本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、COX-2インヒビターとアロマターゼ・インヒビターとの併用薬を使用して、哺乳動物における新生組織形成、新生組織形成関連障害又は骨粗鬆症を治療、予防又は阻害するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体、及びその生成方法及び消炎剤の形でのその使用に関する。

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【課題】なし
【解決手段】本発明は、医薬製剤の活性成分として有用である、式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体に関するものである。本発明のベンゼンスルホンアミド誘導体は、CCR3（CC型ケモカインレセプター）アンタゴニスト活性を有し、かつCCR3活性に関連した疾患の予防、及び治療、特に喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、及び他の炎症性／免疫学性疾患に使用することができる。前記式において、Xは、O、又はSであり；R⁴は、式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、又は(j)であり、他の置換基は、請求項１に規定されるものである。

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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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新規なＰＤＦ阻害剤およびその新規な使用法が提供される。 （もっと読む）

選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

【課題】血管細胞吸着分子ＶＣＡＭ−１発現阻害のための心臓血管性ならびに炎症性疾患を含むＶＣＡＭ−１により媒介される疾病治療のための方法、ならびに組成物を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


「Ｒa，Ｒb，Ｒc，Ｒdはアルキル、アリール、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭水化物基、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基を示す。」の化合物および薬剤として許容される塩、およびの薬剤組成物を使用する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患のようなＣＣＲ９レセプターによって媒介される疾患に有効な、新規なＣＣＲ９レセプターのインヒビターを提供する。
【解決手段】以下の構造式：


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物。（Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、ＮまたはＣＲである。Ｒ_１は、Ｈまたは置換基であり； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり； Ａｒ_１およびＡｒ_２は、アリール基あるいはヘテロアリール基である。） （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、片頭痛の治療のための組成物および方法を提供する。特には、本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と組み合わせて５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}アゴニストを対象に投与することを含む、片頭痛の治療のための併用療法を提供する。 （もっと読む）

炎症性疾患を処置するための薬剤の製造のためのステロイドスルファターゼ阻害剤の使用。 （もっと読む）

【課 題】 結晶セルロースの使用量にかかわらず、強度の点でも持続放出性の点でも充分満足しうる塩酸タムスロシン含有徐放性製剤を提供すること。
【解決手段】 個々の単位顆粒中に塩酸タムスロシン、結晶セルロース、セルロース誘導体およびメタクリル酸コポリマーが配合されており、かつ押し出し造粒法により得られる顆粒であることを特徴とする顆粒剤、および該顆粒剤を用いて得られるカプセル剤または錠剤。 （もっと読む）

【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗自己免疫疾患剤の新規なスクリーニング方法の提供。
【解決手段】下記の工程(a)、(b)および(c)を含む抗自己免疫疾患剤のスクリーニング方法：
(a) 被験物質とCaMKII酵素および基質とを接触させる工程、
(b) 被験物質を接触させたCaMKII酵素による基質のリン酸化レベルを測定し、該リン酸化レベルを被験物質を接触させない対照酵素の上記リン酸化レベルと比較する工程、
(c) 上記(b)の比較結果に基づいて、CaMKIIの活性を阻害する被験物質を選択する工程、
およびそのスクリーニング方法を用いて得られる物質を有効成分とする抗自己免疫疾患剤。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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前立腺肥大症に伴う膀胱刺激症状の治療等に有用な、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５，５，１０−トリオキソ−４，１０−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］［１］ベンゾチエピン−９−イル）プロパンアミドまたはその薬理学的に許容される塩とα_１アドレナリン受容体遮断剤とを含有する医薬組成物等を提供する。 （もっと読む）