本発明は、新規なクラスの二置換アニリン化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。従って本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

活性成分を制御して放出するための制御放出送達デバイスは、（ｉ）活性成分が均一に分散または溶解したコア粒子と、（ｉｉ）オルガノゾルポリマー被膜とを備えている。このオルガノゾルポリマー被膜は、（ａ）乾燥重量比で約２０：８０〜約５０：５０の水溶性ゲル形成ポリマー及び水不溶性有機可溶性ポリマーと、（ｂ）有機溶媒と、（ｃ）粘着防止剤とを均一に混合したものを含む。このオルガノゾルポリマー被膜は、コア粒子を直接覆い、実質的に包み込んでいる。
（もっと読む）

対象体のインフルエンザウイルス感染症、又はそれに関連する疾患、障害又は機構を治療するための方法が開示され、これは、前記対象体に対して、治療的有効量の、一般式(I)のカテコールブタン又は薬学的に許容可能なそれらの塩、を投与する工程を含み、ここで、R₁及びR₂は、それぞれ独立的に、水素、低級アルキル、低級アシル、アルキレンを表し、或いは、-OR₁及び-OR₂は、それぞれ独立的に、その未置換又は置換アミノ酸残基或いは薬学的に許容可能なそれらの塩を表し、R₃、R₄、R₅、R₆、R₁₀、R₁₁、R₁₂及びR₁₃は、それぞれ独立的に、水素又は低級アルキルを表し、そしてR₇、R₈及びR₉は、それぞれ独立的に、水素、-OH、低級アルコキシ、低級アシルオキシ、未置換又は置換アミノ酸残基或いは薬学的に許容可能なそれらの塩、又は、任意の隣接する二つの基はアルキエンジオキシ(alkyene dioxy)とすることができ、但し、ここで、R₇、R₈及びR₉のいずれか１つが水素を表す時、-OR₁、-OR₂とR₇、R₈及びR₉のその他の二つは同時には-OHを表さない。
（もっと読む）

本発明は、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の治療用の新規な医薬組成物及びその製造方法に関する。本発明の好適な実施形態は、有効成分の一つとしてフリバンセリンと少なくとも１種の更なる有効成分とを共に含む、ＡＤＨＤ治療用の医薬組成物、及び、その製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、コルチコステロイドおよび少なくとも１つの溶解性エンハンサーを含む組成物の製造方法、ならびにこれらの方法によって製造される組成物に関する。また、本発明は、コルチコステロイド溶液を製造するプロセスを提供し、このプロセスは、（ａ）出発物質としてコルチコステロイド、少なくとも１つの溶解性エンハンサー、および水を含むコルチコステロイド溶液の成分を、約５０Ｌ以上の容量を有する高せん断ミキサーで混合する手順と、（ｂ）前記成分を約５時間以内の均質化期間に均質化し、それによって前記コルチコステロイド出発物質の少なくとも約９８％が前記均質化期間内に溶解される手順とを含む。 （もっと読む）

薬剤；微結晶セルロース；希釈剤（例えば、デンプン）；流動促進剤（例えば、タルク）；およびエチルセルロース、ステアリン酸およびステアリン酸の塩のうち１以上を含む持続放出型医薬組成物が提供される。好ましい薬剤は、低い溶解度と高い効力を合わせて示すもの、特に、甲状腺ホルモン、例えば、リオチロニンを含む。 （もっと読む）

本発明は、植物感染の処置に特に適したテルペンを含む組成物と、そのような組成物を作製する方法と、それらを使用する方法とに関する。また本発明は、テルペン及び中空グルカン粒子又は細胞壁粒子を含む組成物と、そのような組成物を調製するための方法にも関し；そのような組成物は、テルペンの安定性及び活性を増大させ、テルペンに適した担体を提供する。また本発明は、そのような組成物を、医学、獣医学、及び農業の分野で使用する方法にも関する。詳細には、開示されたテルペンは、チモール、オイゲノール、ゲラニオール、シトラール、及びＬ−カルボンである。 （もっと読む）

本発明は、カロテノイドと、相乗的治療可能性を提供する補助薬との混合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の組成物は、眼に対して経口的に又は局所的に投与することができ、加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、緑内障、糖尿病性網膜症及び白内障などの眼疾患を予防、軽減又は治療するのに有用である。 （もっと読む）

α１受容体拮抗薬を含むペレットコア、ペレットを形成する物質、医薬的に許容し得る賦形剤および胃腸コート物質および水不溶性のポリマーを含む徐放性ペレット製剤は、ペレットコアにコートされ、初期のバーストなしに十分な時間血中の治療的に有効な薬剤レベルを維持し、コーティング層の水難溶性ポリマーのため小腸においてさえ薬剤の徐放を維持する。
（もっと読む）

本発明は、神経膠腫の治療および予防におけるニトロンフリーラジカル捕捉剤の使用を含む。この薬剤は、神経膠腫の出現、再発、拡散、成長、転移、もしくは血管新生を治療または予防するために、単独で用いてもまたは他の伝統的な化学療法および放射線療法ならびに手術と組み合わせてもよい。

