本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式Ｉ


（式中、Ｘは、炭素原子または窒素原子であり；Ａｒは、フェニル環または芳香族複素環であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^５は独立に、水素、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり；Ｒ^４は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、１つもしくは複数のハロゲンもしくは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはＲ^６は、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；各Ｒ^７は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルまたは場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシである。）に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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式(Ｉ)
【化１】


の化合物(式中、Ｒ_１およびＲ_２は別個に置換フェニル基であり、ここで置換基は請求の範囲にて定義されるとおりである。ただし少なくとも一つの置換基はシアノ、カルボキシまたは(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニル基である)は特に過敏性腸疾患の治療的処置に有用なＣＣＲ９活性の阻害剤である。
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医薬として有用な、式
【化１】


〔式中、残基は様々な意味を有する〕
の化合物。
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本発明は生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は食道における上皮変化の処置に関する。さらにより具体的には、本発明はバレット食道の処置に関する。本発明は、動物に存在するバレット食道を少なくとも部分的に減少させる方法であって、前記動物においてNotch経路活性化を少なくとも部分的に阻害する段階を含む方法を提供する。好ましくは、前記のNotch経路活性化阻害はg-セクレターゼ阻害剤により成される。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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神経変性および神経細胞の喪失を予防する効果を有する小分子化合物を含む組成物を投与することによって神経変性および神経細胞の喪失を予防するための方法が提供される。本発明の一側面において、方法および組成物はまた、神経変性の疾病を治療するために有用である。小分子化合物は、それらの安定性のため、製造および処方の両方の場合における使いやすさのため、投与の容易さのため、および患者の服薬遵守のために、重要な治療の選択肢を提供する。本発明の小分子化合物組成物は、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、細菌性トランスペプチダーゼ阻害剤、カルシウムチャネル拮抗剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、葉酸合成阻害剤またはナトリウムチャネルブロッカー、および神経変性に効果があるそれらの機能的類似体を含んでよい。本発明の組成物は、臨床症状の発症の前に予防的に投与されてよく、また神経変性の疾病の臨床症状が発生した後に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ、Ｒ１及びＡｒは請求の範囲において定義したとおりである］で示される、選択された（Ｒ）−アリールアルキルアミン誘導体に関する。これらの化合物は、Ｃ５ａ誘導ヒトＰＭＮ走化性に対して意外に強力な阻害効果を示す。本発明の化合物類は絶対的にＣＸＣＬ８阻害活性を有さない。前記化合物類は、補体のＣ５ａ部分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物類は、敗血症、乾癬、リウマチ様関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、腎炎の治療に、並びに虚血及び再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。

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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は一般に、癌の治療法に関する。ある観点では、本発明は、血液の癌（たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）の治療法に関するものであり、その方法は、治療上有効な量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、たとえば、本明細書に記載のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤PXD-101を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。別の観点から言えば、本発明は、癌（たとえば、固形腫瘍癌、その例としては、直腸癌、結腸癌、卵巣癌；血液の癌、たとえば、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫）を治療する方法に関するものであって、その方法は、第１の量のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、たとえば、PXD-101のような本明細書に記載のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、および第２の量の他の化学療法薬、たとえばVEGFに対する抗体、アバスチン（登録商標）、CD20に対する抗体、リツキシマブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、デキサメタゾン、ビンクリスチン、ドキソルビシン、またはメルファランから選択される他の化学療法薬を、それを必要とする患者に投与することを含んでなり、この第１の量および第２の量を合わせた量が治療上有効な量となる。 （もっと読む）

本発明は、化学ライブラリー(DIVERSet^登録商標ライブラリー)により同定される低分子阻害剤を使用するHIV感染の新規な治療方法を提供する。これらの低分子阻害剤は特異的にHIV-1キャプシドタンパク質に結合し、それによりキャプシド構築を阻害することができる。本発明の低分子阻害剤はHIV感染の治療の薬剤標的となる可能性がある。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^２、Ｘ^４及びＸ^５からＸ^８が、本明細書で与えられた意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての置換フェニル酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｐｉｍの活性を阻害する薬剤を提供する。さらに、癌等のＰｉｍ活性に関連する疾患の予防または治療剤を提供する。
【解決手段】Ｐｉｍ−１活性阻害剤は、下記一般式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）


で表されるフラボン誘導体化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

ＨＡＭＬＥＴ若しくはその生物学的に活性な修飾物又はこれらのいずれかの生物学的に活性な断片である構成要素（ｉ）及びヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤である構成要素（ｉｉ）の組み合わせ。この組み合わせは、例えば増殖性疾患、例えば腫瘍を産生する疾患の処置に相乗効果を示す。 （もっと読む）

本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

α１受容体拮抗薬を含むペレットコア、ペレットを形成する物質、医薬的に許容し得る賦形剤および胃腸コート物質および水不溶性のポリマーを含む徐放性ペレット製剤は、ペレットコアにコートされ、初期のバーストなしに十分な時間血中の治療的に有効な薬剤レベルを維持し、コーティング層の水難溶性ポリマーのため小腸においてさえ薬剤の徐放を維持する。
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本発明は、肥満および関連疾患を治療または予防するための特定のビフェニルアミノ酸化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

式Iのアニリンスルホンアミド誘導体は治療、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において有用である：式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびLは明細書中に示している。

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【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症（例えばＨＩＶ）を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）