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Fターム[4C206JA11]の内容

非環式又は炭素環式化合物含有医薬 (185,743) | 硫黄、セレン、テルルを含む化合物 (2,580) | 硫黄を含む化合物 (2,546) | スルホン酸のアミド (699)

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本発明は、式[I]
【化1】


[式中、
【化2】


【化3】


−X−は
【化4】


(式中、−Y−、R、RおよびRは、それぞれ明細書の記述中に定義の通りである。)など、
は水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシなど、
は水素、低級アルキルまたはヒドロキシ(低級)アルキル、
は水素またはアミノ保護基、
は水素、低級アルキル、シクロ(低級)アルキル、低級アルケニル、−Z−Rまたは
【化5】


(式中、−Z−は−O−、−S−、−SO−または−SO−、
各々のRは、個別に水素、低級アルキル、シクロ(低級)アルキルなどである。)、
は−D−E−R10(式中、−D−は−CONHSO−または−SONHCO−、
Eは結合または低級アルキレン、
10はハロゲン、シアノ、カルボキシなどである。)、
をそれぞれ意味する。]
で表される化合物またはそのプロドラッグまたはその塩である。
本発明の化合物[I]および医薬として許容されるその塩は、潰瘍、過活動膀胱などの予防および/または治療に有用である。
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本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供する。本明細書中には、環境における内部寄生虫および/または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物が、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法と共に、詳細に提供されている。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。
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本発明は、一般式(I)のアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関し、これらのKCNQカリウムイオンチャネル開口活性に関する。
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治療上有効な成分の用いる環境への持続/長期放出に有用な医薬組成物であって、該組成物は、本質的に弱酸性であり、水性環境中で制限された溶解度を有する治療上有効な成分からなる錠剤コア組成物を含んでなり、該治療上有効な成分は、例えば、コアの微細環境のpHを変えることによって、コア内部の物質の溶解度を改良することのできる物質と直接接触しており、該錠剤コアは、半透膜形成ポリマー、透過膜形成ポリマー、およびポリマーのフィルム形成特性を調節できる少なくとも1種の可塑剤からなる放出速度制御膜に取り囲まれている。 (もっと読む)


【化1】


[式中、nは1、2、3、または4であり、ZはO、S、NR、SOまたはSOを表し、
は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいC1−4アルキルを表し、Rは水素、C1−4アルキル、またはC1−4アルキルオキシ−を表し、Rは水素、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−を表し、或いはRはRと組み合わされて一緒に−O−CH−(a)、−NR−CH−(b)、−(CR)m−(c)および−CR10=(d)よりなる群から選択される2価基を形成し、ここでmは1または2を表しそしてR、R、RおよびR10は各々独立して水素またはC1−4アルキルから選択され、Rは水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、NR1112、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される1個または可能なら2もしくは3個の置換基で置換されていてもよいC1−4アルキルオキシ−を表し、或いはRは場合によりヒドロキシおよびハロから選択される1個または可能なら2もしくは3個の置換基で置換されていてもよいC1−4アルキルを表し、Rは水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、NR1314またはヒドロキシカルボニル、フェニル、C1−4アルキルオキシもしくはNR1516から選択される1個もしくはそれ以上の置換基で置換されたC1−4アルキルを表し、Rは水素を表し、R11およびR12は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルカルボニル−を表し、R13およびR14は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルカルボニル−を表し、R15およびR16は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルカルボニル−を表し、R17およびR18は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルカルボニル−を表す]、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は、組織損傷を最小限に留める又は予防するための手段としてpH低下事象の前、最中及び後に使用されるべきpH依存性化合物の選択のための改良法の分野にある。 (もっと読む)


本発明は1α,25ジヒドロキシビタミンD3より高カルシウム血症作用が低いビタミンDレセプター(VDR)調節活性を有する新規非セコステロイドジアリール化合物に関する。これら化合物は骨疾患および乾癬の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系(CNS)の疾患の予防および/または治療ならびに再狭窄の治療および/または治療において有用な、スルホンアミド結合を有するヒドロキサム酸誘導体に関する。 (もっと読む)


式(I)


