水不溶性で水膨張性のポリマーを含んでおり、放出可能な形態でポリマーと結合している微小球と、膵臓の腫瘍又は嚢胞の治療に使用される化学療法剤とを含み、微小球が、３７℃で水と平衡状態になったときに、ポリマーと水との総重量に基づいて少なくとも４０重量％の水を含み、ポリマーが、ｐＨ７でアニオン性に荷電され、そして、化学療法剤が、カチオン的に荷電されて、ポリマーと静電的に結合している組成物が提供される。また、この組成物を使用する膵臓の腫瘍又は嚢胞を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】リポ酸及びヒドロキシクエン酸を有効成分として含む薬学的組み合わせの提供。
【解決手段】本発明は、新規の薬学的組み合わせ、及び、抗腫瘍活性を有する医薬品を製造するためのその使用に関する。本発明において、当該組み合わせは、リポ酸又はその薬学的に許容される塩の１つと、ヒドロキシクエン酸又はその薬学的に許容される塩の１つとを有効成分として含む。上記各有効成分は、同一の製剤又は別個の製剤に調剤され、併含された状態で併用されるか、同時に併用されるか、又は別々に分けて併用される。 （もっと読む）

本発明は、スタチンまたはその誘導体の少なくとも1種の分子から構成され、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも１つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも１つの炭化水素基に共有結合した複合体、該複合体のナノ粒子、およびこれを調製するための方法に関し、上記複合体及び／または上記ナノ粒子は、任意に凍結乾燥物の形態である。本発明はまた、先に定義した少なくとも1種の複合体及び／またはナノ粒子を含む医薬組成物にも関する。本発明は、高脂血症および高コレステロール血症の治療及び／または予防のための上記複合体及び／または上記ナノ粒子に最終的に関する。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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【課題】リゾチームおよびトリクロサンと比べて、相乗的に増強された抗菌活性を発現するとともに、より広い抗菌スペクトルを示し、水に対する高い溶解性を有する抗菌剤およびその製造方法ならびに感染症、炎症、腋臭などの原因となる種々の細菌に対して高い抗菌活性を発現し、前記感染症、炎症、腋臭などを抑制することができ、高い防腐性を有する化粧料および医薬品を提供すること。
【解決手段】リゾチームおよびトリクロサンを含む溶液を乾燥させた乾燥物を含有する抗菌剤、リゾチームおよびトリクロサンを含む溶液を乾燥させることを特徴とする抗菌剤の製造方法ならびに前記抗菌剤を含有する化粧料および医薬品。 （もっと読む）

【課題】封入された薬剤の最適な循環寿命および保持を示すリポソームを提供すること。
【解決手段】少なくとも１０モル％の、非双性イオン部分に結合された負に荷電した脂質を含むリポソームは、血中において安定である。少なくとも１モル％のこのような脂質を含むリポソームは、安全に凍結に凍結され得る。本発明は、以下を含むリポソームを提供する：親水性部分および疎水性部分を有する負に荷電した脂質であって、中性の非双性イオン部分が、この脂質の親水性部分に結合している。特定の実施形態において、本発明のリポソームは、コレステロールを実質的に含まない。このリポソームは、代表的に、生物学的に活性な薬剤を含む。本発明のリポソームは、驚くべきことに、血流中での増強された循環寿命を示す。 （もっと読む）

【課題】パルミチン酸レチノールとアスタキサンチンが安定に配合された乾燥リポソーム製剤を提供する。
【解決手段】パルミチン酸レチノールとアスタキサンチンとアスコルビン酸及び／又はその塩を含有する乾燥リポソーム製剤。 （もっと読む）

本発明は、1-アミノシクロヘキサン誘導体とシクロデキストリンとを含む医薬組成物であって、有利な安全性、利便性及び投薬特徴を示す組成物に関する。本発明の組成物は、アルツハイマー病などの認知機能障害又は認知症を伴う疾患及び状態を含む、CNSのさまざまな疾患及び状態の処置に応用される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの医薬上の活性成分と少なくとも１つのポリマーアジュバンドとを含む、経口投与可能な胃保持型の医薬剤形に関する。アジュバントは、その医薬上の活性成分が放出され吸収されるのに十分な時間、当該剤形を胃腸管の選択領域に保持する役目を果たす。理想的には、当該剤形は、胃腸管の異なる領域に送達される２つ以上の医薬上の活性成分を有し得る。
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嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する二価ヒドラジド-ポリエチレングリコールコンジュゲートが提供される。本明細書中に記載されるコンジュゲートは、異常に増大したCFTR活性に関連する疾患、障害、および疾患、障害の続発症、ならびに状態、例えば分泌性下痢を治療するために有用である。 （もっと読む）

