本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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本発明は、抗ウイルス活性を有する新規組成物に関し、特に本発明はC型肝炎ウイルス（HCV）に対して活性のある相乗組成物に関する。本発明はまた、HCVの増殖および／または機能的活性を遅延させるか、低下させるか、またはさもなければ阻害するための方法に関する。 （もっと読む）

心筋障害を予防および／または治療するための医薬の製造におけるＳ−アリルシステインまたはそのアナローグの使用およびその調製方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物が開示されている。 （もっと読む）

【解決手段】 ８（１７），１２，１４−ラブダトリエン−１９−オイックアシッドを有効成分とする口腔用抗菌剤。
【効果】本発明の口腔用抗菌剤は、口腔内細菌、特にアクチノマイセス・ビスコサス、ストレプトコッカス・ムタンスといった歯周病関連菌及びう蝕原因菌に対する抗菌活性に優れ、天然物由来であることから人体に対しても安全であり、この口腔用抗菌剤を配合した口腔用組成物は、う蝕や各種歯周病などの口腔疾患の予防又は治療に有効で、効果的な口腔衛生を可能とし得る。 （もっと読む）

バニロイド受容体VR-1アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物と、NSAIDまたはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物との相乗的組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は、ヒト、ペットおよび農用動物を含む生物、例えば、哺乳類、鳥類、両生類、魚類、軟体動物または節足動物における尿素分解菌の存在および／または活性に関連する望ましくない医学的症状の予防または治療を目的とした医療用製剤の製造のためのα−ケトグルタレートの新規の使用に関し、ここで、望ましくない医学的症状は消化管、呼吸器系および／または泌尿生殖器系における、ヘリコバクター・ピロリ、ブルセラ属に由来する菌株、ウレアプラズマ・ウレオリティカムなどのウレアーゼ陽性菌、および他の好アルカリ性細菌、例えば、バチルス・パスツーリ、ウレアーゼ産生エルシニア・エンテロコリカ桿菌、カテーテルおよびその他の医療器具におけるバイオフィルムの形成および沈着物の石化に関与する尿素分解菌、口腔粘膜の感染、歯肉疾患、虫歯、歯石の形成を引き起こす尿素分解菌、プロテウス属、ウレアプラズマ属、クレブシエラ属、シュードモナス属、ブドウ状球菌属、プロビデンシア属、コリネバクテリウム属、特にピー・ミラビリスの泌尿器系感染の過程で感染性結石の形成を担う尿素分解菌、および生殖道、特にその下部感染を引き起こすマイコプラズマ、マイコプラズマ・ホミニスおよびユー・ウレアリティカムを含む群からの尿素分解菌の存在および／または活性に関連する症状である。本発明はまた、ヒト、ペットおよび農用動物を含む生物、例えば、哺乳類、鳥類、両生類、魚類、軟体動物または節足動物における有害な尿素分解菌の定着、特に、ヒトおよび飼い動物におけるピロリ菌の定着の予防および阻害に有用な、α−ケトグルタレートを含有する新規の医療用製剤、ダイエタリー・サプリメント、特定薬用食品および食品／飼料添加剤を包含する。さらに、本発明によれば、α−ケトグルタレートは、尿素分解菌に関連するａ．ｍ．疾患および症状の予防および治療の方法で、ならびに細菌酵素によるリグニンおよびセルロースを含むバイオマスの変換に基づく有機バイオ燃料を製造する方法で有効成分として用いられ、ここで、食材性高等シロアリの後腸尿素分解微生物叢により産生される酵素はα−ケトグルタレートの存在下で用いられる。
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本発明は、新規の化学化合物、これら化合物のトロンビン阻害剤としての利用、およびそれらを基にした医薬組成品に関し、トロンビン依存血栓塞栓症の治療および予防、並びに研究に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】う蝕、歯周病などの口腔内の疾患の原因となる様々な細菌に対し強い抗菌活性を持つのみならず、生体に重大な悪影響を及ぼす各種の細菌にいたるまで広範囲に抗菌活性を有する抗菌性組成物、および、これよりなる口腔内衛生品を提供する。
【解決手段】 下記式（１）に示す化合物を有効成分として含有する抗菌性組成物、これよりなる口腔内衛生品により、上記の課題を解決する抗菌性組成物、および、これよりなる口腔内衛生品が提供される。


ただし、式（１）中、Ｒ^１は、炭素数が1から４のアルキル基であり、Ｒ^２は、アルキル基又は置換基を有しても良いフェニル基等である。 （もっと読む）

本発明は、虚血性心疾患、心不整脈、緊急治療室環境における高血圧性クリーゼ、手術前、手術中、もしくは手術後の高血圧、再灌流後の非再灌流現象、および骨格筋の血流低下と関連する疾患を治療するための、薬学的に有効な量の短時間作用型カルシウムチャネル遮断化合物の使用に関する。本発明はまた、このような方法で使用するために製剤化された医薬組成物、およびこのような方法のためのキットに関する。 （もっと読む）

