【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターに結合し、そしてレセプターに対するリガンドの結合をブロックすることにより、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、治療方法、および予防方法等に使用する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物を含有する組成物。


（式中の、Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３のうちの１つがＮであり；Ｒ_１とＲ_６は、Ｈであり；Ａｒ_１は、ハロ、ＣＦ_３、メチル、もしくはメトキシで置換されるかまたは非置換のフェニル、ピリド−４−イル、Ｎ−オキシドピリジル−４−イル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、Ａｒ_２は、アルキル（Ｃ_１〜Ｃ_４）、アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_４）、アリールアルキル（Ｃ_３〜Ｃ_６）等である。） （もっと読む）

【課題】構造式Ｉに表される化合物、ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物および水和物を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式Ｉによって表される化合物に関し、これは、ＣＣＲ９レセ
プターに結合し得、そしてレセプターに対するリガンド（例えば、ＴＥＣＫ）の結合をブ
ロックし得る。本発明はまた、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、および研究、治療方法、
予防方法および診断方法において構造式Ｉによって表される化合物を使用することに関す
る。ある実施形態では、被験体に有効量の本発明の化合物、および／またはその薬学的受
容可能な塩、溶媒和物および水和物を投与することによって、該被験体のＣＣＲ９を介す
る白血球のホーミング（ｈｏｍｉｎｇ）を阻害する方法を提供する。好ましい実施形態で
は、上記の方法は、白血球の粘膜組織へのホーミングを阻害する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Ｔａｕタンパク質レベル、及び／又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にＨＡＴ−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍学の分野に関連し、そして、非小細胞肺癌、乳癌、甲状腺癌、膵臓癌、結腸癌、黒色腫、肝臓癌及び腺癌を含む、特定の癌を治療するための組成物及び方法を提供する。特に、組成物及び（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドと他の化合物を含む組み合わせ医薬を、同時に又は連続的に癌に罹っている患者に投与することを含む方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】治療薬の相乗的又は相加的な組合わせを送達する、改良された送達のための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】抗腫瘍薬などの、2種類またはそれ以上の薬剤の非拮抗的な組合せが安定的に会合した送達媒体を含む組成物、及び薬剤の組合せを含有する該組成物の投与による非拮抗的な作用を有する達成システム。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式（Ｉ）及び式（ＩＩ）により表される。
【化１】


式中、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^A及びＲ^Bは、本明細書に定義される。
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本発明は、新生物の処置のための、カンプトテシン誘導体；アルキル化剤；抗腫瘍代謝拮抗剤；プラチン系化合物；トポイソメラーゼ阻害剤；ＶＥＧＦ阻害剤；チロシンキナーゼ阻害剤；ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤；ｍＴＯＲキナーゼ阻害剤；インスリン様成長因子Ｉ阻害剤；Ｒａｆキナーゼ阻害剤；モノクローナル抗体；プロテアソーム阻害剤；ＨＤＡＣ阻害剤；毒素；およびイミドからなる群より選択される１種または複数の化学療法剤との組み合わせにおける、アセチル、プロピオニル、バレリル、イソバレリルおよびブチリルＬ−カルニチンからなる群より選択されるアルカノイルＬ−カルニチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉを含む新規な類型の化合物に関し、式中、ｎは０または１である。Ａは、ＮＲ^１、ＯまたはＳであり、ここで、Ｒ^１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールまたはアリールアルキルである。Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基、またはカルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基で任意選択で置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル残基である。ＹおよびＺは、明細書中に記載のとおりである。
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【課題】特性を改良したさらなるβ_２アドレナリン作用性レセプタアゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示されるアドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物であり


、このような化合物を含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体。 （もっと読む）

癌を治療、予防又は管理する方法を開示する。本方法は、SNS-595の第2の活性薬剤との併用での投与を包含する。ある種の実施態様において、本治療方法は、シスプラチン、カルボプラチン、ゲムシタビン又はこれらの組み合わせとの併用でのSNS-595の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、水溶性会合性ポリマーによりカプセル化された白金化合物を含む製剤に関する。この製剤は、水性の形態または顆粒の形態である。本発明はまた、前記製剤を含む医薬組成物に関し、および多剤化学療法による治療のための経口投与用薬物の製造におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、特定の粉末Ｘ線回折プロファイルおよび／または特定の示差走査熱量測定プロファイルを呈する、結晶多形相を含むＭＥＫの阻害剤である、Ｎ−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド化合物に関する。
【解決手段】本発明はまた、本明細書に記載の化合物を含む薬剤組成物、ならびに癌、過剰増殖性疾病、および炎症状態の治療および／または防止における使用を含む、本明細書に記載の化合物および組成物の使用方法にも関する。本発明はまた、本明細書に記載の化合物および組成物の作製方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＬＸＲやＦＸＲ等の核内受容体活性を調節でき、かつ副作用の少ない核内受容体リガンド、及びＬＸＲやＦＸＲ等が関与する代謝の異常に伴う疾患を治療又は予防するための医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とする化合物及びそれを含有する医薬。


〔一般式（１）中、Ｘは−ＳＯ_２ＮＲ_７−、−ＣＯＮＲ_７−、等を示し；Ｒ_１〜Ｒ_９水素原子、ヒドロキシル基、アルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基、等を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）