Fターム[4C206HA29]の内容
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Fターム[4C206HA29]に分類される特許
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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新規なナフチリジン誘導体及びそのキナーゼ阻害剤としての使用
本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン/トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 (もっと読む)
赤血球形成を増強するためのHIFα安定剤の使用
【課題】赤血球形成や鉄代謝を調節或いは増強するための方法及び化合物、更には、慢性疾患に伴う貧血や鉄欠乏症を治療或いは予防するための方法及び化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、被験体において赤血球形成の増強或いは完全な赤血球形成を誘導するための方法であって、HIFαを安定化させる化合物の有効量を前記被験体に投与して、前記被験体において赤血球形成の増強或いは完全な赤血球形成を誘導することを含む方法。
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DP2アンタゴニストおよびその用途
本明細書には、DP2アンタゴニスト[2’−(3−ベンジル−1−エチル−ウレイドメチル)−6−メトキシ−4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−3−イル]−酢酸、またはその薬学的に許容可能な塩が記載される。また、DP2アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩を調製する方法も記載される。本明細書には、DP2アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、哺乳動物への投与に適した医薬組成物、および気管支疾患または疾病、アレルギー性疾患または疾病、炎症性疾患または疾病と同様、他のプロスタグランジンD2−依存性またはプロスタグランジンD2−媒介性の疾患または疾病を処置するためのそのような医薬組成物を使用する方法も記載される。 (もっと読む)
DP2受容体アンタゴニストの皮膚用製剤
哺乳動物における皮膚科学の疾患、障害、又は疾病の処置又は予防に使用するための局所製剤が本明細書に記載される。本明細書開示の局所製剤は、皮膚投与のために調製されるDP2受容体アンタゴニスト化合物を含む。 (もっと読む)
カプサイシノイドの投与
【課題】特定の部位、たとえば、関節、腱、神経、筋肉、および他の軟部組織の炎症、神経損傷および神経障害に関連する疼痛、ならびに軟部組織または骨の腫瘍による疼痛を緩和するための組成物および方法の提供。
【解決手段】通常カプサイシンの使用に伴う副作用なしに鎮痛効果をもたらす有効濃度でカプサイシンまたはカプサイシン類似体を含む方法および組成物。カプサイシンまたはカプサイシン類似体の注射可能または埋込み可能用量の投与。
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シクロアルキルカルバメートベンズアミドアニリンHDAC阻害剤化合物
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の1種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の1つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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流動床噴霧乾燥によるナノ粒子製造方法
【課題】薬品、食品および化粧品に適用できる難水溶性か、あるいは実質的に水不溶性の化合物のナノ粒子を製造する方法の提供。
【解決手段】難水溶性または実質的に水不溶性の化合物を非水性または水性と非水性の混合液を溶媒としてキャリヤ付形剤の加熱された流動床中に、前記化合物の溶液を噴霧することによって製造する。得られた製造物は、キャリヤ付形剤の比較的大きな粒子と化合物のナノメーターサイズの粒子(3μm以下)の自由流動性の混合物からなる。
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S1P受容体モジュレーターおよびそれらの使用
本発明は、S1P受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 (もっと読む)
β2−アドレナリン受容体アゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノールの誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1は−CH2OH、−MHCOHから選択される基であり、そしてR2は水素原子であるか;またはR1がR2と一緒になって基−NHC(O)CH=CH−を形成する(式中の窒素原子はR1を担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はR2を担持するフェニル環の炭素原子に結合する);R3aおよびR3bは独立して、水素原子およびC1−4アルキル基からなる群より選択される;nは0ないし6から選択される整数である;R4は任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式C5−10アリール基、およびC5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される;ただし、単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキルおよび単環式C5−10アリール基は独立して、ハロゲン原子、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい]で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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プロスタグランジンD2受容体のN,N−2置換アミノアルキルビフェニルアンタゴニスト
PGD2受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。PGD2受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のPGD2依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなPGD2受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 (もっと読む)
アンフェタミンおよび他の刺激薬の極性親水性プロドラッグ、およびそれらの製造方法および使用方法
