【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】崩壊性と溶出性を満足させる水難溶性非ステロイド抗炎症剤を含有する錠剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）水難溶性非ステロイド抗炎症剤と、
（Ｂ）凝固点３０℃以上でＨＬＢが９以上のショ糖脂肪酸エステルと、
（Ｃ）軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素及びフマル酸ステアリルナトリウムから選ばれる化合物と、
（Ｄ）結晶セルロース、ケイ化結晶セルロース及び粉末セルロースから選ばれる化合物と、
（Ｅ）崩壊剤とを含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分との含有質量比が０．０３〜０．４である錠剤。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェンナトリウム及びブロムヘキシン塩酸塩を含有する、変色や含量低下がない安定な固形製剤を提供する。
【解決手段】塩基性医薬品添加物及び／又は含水二酸化ケイ素を添加することを特徴とし、ロキソプロフェンナトリウム又はその水和物、及びブロムヘキシン塩酸塩を含有する、均質に混和された固形製剤。 （もっと読む）

【課題】イブプロフェンの溶出性が向上し、経時でも溶出性が維持されるという、経時安定性に優れた固形医薬組成物、及びこれを配合してなる固形医薬製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）イブプロフェン、（Ｂ）ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、及び（Ｃ）二酸化ケイ素を含有する固形医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する有効成分やその薬学的に許容される塩を有効成分とする、安定化されてなる固形医薬組成物の提供。
【解決手段】アトルバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ピタバスタチン等の、特に酸性環境下で不安定で不純物を生じやすいＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターを安定化するための方法として、含水二酸化ケイ酸を配合した組成物。 （もっと読む）

【課題】消炎鎮痛剤の皮膚透過性が高く、剥離後のべたつきがなく、かつ貼り付けた後にはがれ・めくれが少ない貼付剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）水難溶性非ステロイド系消炎鎮痛剤と、（Ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンと、（Ｃ）スメクタイト系粘土鉱物と、（Ｄ）非イオン性界面活性剤と、（Ｅ）グリセリン５〜２５質量％と、（Ｆ）ポリアクリル酸、その塩又はその部分中和物と、（Ｇ）多価金属塩とを含有し、含水率が５５〜８０質量％である含水性膏体が、支持体に積層されてなる貼付剤。 （もっと読む）

【課題】高脂血症治療薬であるフェノフィブレート含有医薬製剤において、従来のフェノフィブレート及び界面活性剤の共微粉末を含む組成物よりも、高いバイオアベイラビリティが得られる医薬組成物の提供。
【解決手段】組成物重量に対して、６０重量％またはそれより多くの量の微粉フェノフィブレート、界面活性剤、及びヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である可溶化補助剤としての結合性セルロース誘導体を、フェノフィブレート／ＨＰＭＣ質量比が、５／１から１５／１の間で含有する医薬組成物。該ＨＰＭＣとしては、２．４から１８ｃＰの間の見かけ粘度を有するものであることが好ましい。該界面活性剤としては、ポリソルベート（登録商標）８０、モンテイン（登録商標）２０およびラウリル硫酸ナトリウムからなる群より選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

イブプロフェンナトリウム組成物、ならびにイブプロフェンナトリウムを含むタブレットおよびカプレットの製造方法を記載する。この配合物は、低いナトリウム含量を有するタブレットの形成を可能にし、さらに、卓越した溶解性および生物学的利用能の特性と合わせて、改良された物理的安定性、高いタブレット硬度および高い強度を示すタブレットを提供するので、有利である。許容できない数の欠陥タブレットなしにそれらを大量に製造できるので、この配合物および方法はさらに有利である。 （もっと読む）

【課題】担体と活性剤の混合物を乳化剤と共に含む外部寄生虫駆除剤組成物を提供する。
【解決手段】前記担体は、非揮発性の低粘度シロキサンを含み、前記活性剤は、非揮発性の高粘度シロキサンを含む。前記低粘度シロキサンおよび前記高粘度シロキサンの両方は、少なくとも１００℃の密閉式引火点を有する。好ましくは、前記低粘度シロキサンおよび前記高粘度シロキサンの両方は、ジメチコンもしくはジメチコノールまたはそれらの混合物を含み、前記低粘度シロキサンは包括的に５〜１０００センチストークスの範囲の粘度を有し、前記高粘度シロキサンは、少なくとも１０００センチストークスの粘度を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、適度な硬度及び口腔内での速やかな崩壊性を発揮し、しかも煩雑な製造工程を経ることなく簡便に得ることができる崩壊性固形製剤、好ましくは口腔内速崩壊性の固形製剤（錠剤）を提供する。さらに、本発明は該崩壊性固形製剤用の組成物を提供する。
【解決手段】ａ）トレハロース、ｂ）結晶セルロース、ｃ）活性成分、ｄ）崩壊剤、及びｅ）滑沢剤を含み、ａ：ｂの質量比率が１００：（１１．１〜１００）である、崩壊性固形製剤。 （もっと読む）

