下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、非イオン性SHCL表面への角膜細胞の接着を抑制することができ、またイオン性SHCLへの花粉タンパク質の蓄積を抑制できる、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ネオスチグミン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と
、(B)グリチルリチン酸、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、コンドロイチン硫
酸、及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種とを併用して、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を調製する。 （もっと読む）

本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして／または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および／または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆおよび／またはＩＩの化合物および／または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。 （もっと読む）

【課題】新規リボスイッチ、その使用方法、ならびにリボスイッチとともに用いるための組成物の提供。
【解決手段】ある種の天然ｍＲＮＡは代謝産物感受性遺伝子スイッチとして役立つ、ということが発見されたが、この場合、ＲＮＡは小有機分子と直接結合する。この結合過程はｍＲＮＡの立体配座を変え、これが種々の異なるメカニズムにより遺伝子発現の変化を引き起こす。これらの天然「リボスイッチ」の修飾バージョン（種々の核酸工学処理戦略を用いて作製される）は、特定のエフェクター化合物により制御されるデザイナー遺伝子スイッチとして用いられ得る。リボスイッチを活性化するこのようなエフェクター化合物は、本明細書中ではトリガー分子と呼ばれる。 （もっと読む）

本発明は、式(I) R₁NH-CH(R₂)-CH₂-S-S-CH₂-C(R₃)(R₄)-CONH-C(R₅)(R₆)-COOR₇の新規化合物に関する（式中、R₁は(アシルオキシ)アルキルカルバメート-C(O)-O-C(R₈)(R₉)-OC(O)-R₁₀基であり; R₂は炭化水素鎖、複素環で置換されているメチレン基であり; R₄は水素原子であり、かつR₃はフェニル基もしくはベンジル基、ヘテロアリール、複素環で置換されているメチレン基であるか、またはR₃およびR₄は一緒になって飽和環を形成し; R₅およびR₆は水素、炭化水素鎖、フェニル基もしくはベンジル基であるか、またはR₅およびR₆は一緒になって飽和環を形成し; R₇は水素、フェニル基またはベンジル基、式CR₁₂(R₁₃)C(O)OR₁₄またはOCR₁₂(R₁₃)OC(O)R₁₄もしくはOCR₁₂(R₁₃)OC(O)OR₁₄の基である）。本発明はまた、薬物としてのこれらの化合物の使用、ならびに該化合物および薬学的に許容される担体を含有する薬学的組成物に関する。本発明はさらに、式(I)の新規化合物の鎮痛効果および抗うつ効果を強化するための、少なくとも1つのカンナビノイド誘導体、および/またはモルヒネもしくはその1つの誘導体、および/またはGaba誘導体の組み合わせ使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

とりわけ、本発明は、好中球、マクロファージおよび血小板におけるＧタンパク質もしくはＧＰＣＲによって媒介される炎症応答を効率的に阻害し得る新規化合物を提供する。特に、本発明の化合物は、浮腫のインヒビター、紅斑のインヒビターおよびＭＰＯ（ミエロペルオキシダーゼ）のインヒビター、上記化合物を含む薬学的組成物、ならびに浮腫、紅斑およびＭＰＯ阻害から利益を受け得る疾患（例えば、炎症（急性もしくは慢性）、喘息、自己免疫疾患、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）（例えば、気腫、慢性気管支炎および末梢気道疾患など）、上記免疫系の炎症応答、皮膚疾患（例えば、酒さ、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、乾癬に罹患している患者に対する急性皮膚刺激の軽減）、過敏性腸症候群（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎など）、および中枢神経系障害（例えば、パーキンソン病）から利益を受け得る疾患の処置のためのその使用として作用する。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｇは-Ａ¹-Ｒ¹基等を表し、Ｘは-Ａ²-Ｒ⁴基等を表し、Ｘ⁰は-Ａ³-Ｒ⁶基等を表し、Ｍ¹はハロゲン原子、水素原子等を表し、Ａ¹、Ａ²およびＡ³は硫黄原子等を表し、Ｒ¹は置換されていてもよいＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等、-Ｑ基、-Ｔ¹-Ｑ基等を表し、Ｑは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｔ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカンジイル基等を表す。〕で示されるイミデート化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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本発明は、メタボリックシンドローム、２型糖尿病、肥満又は糖尿病前症に罹患している患者を処置する方法であって、患者の中枢神経系内、とりわけ中枢神経系の視床下部内でのノルアドレナリン作動性ニューロンに対するドパミン作動性ニューロンの活動比率を高めるステップを含む方法を対象とする。
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本発明は概して、神経変性疾患及び障害、特に眼の疾患及び障害を治療する組成物及び方法に関する。本明細書では、それだけに限定するものではないが、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害を治療及び予防するのに有用な、スチルベン誘導体化合物、及びこれらの化合物を含む組成物を含む、スチレニル誘導体化合物を提供する。
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本発明は、ウイルス感染の予防および／または治療を含む種々の健康状態を治療するための材料および方法を提供する。好ましい態様において、システアミン化合物は、インフルエンザウイルス感染を治療するために被検体に投与される。より好ましくは、システアミン化合物は、トリインフルエンザウイルスのサブタイプ（例えば、H5N1型トリインフルエンザウイルス等のような）を含むインフルエンザA型、インフルエンザB型、インフルエンザC型のウイルス感染を治療するために被検体に投与される。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^４ａが、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、疼痛を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用にも関する。
【化１】

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本発明は、ＤＤＰ ＩＶ阻害剤またはその薬学的に許容される塩および少なくとも１種の免疫抑制剤もしくは免疫調節剤またはその薬学的に許容される塩を含む組合せ剤、例えば組合せ製剤または医薬組成物に関する。本発明はさらに、ＤＤＰ ＩＶ阻害によって阻害され得る疾患および障害の予防、進行の遅延もしくは処置、自己免疫疾患およびそれに関連する障害の予防、進行の遅延もしくは処置、または移植片拒絶の予防、進行の遅延もしくは処置のための、前記組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表わされる化合物：
【化１】


又はその医薬として許容される塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。更に、本発明の化合物は、他の疾患の中でも神経変性疾患、統合失調症、脳卒中の治療に有用である。
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【課題】耐性を有する癌において，抗癌剤に対する耐性を克服する耐性克服剤を提供する。
【解決手段】本発明は，ＡＲを阻害する化合物を有効成分とする抗癌剤耐性の克服剤，抗癌剤耐性克服剤を製造するためのＡＲを阻害する化合物の使用，ＡＲを阻害する化合物と抗癌活性を有する化合物とを含む医薬組成物，ＡＲ阻害活性を有する化合物を抗癌剤耐性克服の評価系で評価し，有効性の高い化合物を選択することを特徴とする，抗癌剤耐性の克服剤のスクリーニング方法，及び，ＡＲ阻害剤と抗癌剤とを組み合わせて患者に投与することを特徴とする耐性癌の治療方法である。ＡＲを阻害する化合物としては，フィダレスタットが好ましい。 （もっと読む）

式


で表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。
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本発明は、遺伝的多型の分析を用いて喫煙者及び非喫煙者において肺癌を発達させるリスクを評価する方法を提供する。本発明は、肺癌を発達させる対象のリスクを評価する際に遺伝的多型を使用することにも関する。その様な評価に適しているヌクレオチドプローブ及びプライマー、キット、及びマイクロアレイも提供される。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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【要訳】特許請求の範囲に変動要素が定義されている式（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、（XIV）、および（XV）の化合物、ならびにアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、薬学的組成物、およびキットを記載する。

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