【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】組織の線維症に対する治療または予防剤を提供する
【解決手段】組織線維化疾患の予防または治療剤の有効成分として、次の一般式（１）で示される金属キレート化合物またはその薬学的に許容される塩を用いる：


（式中、ＲはＯＨ基、Ｏ−低級アルキル基、アミノ基、Ｎ−置換アミノ基、アミノ酸残基、またはペプチド残基を示し、Ｍは薬学的に許容される金属を示す）。 （もっと読む）

ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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【課題】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系（ＲＡＡＳ）に関連した疾患の治療用組成物及び治療方法を提供する。
【解決手段】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益な組成物が提供される。該組成物は、レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系阻害剤及びリポ酸化合物、並びに他の治療用薬剤を含有し、そして、患者の高血圧症、脳卒中、代謝症候群、又は他のレニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益である。該組成物はまた、患者の血管拡張を改善し、タンパク尿を低減し、且つインシュリン耐性を軽減するのにも有益である。医薬組成物及び該組成物を使用した治療法がさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】優れたアンチエージング剤を提供する。
【解決手段】本発明のアンチエージング剤はスレオニン、又はスレオニン及びメチオニンの両方を有効成分として含有する。寿命を延長ないし老化を遅延する、特に加齢に伴う疾病リスクを低減して、寿命を延長ないし老化を遅延するために用いることができる。 （もっと読む）

シクロヘキシル基においてアシル化アミノ基によりさらに置換されている，１４−Ｏ−｛［（２−（任意に置換されていてもよいヒドロキシ）−シクロヘキシル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン，その塩および溶媒和物，そのような化合物を含む医薬組成物，およびこれらの医薬用途，例えば，微生物により媒介される疾患の治療，および微生物が炎症を媒介している場合の炎症の治療における使用が開示される。
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本発明は、一般式(I)｛式中、R₁はC₁₀-C₂₂アルキル、1〜6個の二重結合をもつC₁₀-C₂₂アルケニル、及び1〜6個の三重結合をもつC₁₀-C₂₂アルキニルから選択され；R₂及びR₃は同一または異なり、種々の置換基の群から選択することができ；Yは硫黄、スルホキシド及びスルホンから選択され；Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル、カルボン酸無水物若しくはカルボキサミドを表す｝の脂質化合物またはその医薬的に許容可能な塩、錯体または溶媒和物に関する。本発明は、薬剤として使用するためまたは治療に使用するため、特に心臓血管、代謝及び炎症性疾患領域に関連する疾患の治療のためのかかる化合物を含む医薬組成物及び脂質組成物、並びにかかる化合物にも関する。
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【課題】グルタメート異常、強迫性障害、前立腺疾患、痛み及び糖尿病性神経障害を治療するための化合物およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、特定の構造を有するN-アセチル化α-結合した酸性ジペプチダーゼ酵素活性阻害剤、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、及びそれらの使用法である。 （もっと読む）

本発明は、抗体を、癌細胞、特に前立腺癌細胞又は転移性前立腺癌細胞に動員するのに用いられるキメラ化合物に関する。本発明による化合物は、リンカー及び任意で連結分子を介して細胞結合末端（ＣＢＴ）に共有結合された抗体結合末端（ＡＢＴ）部分を含む。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

少なくとも１の酵素および／または酵素複合体、またはそれらのサブユニットの構造、発現、および／または活性の制御または撹乱のための薬剤的に許容される調節因子、例えばヒトを含む温血動物のピルビン酸脱水素酵素（ＰＤＨ）複合体のミトコンドリアエネルギー代謝調節の変化を通したもの、およびその使用方法は、複合体のリン酸化状態に影響を与えるための、少なくとも１の有効量のリポ酸誘導体および少なくとも１のその薬剤的に許容される担体を含む。ＰＤＨキナーゼ活性の増大および／またはＰＤＨホスファターゼ活性の減少により、この調節因子は、ＰＤＨ複合体のＥｌαサブユニット活性の阻害を通して嫌気性解糖作用の有毒代謝産物の解毒を阻止し、ミトコンドリアの酸化的なリン酸化活性を強制的に増大させる。腫瘍細胞のような過剰増殖により特徴付けられる細胞は、ＰＤＨ複合体のＥ２サブユニット活性の阻害における調節因子のさらなる作用のためにアセチル−ＣｏＡおよびＮＡＤＨもまた産生できず、ミトコンドリアの膜分極は失われ、細胞死が促進される。 （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