安定なアモルファス形の治療薬と、水素結合形成官能基を有する兼用ポリマー性安定及び分散剤とを含む固体分散経皮薬物送達システム、及びこれらのシステムの製造法を提供する。兼用ポリマー性安定及び分散剤対治療薬の重量比も開示する。 （もっと読む）

本発明は、疣贅の治療、特に疣贅の局所治療のための医薬組成物、および疣贅の治療のための医薬組成物の使用に関する。具体的には、本発明は、疣贅の治療のための医薬組成物であって、ａ）０．１〜１０重量％のジメチコンと、ｂ）５〜２５重量％の１つ以上の植物油と、ｃ）１つ以上の医薬上許容される賦形剤および／または担体と、ｄ）２〜６重量％の尿素と、ｅ）１００重量％までの水とを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ドロスピレノンおよびエストロゲンを長時間に亘って制御放出するための膣内薬剤放出システムであって、所望により、細菌および真菌の感染に対する防御性を与える及び／又は高める能力、および、性行為感染症に対する防御性を高める能力からなる群より選ばれる少なくとも１つの能力を有する１種または２種以上の治療的に活性なまたは健康を増進する物質を含有するシステムに関する。該薬剤放出システムは、１つまたは２つ以上のコンパートメント（２、４、５）からなり、各コンパートメントは、芯（７）と該芯を包む膜（３）とを含み、該芯と該膜とは互いに同一または異なる重合体組成物から実質的になる。少なくとも１つのコンパートメントはドロスピレノンを含み、少なくとも１つのコンパートメントはエストロゲンまたはドロスピレノンとエストロゲンとの混合物を含み、エストロゲンまたはドロスピレノンとエストロゲンとの混合物を含む該少なくとも１つのコンパートメントは、ドロスピレノンを含む該少なくとも１つのコンパートメントと同一であっても異なっていてもよい。膜もしくは膜の表面または少なくとも１つの芯は、該治療的に活性なまたは健康を増進する物質を含有する。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｇは-Ａ¹-Ｒ¹基等を表し、Ｘは-Ａ²-Ｒ⁴基等を表し、Ｘ⁰は-Ａ³-Ｒ⁶基等を表し、Ｍ¹はハロゲン原子、水素原子等を表し、Ａ¹、Ａ²およびＡ³は硫黄原子等を表し、Ｒ¹は置換されていてもよいＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等、-Ｑ基、-Ｔ¹-Ｑ基等を表し、Ｑは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｔ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカンジイル基等を表す。〕で示されるイミデート化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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本発明は、多量の薬剤を配合するフィルムおよびその製造方法に関するものである。更に、本発明は、フィルム製品、および非-自己凝集性で均一な不均質性の証となる、その製造方法に関する。望ましくは、該フィルムは水中で崩壊し、制御された乾燥法、または該フィルムの所定の均一性を維持する他の方法により製造できる。望ましくは、該フィルムは、該フィルムの単位面積当たりの、薬理的に活性なおよび/または化粧学的に活性な薬剤を、該活性成分、即ち薬理的および/または化粧学的に活性な薬剤の量における、10％以下の変動にて含有する。
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【課題】実用的な錠剤の硬度を有し、口腔内での速やかな崩壊性を維持し、且つ薬物の苦味を抑制し得る、製剤が変色しない、口腔内速崩壊錠を提供する。
【解決手段】苦味を有する薬物と軽質無水ケイ酸からなる混合物をコーティング剤で被覆した粒子（コート粒子）と、エリスリトール、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、アスパルテーム及びアセスルファムカリウムを含有する混合物にヒドロキシプロピルセルロース水溶液を噴霧することにより得られる粒子（造粒品）と、結晶セルロースからなる混合物を打錠することにより得られる口腔内速崩壊錠であり、特にアセトアミノフェンの苦味を抑制した口腔内速崩壊錠である。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

【課題】口腔内でのザラツキ感がなく、優れた口溶けを有しながら、薬物の苦味を抑制した造粒物を提供する。
【解決手段】苦味を有する薬物、塩化アルカリ金属、甘味剤（サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、スクラロース、ステビア等）及び結合剤（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デキストリン等）を含有し、かつ、見かけ比重が０．３〜０．７ｇ／ｍｌ、平均粒子径が８０〜５００μｍである造粒物。造粒物は更に賦形剤を含有していてもよい。また、造粒物に清涼剤（メントール、シネロール、カンフル、ハッカ油等）及び流動化剤（含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、ケイ酸カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム、炭酸マグネシウム等）を含有する混合物を添加、混合することにより、散剤とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）抑制剤を、肝臓脂肪酸結合タンパク質（Ｌ−ＦＡＢＰ）抑制剤と組み合わせて投与することによって、高脂血症を治療するための組成物および方法、肝臓脂肪症の発現を防止する方法、高脂血症を治療するために有用な薬剤を同定する方法、ならびに、ＭＴＰおよびＬ−ＦＡＢＰ活性の抑制剤をスクリーニングする方法を提供する。また、ＭＴＰ抑制剤およびＬ−ＦＡＢＰ抑制剤を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）