【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルコキシ基又はアミノ基、Ｒ²、Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子又はカルボキシル基、Ｒ⁴は、ハロゲン原子、カルボキシル基、水酸基又はカルバモイル基、Ｒ⁵は、水素原子、アミノ基又は水酸基を示す］で表される化合物。ＥＰＯ産生低下に起因する疾患、例えば貧血の予防及び／又は治療剤として有用。 （もっと読む）

本発明は、治療性化合物の分野、より具体的には特に(選択的)レチノイン酸受容体α(RARα)作動薬である下記式のある種のアリール-アミド-アリール化合物(簡便のため、本明細書において「AAA化合物」と総称する)に関するものである。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにRARαを(選択的に)活性化する上での、そして認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害および軽度認識機能障害などのRARαの活性化等によって改善されるRARαが介在する疾患および状態の治療におけるイン・ビトロおよびイン・ビボの両方でのそのような化合物および組成物の使用に関するものでもある。
【化１】

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本発明は、完全な粉末流動性、良好な錠剤重量配分を有し、錠剤プレス機のダイまたはパンチに付着しない、オチロニウムまたはその薬学的に許容される塩の直接圧縮医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の１種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の１つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

【課題】優れたS1P₁受容体選択的アゴニスト作用を有するアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１はベンジルオキシ基、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜６のアルキル基等を、Ｒ^２は-(O)p-(CＲ^aＲ^b)q-COOH又は-(CＲ^cＲ^d)q-PO₃H₂を、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基等を、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を、ＹはO、S、SO又はSO_２を、Ｚは-CONH-又は-NHCO-を、Ｔは-CH=CH-又は-(CH₂)m-を示す。］で表されるアミド誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

【課題】全身投与により内臓癒着に対して予防及び／又は治療効果を発揮できる医薬を提供することにある。
【解決手段】内臓癒着の予防及び／又は治療のための全身投与用の医薬であって、下記の一般式(I)：


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はアルキル置換シリル基を示し、Xは-CONH-又は-NHCO-を示し、Ａは置換基を有していてもよいカルボン酸置換芳香族基又は置換基を有していてもよいトロポロニル基を示す〕で表される化合物又はその塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

【課題】1型糖尿病やシェーグレン症候群などの分泌腺へのリンパ球浸潤を伴う分泌障害性疾患の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】分泌腺へのリンパ球浸潤を伴う分泌障害性疾患の予防及び／又は治療のための医薬であって、例えば4-[(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル）カルバモイル］安息香酸などのレチノイドを有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

【課題】気腫または他の肺胞損傷に関連する疾患の治療に有用な受容体作動薬を含有する医薬の提供。
【解決手段】レチノイン酸受容体（ＢＡＲ）作動薬、特にＢＡＲγ受容体に選択的であり、ＢＡＲαおよびＢＡＲβ受容体と対比して、少なくとも２０倍であるＢＡＲγ選択的作動薬が、気腫または他の肺胞損傷に関連する疾患の治療に有効であり、１種類またはそれ以上の該作動薬を含有する医薬。該作動薬としては、特に下記化合物が優れる。
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ホスホリパーゼA₂（PLA₂）フォリンは、その阻害が強力な抗痛覚過敏を誘導する脊髄内で発現される。炭化水素テールおよび4個の炭素テザーを有する2-オキソアミドからなる共通モチーフを含むPLA₂阻害剤化合物が提供される。これらの化合物は、グループIVAカルシウム依存性PLA₂（cPLA₂）および／またはグループVIAカルシウム非依存性PLA₂（iPLA₂）および／またはグループV分泌型PLA₂（sPLA₂）を遮断する。 （もっと読む）

【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式（Ｉ）


で表される化合物。例えば、Ｎ−［４−クロロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）メチル］−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）スクシンアミド酸等。 （もっと読む）

【課題】イムノグロブリンＥ（ＩｇＥ）媒介性アレルギー疾患のような２型ヘルパーＴ細胞（Ｔｈ２）媒介性免疫疾患の処置において有効な薬剤の提供。
【解決手段】レチノイド拮抗薬と呼ばれるレチノイドレセプター拮抗性活性を有するレチノイド、薬学的に許容し得る塩及び薬学的に許容し得るその加水分解性エステル。具体的には、例えばｐ−〔（Ｅ）−２−〔３´，４´−ジヒドロ−４´，４´−ジメチル−７´（ヘプチルオキシ）−２´Ｈ−１−ベンゾチオ−ピラン−６´−イル〕プロペニル〕安息香酸１，１´−ジオキシドが示される。 （もっと読む）

脊椎動物の未分化細胞から器官及び／又は組織をインビトロで形成する方法であって、脊椎動物の未分化細胞をレチノイン酸Ｘ受容体リガンド（例えばレチノイン酸Ｘ受容体のアゴニスト又はアンタゴニスト）の存在下で培養する工程を含む方法、及び脊椎動物の未分化細胞から膵臓をインビトロで形成する方法、又は脊椎動物の未分化細胞から膵臓の形態及び機能を有する組織をインビトロで形成する方法であって、脊椎動物の未分化細胞をレチノイン酸受容体サブタイプγに実質的に結合しないレチノイン酸受容体リガンド及びアクチビンの存在下で培養する工程を含む方法。 （もっと読む）