制御性Ｔ細胞、制御性Ｔ細胞の培養物への分化を刺激または増加させる方法、および免疫反応、炎症、または炎症反応を低下または減少させる方法が提供される。方法は、特に、血液細胞もしくはＴ細胞を、制御性Ｔ細胞への分化を刺激または増加させるために十分な量のＴＧＦ−βもしくはＴＧＦ−β類似体およびレチノイン酸受容体作動薬、またはレチノイドＸ受容体（ＲＸＲ）もしくはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（ＰＰＡＲγ）作動薬に、接触させるステップを含む。制御性Ｔ細胞の培養物は、例えば、培養物中の全細胞数の３０％以上に相当する培養物等、制御性Ｔ細胞と関連したマーカーを発現するＴ細胞を含む。
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本発明はクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤に関する。より詳しくは、本発明は、過発現が疾病の病理的機序に関与するトランスグルタミナーゼの作用を抑制するためのクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を含むトランスグルタミナーゼ抑制剤とこれらの新規の用途に関するものである。本発明は、クロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を活性成分で含む、トランスグルタミナーゼ抑制剤及びトランスグルタミナーゼの抑制方法を提供する。本発明によるクロロゲン酸、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその誘導体を利用してトランスグルタミナーゼを抑制する新規の方法はトランスグルタミナーゼが過発現する疾患を持った対象に安全な方法で副作用なしに容易に適用されてトランスグルタミナーゼを抑制する効果を得ることができる。
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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、肌のすくみ防止、肌荒れ防止、しみ防止、しわの改善などの総合的な美肌作用に優れる組成物を提供するとともに、美肌作用を有する皮膚外用剤、化粧料、浴用剤、洗剤を提供する。
【解決手段】カロテノイドとスフィンゴ脂質とを含むことを特徴とする美肌用組成物であり、好ましくは、カロテノイドが、クリプトキサンチンであり、好ましくは、カロテノイド及び／又はスフィンゴ脂質が、カンキツ類植物、柿、ビワ、マンゴー、パパイヤ、赤ピーマン及びとうがらしからなる群から選ばれる１以上の植物由来であるものであり、好ましくは、カンキツ類植物が、温州みかんである。 （もっと読む）

（a）ジアルキル・スルホスクシナート（DAS）又はその誘導体、及び（b）トリクロカルバン（TCC）などのカルバニリド抗菌剤を含む抗菌製剤。前記製剤は、細菌性の病態、特に、ニキビ、体臭、又は口腔に影響を及ぼす病態の治療に使用するためのものであってもよい。それは、DAS及びカルバニリドに加えて、（i）ポリオキシアルキレン・ベースの可溶化剤；（ii）有機溶剤；（iii）増粘剤；及び（iv）水を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、活性物質として、3',5',3-トリヨードチロニン(rT3)、rT3誘導ホルモン又はrT3形成の促進を可能にする分子との組合せでのrT3の前駆体、例えばT4の中から選択される少なくとも１つのホルモンを、医薬的に許容され得るビヒクルとの組合せで含んでなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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本発明は、アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供することを目的とする。本開示は、新規なメラトニンアナログまたはナフチル（エチル）アセトアミド、その誘導体、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および二元的なメラトニン作動性アゴニストおよびセロトニン作動性アンタゴニストを投与することにより有益に処置される疾患および症状を処置する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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【課題】 向上した効能を特徴とすると共に優れた安全性プロフィールを示す別の組み合わせを提案する。
【解決手段】 本発明は、（ａ）フォルモテノール、その医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩の溶媒和物と（ｂ）ジプロピオン酸ベクロメタゾンとの一定の組み合わせを含む組成物の、必要なときに症状軽減用に同じ組成物を用いる喘息の維持療法中における喘息、間欠型喘息および／または慢性喘息エピソードの増悪の予防および／または治療において用いるための薬剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１種類以上のTRPチャネルの遮断によって緩和される疾患または病気の予防または治療におけるカンナビノイド含有植物抽出物の使用に関する。遮断されるTRPチャネルのサブセットが、TRPAチャネルであるのが好ましい。TRPAチャネルが、TRPA1チャネルであるのがより好ましい。好ましくは、予防または治療される疾患または病気として、神経障害性疼痛、炎症または血管収縮が挙げられる。別の態様において、遮断されるTRPチャネルは、TRPMチャネルである。TRPMチャネルが、TRPM8チャネルであるのがより好ましい。予防または治療される疾患または病気が、ガンであるのが好ましい。より好ましくは、治療されるガンとして、前立腺ガン、乳ガン、結腸ガン、肺ガンまたは皮膚ガンが挙げられる。別の態様において、遮断されるTRPチャネルは、TRPVチャネルである。TRPVチャネルが、TRPV1チャネルであるのがより好ましい。好ましくは、予防または治療される疾患または病気として、神経障害性疼痛、炎症または血管収縮が挙げられる。 （もっと読む）