本発明は、患者の試料中のアポリポタンパク質のレベルを評価し、これを基準値と比較することによって、特に抗酸化薬による薬物性肝障害を罹患するリスクのある患者を同定するまたは肝障害の初期段階に罹患している患者を同定する方法およびキットを提供する。基準値は、集団試料を同定し、正常値の上限を決定することにより予め決定される。次に、この値は、患者の試料のアポリポタンパク質レベルを比較する基準点として使用される。１つの実施形態において、アポリポタンパク質レベルは、薬物投与後の肝障害、肝毒性または肝事象を予測するために、ＡＬＴおよび／または総ビリルビンレベルと組み合わされる。
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本開示は、一般構造Ａ：Ｒ−Ｘ（Ａ）を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：式中、Ｒは、ヘテロ環構造を含むアルキル部分またはアリール部分であり；かつＸは、以下から選択される金属をキレート化する基である。本開示は、さらに、金属酵素阻害剤の発見および設計において使用するための、的を絞った化合物ライブラリを提供する。フラグメントに基づくこのアプローチによって、金属をキレート化する種々の有望な基を含有する低分子量化合物（ＭＷ＜３００Ｄａ）のライブラリの集合が得られる。これらの化合物の中で、阻害性骨格を同定することによって、一般的な医薬品化学の、構造に基づくアプローチまたはＮＭＲに基づくアプローチを用いて、特定の標的に対するアフィニティについて最適化されているであろう、初期のヒットフラグメントが提供される。

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【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡｒおよびＣｙは、本明細書で定義されている通りである）、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、式Ｉの化合物を製造する方法、およびＣＣＲ１０の活性に関係している障害を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法も開示されている。

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【課題】ＤＮＡ損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】式（II）（ｎが０である場合には、Ａは置換基を有するＣ_３〜Ｃ_６のシクロアルキル基などを、Ｂは単結合などを、Ｙは水素原子などをそれぞれ示し、ｎが１である場合には、Ａは置換基を有するＣ_３〜Ｃ_６のシクロアルキル基などを、Ｂは置換基を有していてもよいメチレン基を、Ｗ、Ｘ及びＹは水素原子などをそれぞれ示す）で表される化合物又はその塩は、ＤＮＡ損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用である。
【化１】
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本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Ｉまたは一般式ＩＩＩを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばＩＩ型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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【課題】血管細胞付着分子−１および／または細胞間付着分子−１のサイトカイン誘発発現を抑制するための医薬組成物、並びに慢性炎症性疾患を抑制するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】Ｘが水酸基で置換されていてもよいC5−C10の分岐アルキル又は分岐アルケニル基から選択され；Ｙがチオ、オキシまたはメチレン基であり；Ｚが水素または-C(O)-(CH₂)_m-Qであり、ここでＱは水素または-COOHであり、ｍは整数１、２、３または４であり；R₁はC₁−C₆アルキルであり；そして、R₂、R₃およびR₄は相互に独立して水素またはC₁−C₆アルキルである式(１)の化合物またはその立体異性体を含む医薬組成物。
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本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｇは-Ａ¹-Ｒ¹基等を表し、Ｘは-Ａ²-Ｒ⁴基等を表し、Ｘ⁰は-Ａ³-Ｒ⁶基等を表し、Ｍ¹はハロゲン原子、水素原子等を表し、Ａ¹、Ａ²およびＡ³は硫黄原子等を表し、Ｒ¹は置換されていてもよいＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等、-Ｑ基、-Ｔ¹-Ｑ基等を表し、Ｑは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｔ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカンジイル基等を表す。〕で示されるイミデート化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。本発明のＡＧＥ形成阻害剤は、優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


で表されるアリールプロパン誘導体、若しくはその溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】新規な抗癌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるベンゾキノン誘導体またはその医薬的に許容し得る塩を含む抗癌剤。


（一般式（Ｉ）中、Ｒ₁〜Ｒ₃はそれぞれ独立して、水素または炭素数１〜５のアルキル基であり、ｎは１〜５の整数である。） （もっと読む）

本発明は、糖尿病及び関連する障害の治療又は予防のための方法並びに医薬組成物を提供し、その方法は、プロブコールのモノエステル、特にモノコハク酸エステル、又はその薬学的に許容される塩若しくは誘導体の有効量を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】効果的な慢性閉塞性肺疾患治療剤を提供する。
【解決手段】一般式：


［式中、Ａは低級アルキレン基、Ｒはシクロアルキル基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合又は二重結合を示す］
で示されるカルボスチリル誘導体またはその塩、及びプロブコールを有効成分とする慢性閉塞性肺疾患治療剤。 （もっと読む）

【課題】 難溶性である医薬について、溶解性を改善し、特定の条件下に医薬を放出することができる放出制御型粒子を提供。
【解決手段】 粒状体の表面が、難溶性医薬、アクリル酸・アクリル酸メチルエステル共重合体及びアニオン界面活性剤からなる均一混合物の層によりコートされている粒状体組成物であり、難溶性医薬、アクリル酸・アクリル酸メチルエステル共重合体及びアニオン界面活性剤からなる均一混合物の水懸濁液を粒状体の表面に吹き付けて乾燥させて得られる。 （もっと読む）

【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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本発明は、放出調節パターンをもつ経口ビカルタミド含有製剤に関する。本組成物は、1週間に２回、１週間に２回および１週間に１回の服薬スケジュールで投与するのに適している。本組成物は抗アンドロゲン作用を生起するために使用する。 （もっと読む）

本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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