Fターム[4C206HA08]の内容
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Fターム[4C206HA08]に分類される特許
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ブタン酸誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物およびその治療用途
式(I)の化合物であって、式中R、R1およびR2が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式(I)の化合物は、PPARαおよびPPARγアイソフォームの活性化剤である。
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インデン誘導体及びその製造方法
本発明の式(I)のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってPPARにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 (もっと読む)
線維症を抑制するための方法
結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。
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殺虫および殺線虫性ジフルオロアルケン誘導体
無脊椎有害生物を防除するために有用である、式I
【化1】
[式中、
QはQ−1またはQ−2であり;
【化2】
YはH、F、ClまたはCH3であり;
AはCN、C1−C6アルキル、OR1a、SR1a、NR1aR2aまたはCONR1bR2bであり;
ZはO、SまたはNR3であり;
WはNまたはCR4であり;そして
J1、J2、R1a、R2a、R1b、R2b、R3、R4、R10およびnは本開示に定義された通りである]の化合物、そのN−オキシド、またはその適する塩が開示される。また、無脊椎有害生物またはその環境を式(I)の化合物、そのN−オキシドまたはその化合物の適する塩(例えば、本明細書に記載の組成物のような)の生物学的に有効な量と接触させることを含んでなる、無脊椎有害生物の防除方法も開示される。また本発明は、式(I)の化合物、そのN−オキシドまたはその化合物の適する塩の生物学的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも1種の追加の成分とを含んでなる、無脊椎有害生物の防除のための組成物に関する。
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1以上の薬剤を含む液体サプリメント組成物
本発明は、コンパニオンアニマルにおける疾患を治療及び予防するために有用である液体組成物、並びにそれらの使用方法に関する。より詳細には、本発明は、1以上の薬剤を含む液体組成物に関する。 (もっと読む)
RARγレチノイド受容体の選択的アゴニストとしての二置換カルコンオキシム
可変基が明細書に定義される通りである式の化合物は、哺乳動物の肺気腫および関連する肺の状態、ならびにRARγアゴニストレチノイドに反応性のある、ざ瘡および乾癬を含むがこれらに限定されない皮膚関連疾患等の他の疾患および状態の予防または治療に有用である。
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医薬組成物
NK1アンタゴニストを含有する医薬組成物が開示されている。少なくとも1個のブチルエーテルスペーサ基で親油性空洞から分離された約1個〜約7個のスルホン酸ナトリウム基を有するポリアニオンβ−シクロデキストリン誘導体と混合して、以下の化学構造を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含有する医薬組成物が開示されている。
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D4および5−HT2Aアンタゴニスト、逆アゴニストまたは部分アゴニストの使用
本発明は、精神障害の基礎をなす感情的機能性の調節不全(例えば、不安定性、過敏性、知覚過敏、解離現象等)の処置のためのD4及び5−HT2Aアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物の及び化合物の組成物の使用に関する。また、本発明は、(i)D4アンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び(ii)5−HT2Aアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び及び(iii)公知医薬化合物及び化合物の組成物を含有する医薬組成物を精神障害を有すると診断された患者に投与することを伴う方法に関する。組み合わせたD4及び5−HT2Aのアンタゴニスト効果、部分アゴニスト効果又は逆アゴニスト効果は、同様の化学又は生物学的化合物に存在することができる。 (もっと読む)
線溶系の障害および血栓症の治療用のPAI−1阻害剤としての、4−(フェニル−エチリデンアミノキシ−プロポキシ)−フェニル−酢酸誘導体および関連化合物
本発明は、式:
[式中:
R1は、Aへの直接結合、C1−C4アルキレン、または−O−C1−C4アルキレンであり;
R2およびR3は、独立して、水素、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C3ペルフルオロアルキル、−O−C1−C3ペルフルオロアルキル、C1−C3アルコキシ、−OH、−NH2、−NO2、−O(CH2)p−アリール、−O(CH2)p−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−NH(CH2)p−アリール、−NH(CH2)p−ヘテロアリール、−NH(CO)−アリール、−NH(CO)−ヘテロアリール、−O(CO)−アリール、−O(CO)−ヘテロアリール、−NH(CO)−CH=CH−アリール、または−NH(CO)−CH=CH−ヘテロアリールであり;
pは、0〜6の整数であり;
R4は、水素、C1−C8アルキル、またはC3−C6シクロアルキルであり;
Aは、COOHまたは酸ミミックであり;
Xは、C1−C8アルキレン、C3−C6シクロアルキレン、−(CH2)mO−、または−(CH2)mNH−であり;
mは、1〜6の整数であり;
R5およびR6、は、独立して、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ペルフルオロアルキル、−O−C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6アルコキシ、−OH、−NH2、−NO2、−O(CH2)n−アリール、−O(CH2)n−ヘテロアリール、アリール、またはヘテロアリールであり;
nは、0〜6の整数であり、
ここに、C1−C4アルキレン、−O−C1−C4アルキレン、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、1個以上の置換基により各々置換されていてもよい]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。かかる化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のPAI−1阻害剤である。
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うつ病及び不安障害の治療のためのアルファ−2−デルタリガンド及びSSRI及び/又はSNRIを含む組み合わせ
ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はa)アルファ−2デルタ(A2D)リガンド又はそのプロドラッグ又は前記A2Dリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、(b)選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)又はそのプロドラッグ又は前記SSRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、(c)選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)又はそのプロドラッグ又は前記SNRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)及び(c)の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の(a)A2Dリガンド又はそのプロドラッグ又は前記A2Dリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)SSRI又はそのプロドラッグ又は前記SSRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、(c)SNRI又はそのプロドラッグ又は前記SNRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)及び(c)の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 (もっと読む)
セロトニン再取り込み阻害剤およびロキサピンの併用
本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、ロキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 (もっと読む)
新形成の治療のためのシクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤及びセロトニン−調節剤の組成物
本発明は患者における新形成の治療のための組成物及び方法を提供する。より特には、本発明はシクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤を伴うセロトニン調節剤の患者への投与を含む新形成の治療のための組み合わせ治療を提供する。 (もっと読む)
PPAR調節因子
本発明は、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームXと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式I
I
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。
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低分子トール様レセプター(TLR)アンタゴニスト
本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)
選択的セロトニン再取り込み阻害薬および5−HT2A受容体拮抗薬を含有する組成物
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、特にセルトラリンおよび5HT2A部位における選択的セロトニン結合阻害薬を含む新規の組成物。本発明は、抑うつおよび不安障害を含む気分障害の治療あるいは予防のためのこのような組成物の使用に関する。 (もっと読む)
GSK−3阻害剤としてのピラゾロ[3,4−b]ピリジン−6−オン
本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】
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GSK−3阻害薬としてのピラゾロ[3,4−B]ピリジン−6−オン類
本発明は、式(I)の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は本明細書に定義されている)、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
アリール−カルボアルデヒドオキシム誘導体およびエストロゲン様物質としてのその使用
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