【課題】ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターの水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】式（４）


で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸誘導体。[式中、Ｒａは、ＣＯＲｂであり、Ｒｂは水素、あるいは、非置換もしくは置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、または、アラニン、アルギニン、アスパラギンなどから選択されるアミノ酸残基である。] （もっと読む）

本発明は、（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル）−カルバミン酸（６−ジメチルアミノメチル−２−ナフタレニル）エステルの塩酸塩の新規結晶形態に係るものである。具体的には、本発明は、図１で示されたような粉末Ｘ線回折スペクトルおよび／または図２で示されたようなＤＳＣプロファイルおよび／または図３で示されたようなＴＧＡプロファイルおよび／または図４で示されたようなＩＲスペクトルを特徴とする（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル）−カルバミン酸（６−ジメチルアミノメチル−２−ナフタレニル）エステルの塩酸塩の結晶多形に係るものである。 （もっと読む）

【課題】線維筋痛症候群の治療方法
【解決手段】本発明は、線維筋痛症候群の治療方法に関し、治療学的有効量のカルバモイル化合物またはその薬学的に許容される塩を投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】治療に使用するための光学活性がある新規カルバメート化合物、特に、中枢神経系疾患に治療効果がある活性成分としてのカルバメート化合物を含有する組成物の提供。
【解決手段】ハロゲン化された２−フェニル−１，２−エタンジオール モノカルバメート及び２−フェニル−１，２−エタンジオール ジカルバメートの光学的に純粋な形態の化合物が、中枢神経系疾患治療、特に、抗痙攣剤又は抗癇摘剤として有効であることが確認された。 （もっと読む）

本発明は、有効成分としてカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む組成物；該組成物の使用；および治療有効量のカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを投与することを含む、対象における乱用薬物嗜癖の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の１種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の１つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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フィラデルフィア陰性骨髄増殖性症候群（真性赤血球増加症、本態性血小板血症または特発性骨髄線維症）の治療処置のためのヒストンデアセチラーゼファミリーに属する１種または複数の酵素を阻害する能力を有する物質（ヒストンデアセチラーゼ阻害剤）の使用が説明される。上述の物質の投与量は、他の腫瘍性症候群のケアのために通常的に使用される投与量と比べてかなり少なく、１０から１５０ｍｇ／日／患者でよい。 （もっと読む）

【課題】特定の置換カルボキサミド誘導体、その調製方法、その化合物からなる薬学的組成物、およびヒトまたは動物の障害の処置におけるその使用を提供する。
【解決手段】終末糖化物質に対するレセプター（ＲＡＧＥ）とそのリガンド（例えば終末糖化物質（ＡＧＥ）、Ｓ１００／カルグラニュリン／ＥＮ−ＲＡＧＥ、βアミロイドおよびアンホテリン）との間の相互作用のモジュレーターとして有用であり、そしてＲＡＧＥによって引き起こされるヒトにおける疾患の処理、処置、制御または補助処置として有用である。このような疾患または疾患状態としては、急性炎症および慢性炎症、糖尿病末期の合併症の発生（例えば血管透過性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症および網膜症）、アルツハイマー病の発生、勃起機能不全ならびに腫瘍浸潤および腫瘍転移が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

本発明は、炎症疾患（呼吸器系および皮膚で発症するものを含む）の予防および治療に有用である新規なフェノキシ酢酸を提供する。その化合物は、一般式Ｉ：


である。
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本発明は小児および成人が使用するための安定化されたカリスバメートの製薬学的懸濁液を提供する。より詳細には、この懸濁液は懸濁した粒子の結晶成長を防止し、そして薬剤製品が再結晶化して多形状態が変化することを防止するためにヒプロメロース（ＨＰＭＣ）で安定化される。 （もっと読む）

対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に、例えば特定のニコチン性受容体サブタイプ（特に、α7 nAChRサブタイプ）のモジュレーターとして、影響を及ぼすことができる化合物ならびに製剤に関する。本発明はまた、さまざまな疾患および障害、特に中枢および自律神経系の機能障害に関連した疾患を治療するための方法に関する。
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【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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式（Ｉ）［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＡｒは、本明細書で定義されたとおりである］の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＨＩＶ−１逆転写酵素を阻害し、そしてＨＩＶ−１感染の予防及び治療ならびにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置のための方法を与える。本発明はまた、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療ならびにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置に有用な式（Ｉ）の化合物を含む組成物に関する。
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本発明は、治療的に有効量の、本明細書に定義され、以下
【化１】


に示されるような、式１および／または式２の１種または複数のカルバメート化合物を、投与を要する被検体に投与する方法を含んでなる、行為障害および反抗性挑戦性障害の双方を含む破壊的行動障害の処置法である。本発明は単独治療およびあるいはまた、少なくとも１種の更なる向精神薬との併用治療を含む、行為障害および反抗性挑戦性障害の双方を含む破壊的行動障害の処置法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、活性製薬学的成分（ＡＰＩ）（Ｓ）−（＋）−２−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−エチルカルバメートの新規結晶、本結晶の製造方法、本結晶を含んでなる製薬学的組成物、ならびに本結晶により患者を処置する方法に関する。
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