本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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本発明は、ＥＰ２作動薬、その調製方法、この化合物を含有する医薬組成物、ならびにこの化合物および組成物を使用して、眼内圧を低下させ、それによって緑内障を治療する方法を提供する。
【図１】
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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 （もっと読む）

【課題】酵素マロニル補酵素A脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される特定の疾患の予防法、管理法および治療法の提供。
【解決手段】式Iの化合物を活性成分として含む組成物の投与による心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満の予防法、管理法および治療法に関する。また、特定の化合物の新規調製法も含む。
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本発明は、化学療法により誘導された貧血を治療するための方法および化合物に関する。具体的には、組換えヒトエリスロポエチンを用いる治療に対して難治性である被験者において、化学療法により誘導された貧血を治療するための方法が、本発明に包含される。 （もっと読む）

ヒトまたはヒト以外の動物の腎障害を予防および治療する方法が開示される。本方法は２０−ＨＥＴＥまたは２０−ＨＥＴＥアゴニストをヒトまたはヒト以外の動物に腎障害を予防または治療するのに十分な量投与することを含む。さらには虚血性急性腎不全を予防または治療するための方法も開示され、特に該方法は２０−ＨＥＴＥまたは２０−ＨＥＴＥアゴニストをヒトまたはヒト以外の動物に虚血性急性腎不全を予防または治療するのに十分な量投与することを含む。再灌流の際の生体外保存腎臓への損傷の深刻さを予防または軽減する方法も開示される。本方法は再灌流の際の腎臓への損傷の深刻さを予防または軽減するのに十分な量の２０−ＨＥＴＥまたは２０−ＨＥＴＥアゴニストを含んだ保存溶液で生体外で腎臓を保存することを含む。
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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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本発明は、フェニル基の４−位置に４−スルホニルアミノ置換基を有する、新規な（２Ｒ）−２−フェニルプロパンアミド類と、それらを含有し、多形核細胞及び単核細胞の走化性の阻害剤として用いられ、種々なＥＬＲ^＋ＣＸＣケモカイン仲介障害の治療に有用である医薬組成物に関する。特に、本発明の化合物は、例えばＢＯＳ、ＣＯＰＤ、血管新生及び黒色腫のような、特定のＣＸＣＲ２依存性の病状(CXCR2 dependent pathologies)の治療及び制御に有用である。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患の治療のための新規医薬組成物。
【解決手段】本発明は１以上、好ましくは１つの一般式１の化合物


１
式中、A、B、X、R^１、R^２及びR^３基は請求項及び請求項に定義された通りである）に加えて、少なくとも１つの抗コリン薬２及び少なくとも１つのステロイド３を含む新規医薬組成物、それらの調製方法及びそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩のうちの１つ；１つ以上の式（Ｉ）の化合物を有効成分として含んでなる医薬組成物の式（Ｉ）、細胞の異常増殖を伴う少なくとも１つの病気を予防または治療することを目指した組成物の調製のための式（Ｉ）の化合物の使用、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含んでなる、アポトーシス促進性組成物または抗増殖性組成物のうち少なくともいずれか、ならびにアポトーシス促進剤または抗増殖剤のうち少なくともいずれか一方としての式（Ｉ）の化合物の使用、に関する。

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ニメスリドまたはその製薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物もしくは水和物を１種以上の製薬学的に許容される添加剤と共に含む低用量医薬製剤を提供する。本発明は、そのような製剤を調製する方法、およびそのような製剤を用いる治療方法も提供する。低用量組成物１０はＮＳＡＩＤ適応疾患、特に関節炎など、長期治療計画を必要とする該疾患の治療において有効であるようなバイオアベイラビリティを示すように設計される。この組成物は、長期治療を要する疾患の治療コストを低下させ、量産が容易であり、またニメスリド療法に伴い用量に関連して起こる副作用の軽減をもたらす。 （もっと読む）

グループ１代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）などのニューロトロフィン発現に対するＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、ＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターとｍＧｌｕＲアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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本発明は、式（１）の化合物、ならびにそのような誘導体の調製のための方法、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、数多くの疾患、障害および状態において有用であり、具体的には、炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害および状態において有用である。

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リバビリンなどの抗感染症剤の一定量を、吸入ステロイド、ロイコトリエン受容体拮抗剤、ベータ−２受容体作用剤から選択される抗炎症剤と任意に組み合わせて対象に投与することを伴う、花粉症、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎およびアナフィラキシーショックを含むアレルギー性疾患および／または気道炎症を治療するための方法および組成物。
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【課題】本発明は、ニメスリドの制御放出組成物を提供することを課題とする。この組成物は、関節炎のような慢性疾患の処置に非常に有用である一日一回の投薬形態に関連する。投薬形態は、１日に１回与えられる場合、再現可能なバイオアベイラビリティーを伴う、インビボでのニメスリドの延長放出を与える。さらに、このような投薬形態の放出は、胃腸系におけるｐＨ変化によってもたらされない。
【解決手段】上記課題は、本発明に従う組成物を提供することによって達成された。この組成物は、ニメスリドの制御放出薬学的組成物を含み、この組成物は、活性薬物としてニメスリドを、微粉形態で、この組成物の５％〜９５％ｗ／ｗ、１つ以上の放出持続材料を、この組成物の２％〜９５％ｗ／ｗ、および薬学的賦形剤を、この組成物の０％〜９０％ｗ／ｗ含む。 （もっと読む）