Fターム[4C206JA13]の内容
非環式又は炭素環式化合物含有医薬 (185,743) | 硫黄、セレン、テルルを含む化合物 (2,580) | 硫黄を含む化合物 (2,546) | スルホン酸のアミド (699) | スルホン酸の硫黄原子が芳香環に結合した (435)
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アミノ基を持つ芳香環のスルホン酸の (100)
Fターム[4C206JA13]に分類される特許
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肺の炎症および線維症の予防および/または治療のための尿酸レベルを低下させることができる化合物の使用
本発明は、IL‐1β駆動性の肺病態の予防および/または治療のための、特に、慢性線維症、COPD、および間質性線維症などの肺炎症、ならびに自己免疫由来の肺病態を含むその他のIL‐1β駆動性の肺病態を治療するための、哺乳類の尿酸レベルを低下させることができる化合物の使用に関する。尿酸レベルを低下させる能力を有する好ましい化合物は、アロプリノールなどのキサンチンオキシダーゼ阻害剤、組換え酵素ウリカーゼ、およびプロベネシドなどの尿酸排泄促進することができる尿酸排泄性化合物からなる群より選択される。本発明はさらに、患者がIL‐1β駆動性の肺病態を示しているか、若しくはIL‐1β駆動性の肺病態を発症するリスクを有するかをインビトロで同定する方法、またはIL‐1β駆動性の肺病態を治療するための化合物のスクリーニング方法に関する。
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アリール−フェニル−スルホンアミド−シクロアルキル化合物とその使用
本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I):で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-シクロアルキル化合物(総称として本明細書では「APSAC化合物」と呼ぶ)の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療(例えば、炎症および/または関節破壊および/または骨喪失;免疫系の過剰および/または不適当および/または長期的な活性化が介在する障害;炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など;骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失;癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など)での使用にも関する。
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アリール−フェニル−スルホンアミド−フェニレン化合物とその使用
本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I):で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物(総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ)の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療(例えば、炎症および/または関節破壊および/または骨喪失;免疫系の過剰および/または不適当および/または長期的な活性化が介在する障害;炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など;骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失;癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など)での使用にも関する。
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アシルスルホンアミドの多形体
本願は、単剤療法又は併用療法によるHIV介在疾患、AIDS又はARCの治療及び予防のための、製造、取扱い及び処方を容易にする、改良された安定性及び物理的特性を有する、2−[4−ブロモ−3−(3−クロロ−5−シアノ−フェノキシ)−2−フルオロ−フェニル]−N−(2−クロロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−アセトアミドナトリウム塩(Ib):の新規な多形結晶型を開示する。
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置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用
本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)もしくはその塩またはこれらの製薬上許容される誘導体を提供する。式中、X1は、CH、OまたはNからなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたはNR6R7からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素であってもよいし、または、R4およびX1(X1がNであるとき)と一緒になって、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の5〜7員環を形成してもよい。X2は、C(=O)やC(R8)2であり、X3は、C(R9)2、N(R9b)、OまたはSであり、R6およびR7は、同一であるかあるいは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9aおよびR9bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R9cは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。ただし、X1がOのとき、jは、0であり、X1がNまたはCHのとき、Jは1であり、nは1、2または3である。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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α1−アンタゴニストおよびPDE4阻害剤を含む有効成分の新規な組み合わせ
本発明の対象は、アルフゾシンおよびPDE4阻害剤からなる有効成分の新規な組み合わせ、および良性の前立腺肥大症、泌尿器の障害、膀胱機能障害に関連する障害、良性の前立腺肥大症に伴うまたは伴わない下部尿路症状、尿失禁、良性の前立腺肥大症に伴うまたは伴わない膀胱下尿道閉塞、間質性膀胱炎および過活動膀胱を寛解させるおよび/または治療するために、それらを含む医薬組成物である。 (もっと読む)
骨欠損関連疾患の処置および/または予防に有用な化合物の新規な同定方法
本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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化合物および方法
【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。
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モノアリールアミノテトラリン
本発明は、式(I):(式中、R1、R2およびR3は、発明の詳細な説明および特許請求の範囲に定義されているとおりである)の化合物およびその薬学的に許容される塩およびエステルに関する。さらに、本発明は、式(I)の化合物の製造および使用ならびにそのような化合物を含む医薬組成物に関する。式(I)の化合物は、CRTH2受容体へのアンタゴニストであり、喘息のような受容体に関連する疾患および障害の処置に有用である。
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ビアリールアミノテトラリン
本発明は、式(I)[式中、R1〜R5、A、B、Q、W、及びXは、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている]で示される化合物並びにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。加えて、本発明は、式(I)で示される化合物並びに該化合物を含有する薬学的組成物を製造する方法及び使用する方法に関する。式(I)で示される化合物は、CRTH2レセプターの拮抗薬であり、そのレセプターに関連する、喘息などの疾患及び障害の処置に有用でありうる。
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置換アミノテトラリン
本発明は、式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩およびエステルに関する(式中、R1〜R4は、詳細な説明および特許請求の範囲に定義されている)。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造および使用方法ならびにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Iの化合物は、CRTH2受容体でのアンタゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患および異常を処置する上で有用でありうる。
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メタロプロテアーゼ阻害剤としてのアリールスルホンアミドダイマー
本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R1、R2、R3、G及びnは、明細書中に示した意味を有する);また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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血管新生阻害剤
【課題】制癌剤等として望ましい特性を有する血管新生阻害剤の提供。
【解決手段】
リマカリブまたはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する、血管新生促進因子産生阻害剤、血管新生阻害剤、血管新生を伴う疾患の治療剤など(血管新生を伴う疾患としては、癌疾患、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管新生緑内障、慢性気管支炎、粥状動脈硬化症、心筋梗塞等があげられる)。
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ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤
【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がN位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。
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ヒドロキサム酸系の選択的MMP−12およびMMP−13阻害剤
本発明は、式(I):
の化合物を提供し、該化合物はMMP−12および/またはMMP−13の阻害剤であり、それ故に、MMP−12および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(I)の化合物を、MMP−12および/またはMMP−13が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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新規な化合物、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物の調製方法
本発明は、式Iを含む新規な類型の化合物に関し、式中、nは0または1である。Aは、NR1、OまたはSであり、ここで、R1は、H、ヒドロキシル、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールまたはアリールアルキルである。Xは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基、またはカルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基で任意選択で置換されたC1〜C10アルキル残基である。YおよびZは、明細書中に記載のとおりである。
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MCH調節活性を有するアリール化合物およびビアリール化合物
【課題】MCHレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、MCHレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびMCHレセプターに関連した1種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。1実施形態では、本願は、式Iで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。
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プロスタグランジンD2受容体のアミノアルキルフェニルアンタゴニスト
本明細書には、PGD2受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、PGD2受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のPGD2依存性又はPGD2媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなPGD2受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 (もっと読む)
薬剤としての使用のためのビスアリール化合物
ロイコトリエンC4シンターゼの阻害が望ましい及び/又は必要とされる疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び/又は炎症の治療において有用である、式(I)
[式中、環A、D1、D2a、D2b、D3、L1、Y1、L3及びY3は説明の中で与えられる意味を有する]の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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