（もっと読む）

【課題】 生分解性の多孔性無機微粒子、特に生分解性の多孔性ハイドロキシアパタイトをキャリヤとして使用し、特に注射投与等の非経口投与、あるいは経口投与により、良好に生体内吸収性を得ることができる脂溶性薬物を封入した微粒子、その製造法およびそれを含有する製剤の提供。
【解決手段】 脂溶性薬物を、平均粒径が１〜２０μｍを有する生分解性の多孔性ハイドロキシアパタイトの微粒子に封入させてなることを特徴とする脂溶性薬物封入微粒子であり、これをヒドロキシメチルセルロース（ＣＭＣ）などの分散剤で分散することにより、静脈内、皮下、筋肉内投与が可能な注射剤とすることができ、その生体内吸収性は優れたものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

軟骨および／または骨の症状の治療および／または予防に使用の化合物と医薬組成物ならびにそのような症状の治療方法。該化合物は、室温で約1g/l〜約100g/lの水溶性を有するストロンチウムの塩、特にストロンチウムのアミノ酸塩またはストロンチウムのジカルボン酸塩である。新規な水溶性ストロンチウム塩の例は、例えばストロンチウムグルタメートおよびストロンチウムα−ケトグルタレートである。本発明は、グルタミン酸のストロンチウム塩の改良された製法でもある。 （もっと読む）

治療上有効な量のインスリンまたはインスリン類縁体製剤と、治療上有効な量のベタインとからなる医薬的な連関または組み合わせであって、インスリンおよびベタインが化合物または錯体を形成することができ、ベタインの用量は、分解の制御および／または作用持続時間の増強および／またはインスリンまたはインスリン類縁体製剤の治療効果の増強のために選択される。 （もっと読む）

本発明は、体液のｐＨを下げて免疫の病気を緩和と治療する薬剤組成物に関する。それは食用酸と／または酸性塩を活性成分として体液のｐＨを下げて免疫の病気を緩和と治療する；食用酸と／または酸性塩を含む果ものまたはその製品が個人の免疫力を改善する薬品、食品、飲み物、または保健用品の用途；アレルギ−リスクをふせぐ食品とその製造方法；虫に刺されの薬剤；感冒薬；抗炎剤；バス剤；皮ふと接触するもの例えグロウブ、着物の処理剤とその処理された物；皮ふからの吸収剤；心血管血栓の治療剤である。 （もっと読む）

本発明は、ａ）調節作用を有する物質を含有しているコア層、ｂ）調節作用を有する物質の放出に影響する、薬剤学的に使用可能なポリマー、ワックス、樹脂及び／又は蛋白質から成っている内部コントロール層、ｃ）薬剤学的活性成分及び適宜、調節作用を有する物質を含有している活性成分層、ｄ）（メタ）アクリレートコポリマーの１種又は複数の混合物少なくとも６０質量％を含有している外部コントロール層を含有している、コントロールされた活性成分放出のための多層構造を有するペレットを含有している多粒子薬剤形であって、この際、これらの層は、付加的にかつ自体公知のように、薬剤学的に慣用の賦形剤を含有していてよく、ここで、外部コントロール層ｄ）は、２０〜５５μｍの厚さを有し、かつグリセロールモノステアレート０．１〜１０質量％を含有しており、この際、この多粒子薬剤形は、セルロース又はセルロースの誘導体５０〜１００質量％と場合による更なる薬剤学的賦形剤０〜５０質量％とから成っている外側相８０〜４０質量％と混合して圧縮されているペレット２０〜６０質量％を含有している、多粒子薬剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、メトホルミンまたはその医薬的に許容可能な塩を含む経口経粘膜医薬組成物、糖尿病を含む様々な症状を治療するために当該組成物を使用する方法、当該組成物を製造する方法、および当該組成物の作製に使用するための製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａはジュウテリウムまたは水素であり、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、かつその際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置、（Ｓ）−立体配置またはこれらの混合物として存在していてもよい］の化合物に関し、前記化合物は９７質量％を超える純度を有する遊離塩基として存在することを特徴とする。本発明はさらに、高純度の一般式（Ｉ）の化合物を製造する方法ならびに薬剤を製造するための高純度の化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ａ）塩酸ベンラファキシンを含むペレットコア、ｂ）親油性層又は難水溶性層を含む第一皮膜及びｃ）水不溶性ポリマー又はポリマー混合物を含む第二皮膜を含む被覆されたペレットを提供する。他の側面に於いて、本発明は、この被覆されたペレットを含む組成物を提供する。別の側面に於いて、本発明は、少なくとも第二皮膜のための有機溶媒の使用を回避する、被覆されたペレットの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物を含有する徐放性錠剤の新規製造方法及び前記方法により製造した生成物に関する。本発明は、所定の薬物放出プロフィールを有する徐放性医薬組成物の製造方法に関し、治療有効量の薬物に加えて、医薬組成物及び水系に存在するセルロースからの薬物の放出を遅らすのに有効な量で存在する徐放性担体からなる医薬組成物に対して水不溶性もしくは難溶性セルロースを錠剤化有効量添加することにより前記組成物から誘導体化されており、改良点は前記組成物への前記セルロースの添加による薬物の放出速度の上昇を抑えるのに有効な量のマルトデキストリンを前記組成物に添加したことにある。 （もっと読む）