薬剤又は治療剤の長期制御放出のためのシステムが記載される。本発明によれば、ミクロスフェアに含まれる1種以上の薬剤又は治療剤は、温度感受性ヒドロゲルと混合され、その後、薬剤又は治療剤の所望部位に直接導入される。温度感受性ヒドロゲルも、短期制御放出用の薬剤又は治療剤、例えば鎮痛薬を含むことができる。温度感受性ヒドロゲルは室温で液体状態であるが、注射の際には簡単にゲル状になる。このシステムは、疾患、障害又は症状、例えば腫瘍、椎間板起因の背痛、又は関節炎の治療に特に適しており、薬剤又は治療剤の局所投与を保証する。さらに、本明細書は薬剤又は治療剤を含有するミクロスフェアの製造方法を提供する。
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本発明は、活性成分としてフマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物に関する。該組成物は、例えば、乾癬または他の過剰増殖性、炎症性、または自己免疫性疾患の治療における使用に適し、経口投与したときに消化管内で活性成分が局所的に高濃度となるのを避け、消化管関連副作用を減少させることができるように制御されるようにフマル酸エステルを放出するよう設計される。
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薬物がアモルファス状であり架橋ポリマー及び／又は複合化剤から選択された有機キャリアに主として（バルク状で）分散された新規の固形薬物分散物を開示する。これらの分散物は、薬物とキャリアとをともに混和しこの混合物にマイクロ波領域の周波数を有する振動電磁場を適用して得られる；このマイクロ波は、特定の加熱サイクルに従って適用され、上記の薬物キャリア混合物は、薬物の融解温度よりも高い温度で少なくとも５分間加熱される。公知の技術に対して、本発明は、アモルファス状でキャリアに取り込まれる薬物量を増加させ、アモルファス相の物理的安定性を増加させる。このことは、例えば、水に若干の溶解性のみを示すことで公知の天然型で結晶状の薬物に基づいた薬学的組成物の調製に特に有用である；アモルファス状で増加された薬物量と安定性の恩恵を受け、得られる製剤は、より急速で極めて高い効果を有するとともに、より高いバイオアベイラビリティーに寄与する。
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抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
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【課題】打錠時の付着がなく、またカプセル充填を容易に行うことのできる、流動性の良いユビデカレノン含有固形物の製造方法を提供する。
【解決手段】加熱して融解させたユビデカレノンとゼラチンを含有する水溶液とを乳化して水中油型乳化組成物とし、次に該乳化組成物を液体窒素の充填された塔内に噴霧し、得られた凍結状態の微細粒子を捕集して乾燥することを特徴とするユビデカレノン含有マイクロカプセルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、新しいｐＨトリガ標的制御デリバリーシステムに関する。本発明の制御放出システムは、ｐＨ感受性マイクロス粒子に封入された、製薬活性成分を含む固体疎水性ナノ粒子からなる実質的に流動性の粉末である。本発明はまた、組成物を調製する工程およびそれを使用する方法に関する。制御放出システムは、胃および小腸を含む、胃腸管の特定の領域を標的として製薬活性成分を制御放出するために用いられる。本発明はさらに、本発明の制御放出システムを含む製薬製品にも関する。 （もっと読む）

本発明は対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節する方法に関する。本発明の一実施形態によれば、神経伝達物質を調節する方法は、神経伝達物質系における受容体に対するリガンドを反復投与する工程を備え、投与間の期間に対する投与半減期の比率は１／２以下である。本発明の方法は多数の望ましくない精神状態および神経学的状態に対処するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、複数のペレットを含む医薬投与形態であって、各ペレットは、ａ．直径０．３〜０．９ｍｍを有し、塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、医薬的に許容される透水性アクリルポリマーおよび水を含むペレットコア、および、ｂ．医薬的に許容される耐酸性アクリルポリマーを含む前記コアを囲む外層被膜であって、前記外層被膜の質量が乾燥ペレットコアに基づいて計算して２．５〜１５％である外層被膜を含み、複数のペレットが、１００ｒｐｍでＰｈ．Ｅｕｒ．バスケット法を使用した場合に、擬似胃液中で、最初の２時間においてタムスロシンの１０％未満の放出を含む溶解放出プロフィールを示す医薬投与形態；および、製造方法であって、ａ．塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、アクリルポリマー、水および任意の補助成分の混合物を粒状化して湿潤ペレットコアを形成する工程と、ｂ．前記湿潤ペレットコアを残留水分２〜１０％まで乾燥する工程と、ｃ．前記乾燥ペレットコアを篩分けして、サイズ範囲０．３〜０．９ｍｍの画分を得る工程と、ｄ．前記篩分けした乾燥ペレットコアを、耐酸性水溶性アクリルポリマーを含む被覆組成物で被覆する工程と、ｅ．前記被覆ペレットを乾燥する工程とを含み、前記被覆工程（ｄ）が、乾燥ペレットコアに基づいて計算して２．５〜１５質量％の前記被覆組成物を有する前記乾燥被覆ペレットを与えるのに充分である製造方法、および薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

