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Fターム[4C206HA21]の内容

非環式又は炭素環式化合物含有医薬 (185,743) | その他の窒素含有官能基を含む化合物 (2,394) | カルバミン酸、その誘導体 (369)

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【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその塩[式中、R1は、メチル等、R2は、H、Zは、下記式(A)〜(D)を示す。]
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【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。) (もっと読む)


【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 (もっと読む)


【課題】158P1D7と命名された新規な遺伝子及びそのコードするタンパク質を開示する。
【解決手段】158P1D7は正常成人組織においては組織特異的な発現を示すが、表1に示した複数の癌において異常に発現される。従って、158P1D7は癌の診断及び/又は治療のための標的を提供する。158P1D7遺伝子若しくはそのフラグメント、又はそのコードするタンパク質若しくはそのフラグメントは免疫応答を誘発するために用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、疾病または治療に関連する疲労を含む疲労の治療及び/または予防のための発明化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】特定の部位、たとえば、関節、腱、神経、筋肉、および他の軟部組織の炎症、神経損傷および神経障害に関連する疼痛、ならびに軟部組織または骨の腫瘍による疼痛を緩和するための組成物および方法の提供。
【解決手段】通常カプサイシンの使用に伴う副作用なしに鎮痛効果をもたらす有効濃度でカプサイシンまたはカプサイシン類似体を含む方法および組成物。カプサイシンまたはカプサイシン類似体の注射可能または埋込み可能用量の投与。 (もっと読む)


【課題】膣感染を処置又は予防するための薬学的膣組成物の提供。
【解決手段】ペルオキサイドのソース及び生体接着性持続的放出性処方物を含む薬学的膣組成物であって、患者へ局所投与したときに膣における酸素濃度を高めるのに十分な量で少なくとも12時間の間ペルオキサイドを放出し且つ膣のpHを治療的に低下させ、膣の滅菌又は正常に望ましい局所的な膣フローラの有意な殺傷を起こさないように処方される、組成物であり、前記生体接着性持続的放出性処方物がポリカルボフィルであり、ペルオキサイドソースがカルバミドペルオキサイドである組成物。 (もっと読む)


【課題】BCRP及び/又はP−GPを阻害する新規なアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I):
[化1]


(式中、R、R、R、X、X、X、X及びYは請求項1と同様に定義される)で表されるアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物、それらを含有する医薬組成物、及び、抗ガン剤用又は抗感染剤用アジュバントとしての上記化合物に関する。 (もっと読む)


【課題】再生能力が極めて低く、一度損傷するとその修復は殆ど不可能に近いと考えられている軟骨の疾患の修復治療を可能にする薬物療法および/または医薬品を提供する。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(PDE)4阻害作用を有するPDE4阻害剤(例えば下式の化合物)を有効成分とする軟骨疾患修復治療用組成物。
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一般式(I):


[式中、
1は水素原子、直鎖又は分岐鎖である1〜4個の炭素原子を含むアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド又はアルキルウレイドによって置換された、直鎖又は分岐鎖である2〜4個の炭素原子を含むアルキル基であり、R2は−CO−R基であり、ここでRは、水素原子、アルキル基、アリール、ヘテロシクリル、ベンジル又はヘテロシクリルメチル基であり、或いはR2は−CO−Y−R4基であり、ここでYは、−O−、−S−、−NH−、−Nalk−であり、ここでalkは、直鎖又は分岐鎖(1〜4C)アルキル基であり、そしてR4は、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルアルキル基から選択され、そしてそれは1個以上のハロゲン原子、又はヒドロキシ、直鎖又は分岐鎖(1〜4C)アルキル基、アルコキシ、アルキルチオ、アシルアミノアルキルチオ、アルコキシカルボニル又はアシルアミノ、直鎖又は分岐鎖(1〜4C)アルキル基、又はオキソによって置換され得、又はR5COO−基によって置換され得、ここでR5は、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノによって、若しくはアミノ酸残基によって場合によって置換されるアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を表し、或いは、R2はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって置換された(2〜4C)アルキル基であり、前記アルキル基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって5又は6員環のヘテロ環を形成し得、ここで前記ヘテロ環は、場合により別のヘテロ原子(酸素若しくは窒素)を有し、又はアルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド若しくはアルキルウレイドによって置換され、直鎖又は分岐鎖である前記置換されたアルキル基は、少なくとも2個の炭素原子を、N−R2と前記置換基との間に含むものと理解され、R3は、直鎖又は分岐鎖(1〜4C)アルキル基であり、特に言及されない限り、アルキル又はアシルは直鎖若しくは分岐鎖(1〜7C)である]
で表される2−アミノ−2−フェニル−アルカノールエステル誘導体のR若しくはS体、又はそれらの混合物、及び存在する場合にはそれらの医薬として許容される塩。
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【課題】カルバペネム系抗生物質含有組成物、前記抗生物質の安定形態、及び前記組成物の調製方法を提供する。
【解決手段】式(I)


の化合物またはその医薬に許容可能な塩、プロドラッグもしくは水和物を安定形態で、及び/または二酸化炭素源との組み合わせで含有する医薬組成物を開示する。 (もっと読む)


本発明は新規類の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。4−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。4−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のTRX介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系(CNS)疾患の予防及び/又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に4−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規な式−Iのプロドラッグまたはその塩、調製プロセスおよびその使用について記載する。 (もっと読む)


コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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本発明は、糖尿病又は肥満用薬物において使用する候補薬剤を同定するための方法であって、(i)PPMホスファターゼの阻害剤候補を準備することと、(ii)PPMホスファターゼを含む第1及び第2の試料を準備することと、(iii)前記阻害剤候補を、PPMホスファターゼを含む前記第1の試料と接触させることと、(iv)前記第1及び第2の試料をPPMホスファターゼ活性についてアッセイすることとを含み、前記PPMホスファターゼが、PPM1E、PPM1F、PPM1J、PPM1K、PPM1L、及びPPM1Mからなる群から選択され、PPMホスファターゼ活性が前記第2の試料より前記第1の試料の方が低い場合、前記阻害剤候補が、糖尿病又は肥満用薬物、好ましくはII型糖尿病用薬物に使用する候補薬剤として同定される方法に関する。本発明は、PPMホスファターゼの阻害剤としてのメトホルミン及びフェンホルミンの使用にも関する。
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化合物の製薬上許容される塩を含む式Iに示したフェニルもしくはヘテロ芳香族基で置換されたビフェニル基を有する化合物はCETP阻害薬であり、HDL−コレステロールを上昇させ、LDL−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。

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本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、X、W、m及びnは、明細書及び請求の範囲と同義である]の化合物に関する。本化合物は、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫病、胆石、腫瘍及び/又は過剰増殖障害のような、2,3−オキシドスクアレン−ラノステロールシクラーゼに関連する疾患の治療及び/又は予防、並びに耐糖能障害及び糖尿病の治療及び/又は予防に有用である。
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【課題】ヒトのような温血動物におけるPDH活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式(I)の化合物及びそれらの塩;並びにその式(I)の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ;並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。;式(I)において、環Cはフェニル又は炭素連結へテロアリール環;R1はオルト置換基;nは1又は2;A−Bは連結基;R2及びR3はアルキル等;R4はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 (もっと読む)


本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(I):
【化1】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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