択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、マトリックス分解酵素のインビボでの作用の持続時間を制御する方法および組み合わせを提供する。本発明方法および組み合わせは、細胞外マトリックス（または「ＥＣＭ」）への投与時におけるマトリックス分解酵素の一時的インビボ活性化を可能にする。作用の持続時間が制御されたマトリックス分解酵素を用いることにより、１または複数のＥＣＭ成分の沈着または蓄積の増加を特徴とするＥＣＭ介在疾患または障害を処置することができる。 （もっと読む）

ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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ヒアルロニダーゼを有する第一成分と、麻酔製剤を有する第二成分とを含む、注射による局所麻酔薬の投与に使用する麻酔薬組成物。該組成物は効果的で且つ保存安定性が高く、室温で保存及び投与してもよいという利点を有する。特定の実施態様において、該ヒアルロニダーゼは、凍結乾燥により乾燥粉末形状で調製される。前記麻酔薬成分は、リドカイン、ポロカイン、キシロカイン、ノボカイン、プロカイン、プリロカイン、ブピバカイン、メピバカイン、カルボカイン、エチドカイン及びチンコカインなどの公知麻酔薬の群から選択されてもよい。該組成物は、様々な目的のために、単回投与剤形を含む単位剤形で調製されてもよい。そのような単位剤形は、複室注射器などのディスペンサー中で調製されてもよく、これにより該成分は投与時まで混ざり合わない。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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制御性Ｔ細胞、制御性Ｔ細胞の培養物への分化を刺激または増加させる方法、および免疫反応、炎症、または炎症反応を低下または減少させる方法が提供される。方法は、特に、血液細胞もしくはＴ細胞を、制御性Ｔ細胞への分化を刺激または増加させるために十分な量のＴＧＦ−βもしくはＴＧＦ−β類似体およびレチノイン酸受容体作動薬、またはレチノイドＸ受容体（ＲＸＲ）もしくはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（ＰＰＡＲγ）作動薬に、接触させるステップを含む。制御性Ｔ細胞の培養物は、例えば、培養物中の全細胞数の３０％以上に相当する培養物等、制御性Ｔ細胞と関連したマーカーを発現するＴ細胞を含む。
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【課題】LFSの保存安定性を向上させることを第1の課題とする。更に、LFSの保存安定性を向上させる事によって、催涙成分を発生する事ができる保存が可能なキットとその製造方法を提供することを第２の課題とする。
【解決手段】室温で不安定なLFSをアリイナーゼとLFSの混合溶液として乾燥させることにより、安定に保存できることを見出した。更に本願発明は、アリイナーゼとLFSの二糖類を含有する混合溶液として乾燥して調製された乾燥LFSを含有する組成物（混合酵素粉末）とPRENCSOを含む催涙成分発生キットを提供する。 （もっと読む）

本出願は、治療有効量のトランスカロテノイドを投与することを含む、末梢血管疾患（ＰＶＤ）、並びに虚血性骨壊死、腹膜虚血、慢性眼疾患、黄斑変性症、又は糖尿病性網膜症の処置の方法に関する。本発明はまた、虚血性事象のリスクがある哺乳動物のための前処置としてのそのようなカロテノイドの使用に関する。 （もっと読む）

水中のフロルフェニコール（ＦＦＣ）の比較的低い溶解度（１．３ｍｇ／ｍＬ）は、豚および家禽の肺疾患の処置のための薬用飲料水系におけるその使用を限定する。現在の処方物は、自動プロポーショナー混合タンクシステムにおいて必要とされるＦＦＣ濃度１３．５ｍｇ／ｍＬに到達するように大量の有機溶媒を使用し、当該分野の使用者にとっての実施上の不利益を伴う。本発明は、ＦＦＣおよび関連する構造の抗生物質の水溶解度における、天然シクロデキストリンおよび改変シクロデキストリンとの複合体形成の効果に関する。さらに、本発明は、上記混合タンクシステムに必要とされるＦＦＣの用量を実現し、大容量の有機溶媒を防ぐための、ＦＦＣ−シクロデキストリン系における助溶剤としてのポリエチレングリコール（ＰＥＧ−３００）の効果に関する。
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【解決手段】 本発明は、長期間、経粘膜的吸収を用いて口腔粘膜組織を通じて医薬品有効成分を送達するように前記口腔粘膜組織に接着できる、新しい凍結乾燥薬学的組成物に関連するものである。
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