゼインヒビター粒子は約2000 nm未満の有効平均粒子径を有し、かつ白血病などの癌、骨髄増殖性障害、および関連疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、難治性てんかん重積症を予防、緩和または/および治療するための、ある種のペプチド化合物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、癲癇性発作の予防、軽減または/および治療のための、ある種類のペプチド化合物である化合物(a)と、少なくとも1種のさらなる化合物(b)とを含む医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

本開示は、神経新生を刺激するか又は増加させることによって、中枢および末梢神経系の疾患および状態を治療する方法を記述する。本開示は、新しい神経細胞の形成を刺激するか又は活性化させるための、アンジオテンシン活性の調節に基づく組成物および方法を含む。
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本発明はポリアルキレングリコール化合物、および細胞増殖障害、より具体的にはＳｙｋチロシンキナーゼが介在する障害、の処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤とシトクロムＰ４５０アイソザイム３Ａ４の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物とを含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせを提供する。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプツ−６−エン酸又はその製剤的に許容される塩（作用薬）である、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤と、シトクロムＰ４５０、特にシトクロムＰ４５０アイソザイム３Ａ４の阻害剤、誘導剤又は基質のいずれかである薬物を含んでなる、安全な非相互作用性の薬物組み合わせに関する。特定の組み合わせは、免疫抑制化学療法を受けている人の高脂血症を治療するのに有用である。 （もっと読む）