本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（変数は、特許請求の範囲に記載されている意味を有する。）及び場合によってその鏡像異性体に関する。本活性成分は、有利な殺虫特性を有する。本活性成分は、温血動物上の内部寄生生物を駆除するのに特に適している。
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【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】下記化合物（Ｉ）[式中、Ｒ¹は、メトキシ、ＯＨまたはＨ、Ｒ²は、Ｈ、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｄは、式（Ａ）〜（Ｃ）｛各式中、Ｒ³は、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルケニルアルキニルから選ばれる炭化水素基を示し、該基は、置換されていてもよいＣ_3〜8シクロアルキル；置換されていてもよいアリール｝を示す]で表されるＮ−ベンジルアミド誘導体またはその生理的に許容される塩。
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本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにＣＢ２受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

高増殖性障害の処置を必要としている対象の高増殖性障害を処置する方法であって、該対象に、処置有効量の（ａ）フェンレチニド（フェンレチニド）などのセラミド増加性レチノイドまたはその薬学的に許容しうる塩；および（ｂ）少なくとも一つ（および特定の態様において、少なくとも二つ）の化合物であって、（ｉ）一つまたは複数の非１８炭素鎖長さＬ−threo−スフィンガニンまたはそれらの薬学的に許容しうる塩、（ii）一つまたは複数のグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤、および（iii）一つまたは複数のスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリンシンターゼ阻害剤から成る群より選択される化合物を組み合わせで投与することを含む方法。好ましいＬ−threo−スフィンガニンは、１７炭素、１９炭素または２０炭素の炭素鎖長さを有する。好ましいグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましいスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリン合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましい高増殖性障害は、脳癌である。 （もっと読む）

【課題】トラネキサム酸治療の副作用を低減し、患者の治療に対するコンプライアンスを高めるためのトラネキサム酸製剤を提供する。
【解決手段】胃中でトラネキサム酸の放出を低下させる少なくとも1種の剤を用いて経口剤形に製剤化されたトラネキサム酸製剤であって、そのような剤が、胃中のトラネキサム酸のボーラス放出を妨げるワックス、ポリマー等である持続放出製剤、或いは、そのような剤が、腸のより酸性度が低い環境に達するまでトラネキサム酸の放出を遅延させるポリマーである遅延放出製剤。 （もっと読む）

【課題】噴射剤としてヒドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）を使用し、十分な貯蔵寿命を有するエアゾル組成物の提供。
【解決手段】液化されたＨＦＡ噴射剤の溶液中、酸化および／もしくは加水分解反応に感受性の官能基をもつアミノ型医薬、製薬学的に許容できるアルコールから選択された補助溶媒［ここで、該溶液のｐＨが、少量の塩酸、硝酸もしくはリン酸のような無機酸の添加により２．５と５．０との間に調節されている］を含有するエアゾル組成物。該溶液は、２５℃で０．１ｋＰａを越えない、好ましくは０．０５ｋＰａを越えない蒸気圧をもつ低揮発性成分を含有することが好ましい。該低揮発成分としては、ミリスチン酸イソプロピルであることが好ましい。該補助溶媒としては、エタノールであることが好ましい。有効成分である医薬としては、サルブタモール、サルメテロール等であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の処置のための組成物及び方法に関する。更に具体的には、本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の新規な併用療法に関する。詳しくは、本発明は、単独で又は組合せで、シナプス機能及び／又は血管新生及び／又は細胞ストレス応答を効果的に調節することができる化合物に関する。本発明はまた、アルツハイマー病を処置するための薬剤又は薬剤の組合せを製造する方法、及びアルツハイマー病又は関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】非三環系化合物の抗鬱薬であるラセミ体ベンラファキシン［化学名(±)−１−［２−（ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル)エチル］シクロヘキサノール］は、利点を有する一方で、高血圧、頭痛といった有害作用を示す欠点のあることが分かっており、これらの欠点を回避したベンラファキシン誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】(＋）立体異性体を実質的に含まない（−）−ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩と、製薬上許容し得る担体または賦形剤とを含有する医薬組成物。該（−）ベンラファキシン誘導体としては、（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン、（−）−Ｎ−デスメチルベンラファキシン、（−）−Ｎ，０−ジデスメチルベンラファキシンおよび（−）Ｎ，Ｎ−ジデスメチルベンラファキシンからなる群より選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸トランスポーター阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は異って水素原子；ヒドロキシ基；ハロゲン原子；カルボキシル基；ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基が置換していてもよいアルキル基などを示し；２個のＲ³は同一の基であって、水素原子、アルキル基又はフェニル基を示す）で表されるジフェニルブテン誘導体又はその塩を有効成分とするグルタミン酸トランスポーター阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ａ）ルテイン又はルテインとゼアキサンチンとの組み合わせの何れかの有効量と；ｂ）適切な担体と、からなる組成物を投与することと、連合記憶、空間記憶又はストレス下における記憶の増強を観察することと、を含む、健常者において、連合記憶、空間記憶及びストレス下における記憶からなる群から選択される記憶の一部側面を増強する方法に関する。 （もっと読む）

哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）のシグナル伝達が増強された被検体を、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲを活性化する少なくとも１種の化合物を含む組成物で処置する。一実施形態では、被検体は、結節性硬化症（ＴＳＣ）である。一実施形態では、化合物は、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲアゴニストである。別の実施形態では、化合物は、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲのポジティブアロステリックモジュレーターである。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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過酸化ベンゾイルを含む粉末は、前記粉末を、液体の表面張力を６４ダイン／ｃｍ未満に減少させるのに十分な濃度の１若しくはそれ以上の水溶性有機溶剤を含む液体と接触させることで直ちに湿潤される。
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本発明はＩＬ−１β結合蛋白質、ＩＬ−１βと結合するキメラ抗体、ＣＤＲ移植抗体及びヒト化抗体を記載する。本発明の結合蛋白質はＩＬ−１βに対する親和性が高く、ＩＬ−１β活性を中和させる。本発明の結合蛋白質は全長抗体、あるいはそのＩＬ−１β結合部分であり得る。本発明の結合蛋白質の作製方法と使用方法も記載する。本発明のＩＬ−１β結合蛋白質はＩＬ−１β活性が有害である疾患又は障害に罹患したヒト対象等においてＩＬ−１βを検出するため、及びＩＬ−１β活性を阻害するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、トラマドールとNSAID／コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

【課題】迅速な口腔内取り込みを提供する１又は複数の活性医薬成分（ＡＰＩ）の経口投与可能な医薬製剤の提供。
【解決手段】経口取り込みに適した１又は複数の活性医薬成分(ＡＰＩ)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。該ＡＰＩとしては、エレトリブタン、硫酸テレブタリン、トリアゾラム、マレイン酸クロロフェニルアミン、デキストロプロポキシフェン、ファミチジン、メトクロプラスト、ニトログリセリン、ヒドララジン、マレイン酸ロシグリタゾン、インドメタシン、バクロフェン、カフェイン、マレイン酸チモロール、ノスカピン、デキストロメトルファンなどであることが好ましい。 （もっと読む）

異なるブロムフェナクナトリウムの調製、結晶化／再結晶化、乾燥及び／又は水和技術に使用される相互転換。
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