【課題】新たな角結膜障害の予防または治療剤の提供。
【解決手段】Ｎｒｆ２（ＮＦ−Ｅ２ ｒｅｌａｔｅｄ ｆａｃｔｏｒ ２）は、親電子性物質を直接解毒する異物代謝系第２相酵素およびヘムオキシゲナーゼといった抗酸化酵素等の遺伝子発現を誘導制御している転写因子であり、該Ｎｒｆ２の活性化物質を有効成分とする角結膜障害の予防または治療剤。該Ｎｒｆ２活性化物質としては、マイケル反応アクセプター、ｔ−ブチルハイドロキノン、クルクミンまたは下式で示される化合物が好ましい。
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この実施形態は、癌の治療の組成物及び方法に関する。より詳細には、この実施形態は、癌の治療用のＥＲα＋リガンドとＨＤＡＣｉとの組み合わせ、癌を治療する方法及び癌を治療するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】塩酸レボブノロールの水溶液中での安定性を改善し、眼刺激性の少ない塩酸レボブノロール水性点眼剤を提供すること。
【解決手段】塩酸レボブノロールを薬効成分として含有する水性点眼剤。塩酸レボブノロールの保存安定剤としてホウ酸イオンを含有し、さらに、点眼可能なｐＨ域にアルカリ剤を用いて調節したもの。 （もっと読む）

【課題】ビタミンＡ類は酸化分解、加熱分解、光分解が生じることが知られており、安定性の悪い物質である。従来のビタミンＡ類配合眼科用剤は澄明、かつ、安定性に優れたものはなかった。
本発明の目的は、ビタミンＡ類を安定に配合し、かつ、外観が澄明な眼科用剤を提供することにある。
【解決手段】（ａ）ビタミンＡ類、（ｂ）眼科用剤中０．００５〜０．１５w/v％の、37．8℃における粘度が９０mm²/ｓ未満の流動パラフィン、及び、（ｃ）非イオン界面活性剤、を配合したことを特徴とする眼科用剤。 （もっと読む）

【課題】 コンタクトレンズ装着中でも安全に適用できるトラニラスト含有点眼剤を提供する。
【解決手段】 トラニラスト又はその薬理学的に許容される塩、ポリビニルピロリドン、及び０.０７５〜１重量％の非イオン性界面活性剤を含有することを特徴とする点眼剤。 （もっと読む）

タムスロシンもしくはレトロゾールまたはその製薬学的に許容される塩、誘導体、異性体、多形体、溶媒和物、水和物、類似体、鏡像異性体、互変異性型、またはこれらの混合物である活性物質と、１種以上の製薬学的に許容される添加剤とを含む新規な注射剤組成物が提供され、この組成物は好ましくは、投与前に水性、水−アルコール性または油性の液状賦形剤で任意に再構成可能な生分解性マイクロ粒子またはナノ粒子に製剤化される。本発明の新規な注射剤組成物は、好ましくはｉｎ ｖｉｖｏ投与時にデポ剤を形成する組成物であり、タムスロシンまたはレトロゾールを長期間持続的に放出するｉｎ ｓｉｔｕゲル化組成物もしくはインプラント組成物の形態である。このような新規組成物の調製方法および使用方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、塩化ベンザルコニウム、ポリクオタニウム−１、過酸化水素（例えば、過ホウ酸ナトリウム）、または塩素含有薬剤などの通常の抗菌性防腐剤を必要とせずに、米国薬局方（「ＵＳＰ」）および他国における類似の指針の保存効果に関する要件を満たすために十分な抗菌活性を有するように処方されたマルチドーズ型の水性医薬品組成物の提供に関する。マルチドーズ型の医薬品組成物の抗菌活性を高めるためにホウ酸塩／ポリオールと亜鉛とからなる系の使用について記載する。該組成物は、通常の抗菌性防腐剤を必要とせず、したがって、「自己保存性」であると呼ばれる。該組成物は、十分な抗菌活性を有し、水性点眼薬組成物に関するＵＳＰの防腐効果に関する要件を満たす。 （もっと読む）