[式中、
は、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C2−6アルケニル、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
およびRは、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノまたはアミノであり;
各Rは、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル、ハロゲン、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり;pは、0、1または2であり;
各Rは、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル、ハロゲン、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり;qは、0、1または2であり;
は、−NR6aSO6b、−NR6aC(=O)R6b、−NR6a(C=O)N(R6c、−(C=O)R6d、−CHNR6aSO6b、−CHNR6aC(=O)R6b、−CHNR6a(C=O)N(R6cまたは−CH(C=O)R6dであり;ここに、R6aおよび各R6cは、同一または異なっていてもよく、水素またはC1−6アルキルであり;R6bおよびR6dは、C1−6アルキルまたはハロC1−6アルキルであり;またはR6aおよびR6b、またはR6aおよびR6cは、相互連結している原子と一緒になって、5−または6−員環を形成してもよく;
nは、1または2であり;
およびRは、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノまたはアミノである]
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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【課題】優れたLXR調節剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


[R1:−COR9(R9:アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等)、置換可アリール等;R2:H、OH、アルコキシ等;R3:H、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等;R4、R5:H、置換可アルキル、ハロゲノ等;R6、R7:H、アルキル等;R8:−N(R10)ZR11、−ZN(R10)R12、−X2N(R10)ZR11等(R10:H、置換可アルキル等;R11:H、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等;R12:H、置換可アルキル、置換可アルケニル等;X2:アルキレン;Z:CO、CS、SO2);X1:単結合、置換可メチレン;Y:置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル]で表される化合物等。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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本発明はmGluR2受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】 ウイルス(特にインフルエンザウイルス)の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼの選択的阻害を目的とする。
【解決手段】 次式:


の新規化合物が記載されている。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはN−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。本発明のインヒビターを含む薬学的組成物もまた記載されている。 (もっと読む)


本発明は、a)製剤学的な作用物質を有するコアと、b)50〜95質量%までが、中性の側鎖基を有するラジカル重合したビニル系モノマー95〜100質量%とアニオン性側鎖を有するモノマー0〜5質量%とから構成される(コ)ポリマーからなる内側コーティングと、c)アクリル酸又はメタクリル酸のラジカル重合したC1〜C4−アルキルエステル75〜95質量%と、アルキル基中でアニオン性の基を有する(メタ)アクリラートモノマー5〜25質量%から構成されるコポリマーからなる外側コーティングとを有し、その際、製剤学的に通常の助剤、特に可塑剤5〜30質量%を含有している多層剤形において、前記内側コーティングが、細孔形成剤ではない製剤学的に通常の助剤5〜50質量%を有し、かつ細孔形成剤は5質量%より少ない量でだけ含有されていることを特徴とする、多層剤形に関する。 (もっと読む)


MT103ファミリーメンバーを用いた組成物及び方法である。MT103は、化学物質N,N−ジシクロヘキシル−(1S)−イソボルネオール−10−スルホンアミドである。組成物の使用は癌治療、抗細菌剤、抗カビ剤、アポトーシス誘導及びホルモン拮抗剤を含む。
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【課題】 痛みの病気もしくは炎症性の病気を抑制し、緩和しもしくは治療する鎮痛剤としての新規な化合物およびそれらからなる薬剤組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、強いバニロイド受容体アンタゴニストとしての、新規なN−ヒドロキシチオウレア、ウレア及びアミド化合物、およびそれらからなる薬剤組成物に関する。発明の化合物は、痛み、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後痛、片頭痛、関節痛、ニューロパシー、神経障害、糖尿病性ネフロパシー、神経変性、神経性皮膚病、発作、膀胱過敏症、過敏性大腸症候群、気管支ぜん息・慢性閉塞性肺疾患のような呼吸器疾患、皮膚・眼・粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症の病気、および緊急尿失禁からなる痛みの病気もしくは炎症性の病気を抑制し、緩和しもしくは治療する鎮痛剤として有用でありうる。
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医薬組成物は1以上の別個の、経口でデリバリーされうる投与形態を含み、それぞれはCOX−2仲介障害の治療又は予防のために毎日一回投与されるとき有効な量の劣った溶解性のコキシブ成分、毎日一回投与されるとき心臓保護に有効な量のアスピリン成分、及び少なくとも1の医薬として許容される賦形剤を含み;上記投与形態は上記コキシブ及びアスピリン成分の親密な混合に対する実質的な障害を有しない。同時にCOX−2仲介障害を治療する又は予防する及び心臓保護を提供する方法はその必要のある患者に上記医薬組成物を経口投与することを含む。
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本発明は、mGluR2受容体を含む向代謝型グルタミン酸受容体の増強因子であり、およびグルタミン酸機能障害に関連する神経学的および精神医学的障害並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である化合物に向けられる。また、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)


本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(I):
【化1】


(式中、T、W、X、Y、Z、RおよびRは、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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式(I)の化合物はガンマ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化83】

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