本発明は、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性によって生じる哺乳類細胞損傷の調節因子をスクリーニングする方法、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性を調節する化合物、ならびにマウスTRPM7遺伝子およびタンパク質活性の調節因子を用いる、哺乳類細胞損傷の治療の方法に関する。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（ＩＩ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４’はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはオキセタニル−３−イルである］。
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本発明は、直腸投与、膣内投与又は尿道投与のための坐剤に関する。本発明は、組成物中に抗生物質及びプロバイオティックを含有する、直腸投与、膣内投与又は尿道投与のための坐剤の製造のための、少なくとも１つの不飽和の非エステル化脂肪酸の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシル供与体またはその薬学的に許容し得る塩を使用して、肺高血圧症の発病または発症を処置し、防止し、または遅延させる方法に関する。本発明はさらに、ヒドロキシル供与体またはその薬学的に許容し得る塩を使用して、平均肺動脈圧を低下させる方法に関する。
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本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして／または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および／または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆおよび／またはＩＩの化合物および／または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】非三環系化合物の抗鬱薬であるラセミ体ベンラファキシン［化学名(±)−１−［２−（ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル)エチル］シクロヘキサノール］は、利点を有する一方で、高血圧、頭痛といった有害作用を示す欠点のあることが分かっており、これらの欠点を回避したベンラファキシン誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】(＋）立体異性体を実質的に含まない（−）−ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩と、製薬上許容し得る担体または賦形剤とを含有する医薬組成物。該（−）ベンラファキシン誘導体としては、（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン、（−）−Ｎ−デスメチルベンラファキシン、（−）−Ｎ，０−ジデスメチルベンラファキシンおよび（−）Ｎ，Ｎ−ジデスメチルベンラファキシンからなる群より選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、便利かつ効果的な創傷洗浄のための新規の高度に効果的な方法および装置を提供する。 （もっと読む）

本発明は、認知機能を促進する、ならびに／または認知機能の障害および欠陥を処置するための方法および組成物に関する。特に、方法は、対象にＣＩ−９９４またはジナリンまたはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物を投与することにより達成される。 （もっと読む）

本発明は、いくつかのアミノ酸および植物エキスを含有する調製物、ならびにそのアルコール解毒活性に関する。この調製物中の成分（ａ）は、２以上のアミノ酸またはその誘導体の混合物を含有し、この調製物中の成分（ｂ）は、植物由来の３つ以上のエキスの混合物を含有する。朝鮮人参の根のエキス、イチョウ葉のエキス、シリビニンのエキス、バーバリークコの実のエキスおよび茶ポリフェノールなどのいくつかの植物エキスが本発明で使用される。また、本発明は、この調製物の生物活性、例えば、化学性外傷からの肝臓の保護、低酸素への耐性の亢進および血中アルコール含有量の排除までの迅速な減少に関する。 （もっと読む）

【課題】化学療法によりヒト感染性マラリア原虫類として、熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫および卵形マラリア原虫の増殖抑制をプベルリン酸 (puberulic acid) で行うことによって、ヒト感染性マラリア原虫類の感染治療剤として臨床応用できることが提供する。
【解決手段】下記式


で示されるプベルリン酸 (puberulic acid) を有効成分として含有する、マラリア原虫類の感染治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または式（ＩＩ’）
【化１】


［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６およびＲ^７は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、またはアルキルカルボニルオキシである］で示される化合物または製薬上許容されるその塩を被験者に投与することを含む、被験者の癌を治療する方法を提供する。また、式（ＩＩ）または式（ＩＩ）’［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、ＯＨ、アルコキシ、またはアルキルカルボニルオキシであり、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、またはアルキルカルボニルオキシであり、Ｒ^６は、Ｈ、アルコキシ、またはアルキルカルボニルオキシであり、Ｒ^５およびＲ^７はいずれもＨである］で示される化合物または製薬上許容されるその塩が提供される。
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進行性核上性麻痺の治療方法。そのような方法は、ある量のＲ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンまたは薬学的に許容されるその塩を対象に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ＣＯＸ−１に対してほとんど効果を有さないかまたは全く効果を有さずに、ＣＯＸ−２によるプロスタグランジン合成を、特異的に阻害または防止する化合物の天然の処方物を同定すること。
【解決手段】第１の成分としてのクルクミノイド（ｃｕｒｃｕｍｉｎｏｉｄ）種およびクルクミノイドの抗炎症性効果を相乗作用的に増強し得る第２の化合物を含有する組成物。この組成物は、クルクミノイド種を含む有効量の第１の成分ならびにα酸、β酸、およびこれらの誘導体からなる群から選択されるメンバーを含む第２の成分を含有する。 （もっと読む）