本方法および医薬組成物は、動物における精子受容体活性を可逆的に阻害することに関する。ナイカルバジンならびにその薬理活性を保持する誘導体および改変体は、透明帯タンパク質の活性を阻害し、同時に起こる、受精に必要とされる卵母細胞表面上における精子受容体の合成および／または構築を阻害することが示される。ナイカルバジンは、例えば、動物の飼料にただ添加することによって容易に投与することが可能であり、また当該動物にとって非毒性であり、哺乳動物および鳥類種の集団を制御するための安全かつ効率的な手段をもたらすものである。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ビタミンＡ類と、アルギン酸及び／又はその塩とを含有していながら、ビタミンＡ類が安定化されており、しかも粘度の経時的安定性も優れている水性組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ビタミンＡ類、(B)アルギン酸及び／又はその塩、及び(C)ビタミンＥ類を組み合わせて配合して、水性組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】 新たな角結膜障害の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物またはその塩類は、角膜障害モデルにおいて優れた改善効果を発揮するので、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、角膜びらん、角膜潰瘍、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角結膜炎、感染性角膜炎、非感染性角膜炎、感染性結膜炎、非感染性結膜炎などの角結膜障害の予防または治療剤として有用である。式中、Ｒ_１およびＲ_２は同一かまたは異なって水素原子またはアルキル基を示し、ＡおよびＢは同一かまたは異なってアルキレン基を示し、ｎ_１およびｎ_２は同一かまたは異なって０〜５の整数を示す。
【化１】
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Ｓ１Ｐ３（Ｅｄｇ−３）レセプターのアンタゴニストが、ＣＴＧＦ蓄積を含む目の障害における結合組織成長因子のレセプター信号伝達の下方制御および下流の低減された産生の方法におけるＳｍａｄ信号伝達の減衰のために提供される。不適切なＣＴＧＦ蓄積蓄積を含む目の障害は、高眼圧、緑内障、緑内障網膜症、眼神経症、黄斑変性、糖尿病性網膜症、脈絡膜新生血管、増殖性硝子体網膜症、および目創傷治癒を例えば含む。このような障害は、本発明のアンタゴニストを投与することによって処置される。
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モノアミンオキシダーゼを阻害する化合物により網膜外層の疾患を治療するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外層の障害、特に、ＡＭＤ、ＲＰおよびその他の形態の遺伝性変性網膜疾患、網膜剥離および裂傷、黄斑パッカー、網膜外層の虚血、糖尿病性網膜症、光線力学療法（ＰＤＴ）を含む（グリッド、焦点および汎網膜）レーザー治療に伴う損傷、外傷、手術性（網膜移動術、網膜下手術、もしくは硝子体切除術）または光誘発性医原性網膜症、ならびに網膜移植片の保存の治療に役立つことが発見されたＭＡＯ−Ａ／ＢおよびＢ阻害剤に関する。
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【課題】本発明は、アルファ−２−デルタ−１カルシウムチャンネルサブユニットサブタイプに対して高い親和性および選択性を有するアルファ−２−デルタリガンドを用いて障害または状態を治療する方法を提供すること。
【解決手段】アルファ−２−デルタ非選択的リガンドの投与と比較して、ヒトを含む哺乳動物へのアルファ−２−デルタ−１選択的リガンド、または薬学的に許容できる塩の投与により、有害作用が回避または軽減される。 （もっと読む）

式（１）で表されるイブプロフェンの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナート酢酸塩は、イブプロフェン自体よりも〜２５０倍速く、エチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナートよりも〜１２５倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるイブプロフェン治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのイブプロフェンの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、イブプロフェンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、イブプロフェンの副作用を減少させることを可能にする。
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本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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下記の式を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】本発明の目的は、ジフェンヒドラミンとアルギン酸を含んでいながら、ジフェンヒドラミンの安定性が改善されている水性組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ジフェンヒドラミン及び／又はその塩、及び(B)アルギン酸及び／又はその塩と共に、(C)グリチルリチン酸、テトラヒドロゾリン、これらの塩、及び塩化ナトリウムよりなる群から選択される少なくとも１種を配合して、水性組成物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、患者への投与に際して、二峰性または多峰性で、ヒドロコドンを送達する、多粒子状修飾放出ヒドロコドン組成物と組み合わされた、ナノ粒子状ナプロキセン組成物を含む組成物に関する。多粒子状修飾放出組成物は、第一構成要素および少なくとも１つの次なる構成要素を含み；第一構成要素は、ヒドロコドンを含む粒子の第一集団を含み、そして少なくとも１つの次なる構成要素は、ヒドロコドンを含む粒子の第二集団を含み、構成要素の組み合わせが、二峰性または多峰性放出プロフィールを示す。本発明はまた、こうした組み合わせ組成物を含む、固形経口剤形にも関する。
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本発明は、薬物利用能(drug availability)をより迅速に開始させる、改善された溶解速度を有する、LS104またはその塩もしくは誘導体などの少なくとも1種類のナノ粒子状のキナーゼインヒビターを含む組成物に関する。LS104などのナノ粒子状のキナーゼインヒビター粒子は約2000 nm未満の有効平均粒子径を有し、かつ白血病などの癌、骨髄増殖性障害、および関連疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

約１０ｐｐｍ〜約５０００ｐｐｍの範囲の亜塩素酸ナトリウムと、約０．０５ｐｐｍ〜約５００ｐｐｍの範囲のミリスタミドプロピルジメチルアミンとを含んでなる、相乗的に増強された消毒用液。さらに、０．０５ｐｐｍ〜５００ｐｐｍの範囲のミリスタミドプロピルジメチルアミンと、約０．０１ｐｐｍ〜約１００ｐｐｍの範囲のポリヘキサメチレンビグアニドとを含んでなる、相乗的に増強された消毒用液。 （もっと読む）