エプリバンセリンを使用することにより睡眠障害を治療する方法。エプリバンセリンを提供する方法。危険度を管理してエプリバンセリンの有効および安全な使用を可能とする方法。エプリバンセリンの使用を促進する方法。製品および包装物。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャネル調節活性、特にＢＫチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、本明細書中に定義されたとおりである］で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有毒工業用化学薬品および有毒工業用材料、例えば刺激剤、重金属、放射性金属、酸および酸刺激剤、農薬、ならびに様々な農業用化学薬品、（有毒化学薬品、材料、または単に毒物と総称される）を含む、１以上の有毒化学薬品および／または有毒材料を中和するための、かつ、これらの薬剤と接触した表面の汚染除去のための製剤および関連する方法に関する。結果として、本発明の製剤は、広範囲の有毒化学薬品および有毒材料を中和するために使用することができる。
【解決手段】一実施形態では、有効成分は２，３，ブタンジオンモノオキシム（ジアセチルモノオキシム（ＤＡＭ）としても公知）、およびそのアルカリ塩、例えばカリウム２，３−ブタンジオンモノオキシム（ＫＢＤＯ）などを含む。本製剤にはまた、一般に、有効成分を分散させているキャリアが含まれる。一実施形態では、キャリアは、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、モノメトキシポリエチレングリコール（ｍＰＥＧ）、ならびにそれらの組合せおよび誘導体を含む。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびＹが本明細書において定義される式（Ｉ）の化合物はＴＲＰＡ１アンタゴニストである。このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。

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【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】本発明は、エストロゲン受容体調節因子としての化合物およびその誘導体、それらの合成、ならびにそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

メタノール、エタノール、及びイソプロパノールなどのアルコール並びにアセトンなどのケトンの使用に関連した問題は、生存可能微生物集団に適用したときに、蒸発速度によって生存可能微生物集団がアルコール又はケトンに曝される時間が限られ得ることであり得る。水性混合物としてさえも、アルコール及びケトンは、混合物中のアルコール又はケトン濃度が経時的に減少するに従い混合物の効力を変化させる速度で水性混合物から蒸発し得る。本発明は、抗菌組成物を与える、蒸発差によって増強される消毒薬システム、及びかかる抗菌組成物を使用して、生存可能微生物集団を減少させる方法を提供する。
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ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｘは、Ｎ−ＯＲ₂（Ｒ₂は、水素原子またはアルキル基である）なる基である］で示される化合物。医薬。
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本発明は、様々な症状の処置のための新規な薬学的方法に関する。少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５−阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；セロトニン−ノルアドレナリン再取り込み阻害剤；コリンエステラーゼ阻害剤；ドーパミンアゴニスト；または、アミノ酸、モノアミン、神経ペプチドおよびシナプス間隙における一次神経伝達が可能な他の薬剤から選ばれる神経伝達物質の化学的濃度を増大させるのに適した薬剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、ならびに対象における神経変性疾患の処置のためのそれらの使用。本発明はまた、少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；またはコリンエステラーゼ阻害剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、および対象における損傷皮膚を処置するためのそれらの使用にも関する。
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【課題】線維筋痛症の新規治療薬を提供すること。
【解決手段】線維筋痛症は、病因、発生機序が解明されていないため、治療薬開発が困難な疾患である。線維筋痛症に対しては、抗うつ剤の投与が一定の有効性を持つことが報告されているが、同疾患に伴う疼痛を完全に取り除くことは、難しい傾向がみられる。線維筋痛症患者に抗うつ剤であるマレイン酸フルボキサミンを投与したところ、疼痛の改善または消失が認められた。その他の抗うつ剤投与では症状の改善がみられなかったにも関らず、マレイン酸フルボキサミンの投与により、症状の改善が得られた症例も見受けられた。マレイン酸フルボキサミンは、抗うつ剤のなかでもセロトニン再取り込み阻害剤であることより、線維筋痛症の発症機序に関与する可能性もある。 （もっと読む）

【課題】本発明は、マレイン酸フルボキサミンの量の低減や着色が抑制された、保存安定性に優れたマレイン酸フルボキサミン錠剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のマレイン酸フルボキサミン錠剤は、滑沢剤として、ステアリン酸塩およびフマル酸ステアリルナトリウムを実質的に含まないことを特徴とする。 （もっと読む）

骨形成及び鉱化作用を調節するための方法及び組成物が開示されている。 （もっと読む）

糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】非常に美白効果の高い新規成分およびその化合物を含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１Ａ）で示されるアルドキシム誘導体または医薬上許容され得る塩付加体、およびこの化合物を含有する皮膚外用剤とする。


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ独立に水素原子、メチル基またはエチル基を示し、ＸはＣＨ、酸素原子、硫黄原子またはＮＲ_３を示し、更にＸのどちらか一方は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ_３であり、Ｒ_３は水素原子、メチル基またはエチル基を示し、点線部の結合はどちらか一方が２重結合である。） （もっと読む）

本発明の目的は、（Ｓ）−（−）−Ｎ−［４−（４−アセトアミド−４−フェニルピペリジン−１−イル）−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミドまたは医薬として許容できるこの塩の１種を、セロトニン再取込みのための選択的阻害剤とまたはセロトニン／ノルエピネフリン再取込みの阻害剤と組み合わせて含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、置換された１，３−ジフェニルプロパン誘導体、それらを含有する医薬組成物および、特にヒトおよび動物の健康の分野におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物および他の化合物が、与えられている。これらの化合物を含んでいる医薬組成物も、与えられている。加え、哺乳類におけるマクロファージ転位阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの方法も、与えられており、哺乳類における炎症を処置もしくは予防していくとの方法、ならびに、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ）、敗血症（ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、および／または内毒素（エンドトキシン）ショックを持っている哺乳類を処置していくとの方法もである。
【化１】

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本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの結晶形態、その医薬組成物、およびその使用方法に関する。
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