【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、Ｒ^１は、水素原子を表し、Ｒ^２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、Ｒ^３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯＯＲ^５（式中Ｒ^５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ_２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、Ｒ^４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す）の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上を用いる。 （もっと読む）

【課題】部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物からなる医薬［式中Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ_1-6アルキル、フッ素原子で置換されたＣ_1-6アルコキシ等を表し、Ｒ⁴及びＲ⁵は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、Ｃ_1-6アルキル、フッ素原子で置換されたＣ_1-6アルコキシ等を表し、Ｒ⁶及びＲ⁷は、水素原子、フッ素原子、メチル、エチル、水酸基等を表し、Ｒ⁸及びＲ⁹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル等を表す］。
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【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり；Ｒ^４は、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＴＲＰファミリーメンバーを調節する組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、新規なＴＲＰＡ１アンタゴニストおよび慢性炎症性および神経因性疼痛などの疼痛の治療におけるその使用に関する。１以上のＴＲＰＡ１機能を調節することのできる化合物は、多くの態様において有用であり、それには、限定されるものではないが、カルシウムホメオスタシスの維持；ナトリウムホメオスタシスの維持；細胞内カルシウムレベルの調節；膜分極（膜電位）の調節；陽イオンレベルの調節；ならびに／あるいはカルシウムホメオスタシス、ナトリウムホメオスタシス、カルシウムまたはナトリウムのホメオスタシス異常、あるいは膜分極／過分極（低興奮性および過剰興奮性を含む）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防、ならびに／あるいはＴＲＰＡ１の発現または機能の制御または誤制御（ｍｉｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防が含まれる。本発明はさらに、ＴＲＰＡ１の機能にも、１以上のさらなるＴＲＰチャネルの機能にも拮抗する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】KCNQチャネルのモジュレータとして有用である新規化合物の提供。
【解決手段】KCNQチャネルのモジュレータとして有用な下式に示す化合物。


（R1は-CN；R2はハロ,ハロアルキル,ヒドロキシ又はアルコキシ；XはNR’’又はNR’’CH2；R’’はＨ；R4はアリール-アルキルで、この基はハロ又はメチレンジオキシより成る群から選ばれた置換基によってモノ又はポリ置換されているか；あるいはR4は式-Z’-L’’-Z’’で、この基中、Z’及びZ’’は相互に無関係にアリールを示し、ハロによってモノ又はポリ置換されていてよく、そしてL’’は単（共有）結合を示すか又はO又はOCH2から選ばれた架橋基を示す；但し、ＸがNR’’である場合、R4はアリール−アルキルを示し、そしてＸがNR’’CH2である場合、R4は式-Z’-L’’-Z’’で表わされる基を示す。）で表わされる化合物。 （もっと読む）

殺有害生物剤として優れた殺有害生物効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。式（Ｉ）で表されるカルボキサミド類ならびにこれの殺有害生物剤および動物寄生虫防除剤としての利用（式中、各置換基は、明細書に記載のとおりである。）。

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本発明は、内在化ペプチド連結薬理学的薬剤を送達させる方法であって、内在化ペプチド誘導性の炎症反応を抗炎症剤の同時投与、又は内在化ペプチドにビオチン又は類似分子を連結することによって阻害する、方法を提供する。このような方法は、実施例で記載される結果を部分的に前提とし、その実施例では、tatに連結された薬理学的薬剤の高用量での投与に続いて直ぐにマスト細胞脱顆粒、ヒスタミン放出、及びヒスタミン放出の典型的な後遺症（発赤、熱、腫脹、及び低血圧）を含む炎症反応が起きる。
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【課題】骨関連疾患を治療、予防、抑止及び抑制する並びに骨関連疾患が進行する危険性を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗鬆症、骨減少症、骨吸収の増加、骨折、骨の脆弱化、骨ミネラル濃度（BMD）の減少などの骨関連疾患を、治療、予防、抑止及び抑制する並びにそれらの疾患が進行する危険性を減少させる方法であって、患者に、治療に効果的な量の選択的アンドロゲン受容体調節剤（SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを投与するステップを含む方法を提供する。また、本発明は、脂肪量を減少させる又は除脂肪量を増加させる方法であって、ＳＡＲＭを投与するステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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【課題】選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子を利用して筋萎縮障害およびそれを伴う疾患を治療または予防する。
【解決手段】選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）、及び／又はその類似体等を用いた医薬品組成物を提供する。この医薬品組成物の投与により、筋萎縮障害の治療、予防等、筋肉損失（loss）の治療、予防、抑制等、筋萎縮障害の患者の筋肉萎縮（wasting）を治療、防止、抑制等、筋萎縮障害の患者における筋肉タンパク質異化反応の治療、予防、抑制等を達成できる。また、壊死を起こしつつある細胞内で活性化された細胞内エラスターゼの酵素活性を阻害することができるエラスターゼ阻害剤と賦形剤とを含んでなる、細胞壊死およびそれを伴う疾患の治療や予防のための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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