【課題】イオウ含有化合物、その調製方法および薬学的使用を提供する。
【解決手段】式１


（式中、Ｒ１はＨ、Ｒ５、またはＲ５Ｃ（＝Ｏ）を示し、Ｒ２はＳまたは（Ｏ＝）Ｓ（＝Ｏ）を示し、Ｒ３はＨ、ＣＨ３等を示し、Ｒ４はＲ５、ＯＲ５、等を示し、Ｒ５はアルキル基等を示す）のイオウ含有化合物、その調製および誘導性酸化窒素シンターゼ、シクロオキシゲナーゼ−２と関連付けられている疾患を治療する上での使用。 （もっと読む）

【課題】反芻動物の第一胃では分解されず、腸へ送られた後の物質を、腸で高吸収できかつ生体的に利用できる形態の必須アミノ酸の誘導体を提供する。
【解決手段】第一胃で保護される必須アミノ酸源を反芻動物の餌に補うための組成物であって、非毒性のキャリア、及び餌補完として効果的な量の、構造１の式を有する必須アミノ酸のイミン誘導体を含んで成る組成物。
【化１】


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式（Ｉ）の化合物。
【化１】


（式中、ｎは０〜４であり；
ｍは０または１であり、ただし、硫黄原子とＲ_３とは近接位置にあり（ｍ＝０の場合、Ｒ_３は２’の位置にあり、ｍ＝１の場合、Ｒ_３は１’の位置にある）、
Ｒはエチルまたはビニルであり、
Ｒ_１は水素または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ_２は水素、または
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、若しくは
−非置換の（Ｃ_１−６）アルキル、若しくは
−以下のうち１つ以上のもので置換された（Ｃ_１−６）アルキル：
−ヒドロキシ；好ましくは１若しくは２、
−メトキシ、
−ハロゲン、
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、である、あるいは
Ｒ_１及びＲ_２は、自身が結合する窒素原子と共に、５〜７員環の複素環を形成し、当該５〜７員環の複素環は、少なくとも１つの窒素原子、または１つの窒素および（例えばＮまたはＯから選択される）１つの付加的なヘテロ原子を含むものである、あるいは
Ｒ_１はヒドロキシであり、かつＲ_２はホルミルであり、
Ｒ_３はＯＨ、ＯＲ_４、ハロゲン原子であるか、あるいは
−ただし、Ｒ_３は２’に結合する場合、Ｒ_３は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−（ｐは２または３）を示し；
Ｒ_４は非置換の（Ｃ_１−６）アルキルまたは（Ｃ_３−６）シクロアルキルである）
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本発明は、2-(置換硫黄、スルホンまたはスルホキシド)-3-(置換フェニル)プロピオン酸誘導体、2-(置換酸素)-3-(置換フェニル)プロピオン酸誘導体、安息香酸誘導体および2-メチル-2-(フェノキシまたはフェニルチオ)プロパン酸および2-(メチルまたはエチル)-2-(フェノキシまたはフェニルチオ)ブタン酸の誘導体、このような化合物の調製方法、炎症性病態の治療におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 免疫賦活化促進剤を提供する。
【解決手段】 L-乳酸等の低分子量モノカルボン酸化合物を有効成分として含有する免疫賦活化促進剤は、TLR2アゴニスト及び/又はTLR4アゴニストによる免疫賦活化作用、詳しくはIL-23、IL-17分泌促進作用を増強し、癌免疫療法剤や、日和見感染症等の微生物感染症治療薬・予防薬として有用である。 （もっと読む）