【課題】爪白癬に対して従来から行われている内服治療法や外用療法では患部の爪中に浸透している抗真菌剤の量がきわめて少ないため爪中に浸透している抗真菌剤の量を定量測定することはもちろん爪中に浸透している抗真菌剤の量を定量測定して、その結果を爪白癬の治療にフィードバックするような治療法は行われていなかった。本願発明は爪中に抗真菌剤を１００ｎｇ／ｍｇ以上の高濃度に浸透させた患者の爪中の抗真菌剤を可視的に定量測定することにより迅速に精密に治療を行う。
【解決手段】、少なくとも爪中に１００ｎｇ／ｍｇ以上のテルビナフィンを含有する白癬菌に侵された爪をＮａＯＨ液で加熱溶解した後、ヘキサン液で抽出するとともにヘキサン溶液を濃縮しクロマトグラフに付着させた後その上面からメタノール−塩化メチレン溶液からなる展開溶剤を用いてリング状に展開する。 （もっと読む）

【課題】カルノシン関連疾患の治療または予防、健康改善、運動能力改善、老化防止、皮膚健康状態の改善およびアルコール飲料による副作用の予防の手段の提供。
【解決手段】ヒトおよびその他の哺乳類のカルノシン関連疾患の治療または予防をするための、カルノシナーゼ阻害剤とＬ−カルノシン類との併用。該カルノシナーゼ阻害剤としては、β−アラニン、Ｎ−アルカノイル−β−アラニン誘導体、Ｎ−アルカノイル−Ｌ−カルノシン誘導体、およびベスタチン類から選ばれる少なくとも１種であることが好ましい。カルノシナーゼ阻害剤およびＬ−カルノシン類との併用および組成物は、医薬品、化粧品、食品、飲料品の分野で有用である。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。 （もっと読む）

がんに関連する疼痛及び化学療法後の認知機能障害を含む副作用の治療における、ＨＥＰＥＳ及び誘導体の組成物並びに治療的使用が、本明細書において開示されている。ＨＥＰＥＳはまた、神経変性疾患及び神経系疾患、脱髄損傷、並びにベンゾジアゼピン、抗うつ剤及び他の神経系薬剤に関連する副作用及び退薬症状を治療するために使用される。 （もっと読む）

本発明はＶＡＰ−１阻害剤及び線維性疾患治療薬としてのＶＡＰ−１阻害剤の使用に関する。さらに、本発明は体液中の可溶性ＶＡＰ−１またはＳＳＡＯ活性の上昇レベルに基づき線維症疾患を診断する方法及びこの診断方法に用いられるキットに関する。 （もっと読む）

【課題】甲状腺の、悪性腫瘍の成長及び転移に関係するタンパク質および酵素、例えばセリン-ペプチダーゼ、システイン-プロテアーゼ、メタロ-プロテアーゼおよびエンドペプチダーゼ・ファミリーの新規な活性阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ビス-ジフェニルホスフィン-フェロセン・リガンドを含むシクロパラジウム化化合物およびそれらの相似体に関する。本発明の化合物は、それらの酵素へ作用およびそれらのDNA分子との相互作用によって免疫系を調節することができる。 （もっと読む）

【課題】腫瘍に対し強い毒性を有し、かつ副作用が少ない新規抗腫瘍剤を提供すること。更に詳しくは腫瘍に対して優れた選択毒性を有する抗腫瘍剤を提供すること。本発明の抗腫瘍剤は、特に好ましくは抗中枢神経系腫瘍剤として用いられる。
【解決手段】グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩から選ばれる１種以上を有効成分として含有する抗腫瘍剤。 （もっと読む）