開示するのは、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む極性親水性刺激薬プロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 (もっと読む)
ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体
【課題】ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。
式中、R1及びR2は水素原子、低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;R4及びR5はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等;Xは低級アルキレン基等;Yは単結合、低級アルキレン基等;l又はmは0、1、2等をそれぞれ示す。
【化1】
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TRPV1受容体拮抗薬としてのO−置換ジベンジル尿素誘導体
本発明は、Rがハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される式(I)の化合物に関し;R1は、2−ヒドロキシエチル、2,3−ジヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシプロピル、2,2−ジヒドロキシエチル、3,3−ジヒドロキシプロピル、1,3−ジオキソラン−エチル、1,3−ジオキサン−メチル、1,3−ジオキソラン−メチル、1,3−ジオキサン−エチル、3−フルオロ−2−ヒドロキシプロピル、3−カルボキシ−2−ヒドロキシプロピル、3−クロロ−2−ヒドロキシプロピル、2−ヒドロキシプロピル、2−ヒドロキシ−プロペン−2−イル、モルホリノエチル、ピペラジノエチル、ヒドロキシメチル、ベンジル、4−(ヒドロキシメチル)ベンジル、4−クロロベンジル、4−フルオロベンジル、および4−ヒドロキシベンジルから選択される。R2は、tert−ブチルまたはトリフルオロメチルであり;R3は、水素、カルボキシ、シアノ、アルキル、またはヒドロキシアルキルから独立して選択される。式(I)の化合物は、慢性神経因性疼痛、過活動膀胱症候群、腫瘍疼痛、痔核、炎症性痛覚過敏、術後疼痛、抜歯、気道疾患、および消化器系疾患などの炎症状態の治療のための薬学的組成物の調製に使用することができる。
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アテローム性動脈硬化および循環器疾患の治療のためのCETP阻害剤としてのN−((3−ベンジル)−2,2−(ビス−フェニル)−プロパン−1−アミン誘導体
本発明は、式(Ia)および(Ib)[式中、A、B、C、R1およびR14は本明細書中に記載されている]のコレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤/そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質(HDL)−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質(LDL)−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物(すなわち、その血漿中にCETPを有するもの)において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのHDLコレステロールならびに/または高レベルのLDL−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。
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疾病の処置に有用な置換アセチレン化合物
本発明は、式IaおよびIb:
[式中、
Aは、置換または不置換の、C1-10ヘテロアリール、C6-14アリールまたはC6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R1は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アミノ、C3-6シクロアルキルまたはC1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく;
Xは、-CR3R4-(CR5R6)n-(CR7=CR8)m-(C6-14アリール)r-(C1-10ヘテロアリール)s-(CR9R10)p-(CR11=CR12)qを表し;
R2は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アミノ、C1-12アルキルシリル、C6-30アルキルアリールシリル、C1-10ヘテロアリール、C6-14アリール、C1-10ヘテロシクロアルキル、C1-10ヘテロシクロアルケニル、C1-8シクロアルキル、C1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR2は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。]
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル;その製法;医療に使用する該化合物;該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患(例えば副甲状腺機能亢進症)を処置するのに有用である。
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治療用フルオロエチル尿素
式(I):
[式中、AおよびBは明細書中に定義する通りである。]
で示される化合物または薬学的に許容し得るその塩もしくはその互変異性体は、哺乳動物の状態を処置するのに有用である。
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細胞複製破壊剤および病的状態を阻止する際のその使用
【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 (もっと読む)
置換されたシクロヘキシルメチル誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)
選択的11β−HSD1阻害剤としての2−アダマンチルウレア誘導体
本発明は、酵素11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD1)の選択的阻害剤としての式(I)
の2−アダマンチルウレア誘導体、ならびに、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン耐性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのかかる化合物の使用に関する。
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