式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明はバニロイド受容体（Vaniloid Recetor 1;VR1;TRPV1）アンタゴニストとしての新規な化合物、その異性体及びその薬剤学的に許容される塩、およびこれを含む医薬組成物に関する。本発明は痛み、片頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性大腸症候群、便切迫、呼吸器障害、皮膚痒み、眼または粘膜、胃十二指腸潰瘍、炎症性病気、耳の病気、および心臓の病気等の病気を予防しまたは治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、片頭痛の治療のための組成物および方法を提供する。特には、本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と組み合わせて５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}アゴニストを対象に投与することを含む、片頭痛の治療のための併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１が（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、Ｒ^２が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、Ｒ^３が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルフィニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルホニル、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−、または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表し、Ｒ^４が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−、または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表し、Ｒ^５が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルフィニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルホニル、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−、Ｈ_２Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、Ｈ_２Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、＊がキラル中心を示す式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などの、ＶＲ１受容体の活性過剰によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

選択したスルホン酸類、その誘導体、およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、選択したスルホン酸類およびその誘導体は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、慢性関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は１または数種のIK_rチャンネル遮断剤と、１または数種のKv1.5阻害剤とくに（式Ia）および／または（Ib）によって表されるフェニルカルボン酸および／またはそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ、ならびに心房性不整脈を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシルエチルアミン化合物、その調製法、これらを含有する組成物および高いβ−アミロイドレベルまたはβ-アミロイド沈着を特徴とする疾患、特にアルツハイマー病の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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本発明は、癌、例えば肺癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、および上皮性卵巣癌を治療する方法であって、それを必要とする患者に、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、例えばPXD-101の第1の量もしくは用量および他の化学治療薬、例えばデキサメタゾンもしくは5-フルオロウラシル、または上皮成長因子レセプター（EGFR）阻害剤、例えばTarceva(登録商標)の第2の量または用量を投与するステップを含んでなり、その場合、第1および第2の量または用量は治療上有効な量を含む上記方法に関する。
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２−（Ｒ）−４−イソブチルアリールプロピオンアミドの代謝産物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘発される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化の阻害に有用である。本化合物は、該活性化に由来する病状の予防及び治療に用いられる。特に、これらの代謝産物は、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠いており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性の病状の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に特に有用である。

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式(I) [式中、mは2〜8の整数；nは2〜5の整数であり；m+nは4〜10であり；R⁴およびR⁵は水素およびC_1-4アルキルから独立して選択されるが、R⁴およびR⁵の炭素原子の総数は4以下であり；R⁶およびR⁷は水素およびC_1-4アルキルから独立して選択されるが、R⁶およびR⁷の炭素原子の総数は4以下であり；およびAr¹は、(a)、(b)、(c)および(d)から選択される基である]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能性の誘導体。

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女性個体の子宮の病的症状を克服する方法であって、ＩＰレセプターのアンタゴニストの少なくとも一作用剤及び／又はＰＧＩＳインヒビターを個体に投与することを含む方法。子宮の病的症状とは子宮癌、月経過多、月経困難症、あるいは子宮内膜又は子宮筋層病的症状である。
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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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選択された２−アリール酢酸、その誘導体、及びこれらの化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜レセプターとの相互作用により誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。前記化合物は、前記活性化に由来する病理の予防及び治療に有用である。特に、２（オルト）−置換アリール酢酸又はその誘導体、例えばアミド及びスルホンアミドは、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠失しており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性病理の治療、並びに虚血及び再潅流によって引き起こされる障害の予防及び治療に特に有用である。
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本発明は炭酸脱水酵素阻害剤を用いて緑内障又はコルチコステロイドの使用に伴うような眼圧上昇の治療及び／又は予防をするためのデバイス及び方法を提供する。本発明は１種又は２種以上の炭酸脱水酵素阻害剤の有効治療濃度を長期間維持するのに適合した挿入可能な徐放性デバイス、及びその使用方法を提供する。
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この発明は急性または慢性睡眠不足に起因する知覚障害の予防と処置におけるＡＭＰＡレセプター相乗因子化合物と薬学的組成物の使用方法に関するものであり、高次挙動に関与する脳ネットワーク中のシナプスにおけるレセプター機能の向上を含むものである。さらにこの発明は上記失調の処置のための薬剤調薬のためのアクティブ剤の使用に関するものである。 （もっと読む）