この発明は、薬物動態プロフィールが改善された、かつ摂食/絶食状態でのばらつきを低減させたフィブラート組成物に関する。この組成物のフィブラート粒子は、約2000nm未満の有効平均粒径を有する。 （もっと読む）

トリの尾腺の分泌物に由来する、脂肪酸又はその誘導体の混合物を含む組成物が開示される。この組成物は、鳥類宥和フェロモンと名付けられ、トリにおけるストレス、不安及び攻撃性を緩和するのに用いることができる。 （もっと読む）

膣粘膜を通じて子宮及び/又は全身循環に抗片頭痛薬又は鎮吐薬を輸送するための経膣デバイス。該デバイスは、抗片頭痛薬又は鎮吐薬を含む粘膜接着剤組成物を添合したキャップ、フォーム、フィルム又はストリップを形成する流体不浸透性材料の一層又は数層によって少なくとも部分的に被覆されている。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

【課題】経口投与によって薬効を発揮できないか、または吸収性、副作用等で欠点を有する薬物、さらには吸収性、副作用などの点で改善を要する薬物について、粘膜経由の投与方法により局所も含め生体内への吸収性に優れ、高いバイオアベイラビリティを発揮し得る技術を提供すること。
【解決手段】表面にカルボキシル基を有するコアからなり、コアの内部に２価の金属塩、疎水性物質もしくは糖質の１種または２種以上および薬物を封入した経粘膜吸収用薬物封入ナノ粒子であり、特に表面にカルボキシル基を有するコアが、乳酸−グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）、乳酸重合体（ＰＬＡ）などの生分解性ポリマーであるナノ粒子。 （もっと読む）

本願発明は、ひとつには、新規用量、投与製剤、及びそのような用量及び用量製剤の投与経路に向けられ、上記用量及び製剤は、銅が役割を果たす適応症に含まれる病気、疾患及び症状の治療に有用である１以上銅キレート化剤、例えばトリエンチンの相似体、トリエンチンの塩、トリエンチンのプロドラッグ及びトリエンチンの誘導体を含む１以上のトリエンチン活性物質を含む。 （もっと読む）

室温で固体である少なくとも一の活性物質、少なくとも一の分散剤Ｂ）、ポリビニルアルコール及び必要であれば添加剤Ｃ）を含んで成る粉末状活性物質配合物であって、個々の活性物質粒子はポリビニルアルコールのコートによって囲まれており、アモルファス状態で存在し、ナノメーターの範囲の直径を有する配合物を開示する。更に、圧縮性流体を用いる新規な配合物の製造方法及びそれらが含んで成る活性物質を適用するためのそれらの使用、及び製造方法を行うための装置を開示する。
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【課題】非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤が鎮痛薬の作用を増強する量で存在し、それにより同じ作用を得るのに必要な鎮痛薬の量を減少させるが、非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤は有害な副作用を示すような量で存在しない非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤と組み合わされた鎮痛薬を含む鎮痛組成物の提供。
【解決手段】鎮痛を増強する量の即時放出形の少なくとも１つの非毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体拮抗剤と組み合わされた徐放形の少なくとも１つの鎮痛薬からなることを特徴とする鎮痛組成物。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物を用いて胃酸関連障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび少なくとも1つの不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物、ならびにその医薬的または美容的使用に関する。 （もっと読む）

活性剤をカチオン性及びアニオン性ポリマーのマトリクスでコートした１００ミクロン未満の粒子は、活性剤を皮膚及び粘膜などの組織に送達するための効率的なビヒクルである。かかる粒子は、化合物を皮膚へ、殆ど刺激を伴わずに送達することができる。従来技術の局所配合物は、典型的には、有意の皮膚刺激を引き起こすという不都合を有している。 （もっと読む）

オキシブチニンなどの抗コリン作用薬、尿素-含有化合物及び担体システムを含有する、経皮的又は局所的組成物。尿失禁の対象を治療すると同時に、薬物のピーク濃度及び望ましくない副作用の発生を低下する方法が、明らかにされている。 （もっと読む）