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Fターム[4C206JA35]の内容

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スネイル−p53間の結合を阻害する化合物及びそれを有効成分として含有する癌疾患治療剤を提供する。スネイル−p53間の結合阻害剤は、K−Ras突然変異細胞株でp53の発現を誘導することによって、膵膓癌、肺癌、胆管癌及び大膓癌のように診断や治療が容易ではないK−Ras突然変異性癌疾患を効果的に治療するか、予防することができる。
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ロイコトリエンCシンターゼの阻害が望ましい及び/又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び/又は炎症の治療において有用である、式I


[式中、環A、D、D2a、D2b、D、L、Y、L及びYは説明の中で与えられる意味を有する]の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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式(I)
【化1】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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式(I)の化合物およびその薬学的に許容しうる塩がここに提供される(式中、R1、R2、R2’、R3、R4、R5およびXは、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである)。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、例えば、肥満症、II型糖尿病および代謝症候群等の疾患の処置に有用である。
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本出願では、式Ar1-X-W-Ar2の化合物が開示され、式中、Ar1及びAr2は、一般的に芳香族ヘテロ環(例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル)又は炭素環(例えば、フェニル若しくはナフタレニル)として特徴づけられるアリール基を表し;該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく;該アリール基は、アルキル、ハロ又はO-アルキルのような置換基を有しうる。Xは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつWはスペーサーを表し;典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい(例えば、ヒドロキシル又はオキソ)。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、このような化合物の調製法および医薬品における化合物の使用を提供する。

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)


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