本発明は、チロシナーゼの阻害剤、このようなチロシナーゼ阻害剤を含む医薬用、およびそれを製造するおよび使用する方法に関する。具体的には、本発明に包含されるのは、チロシナーゼの活性を阻害する且つメラニンの過剰生産を阻害する少なくとも一つの２，４−ジヒドロキシベンゼン類似体を含んで成る組成物である。 （もっと読む）

本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（Ｉ）：Ｒ_１−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_２）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ_３）−ＣＨ_２−Ｃ（Ｒ_４）（Ｒ_５）−ＣＯＮＨ−ＣＨ（Ｒ_６）−ＣＯＯＲ_７（Ｉ）またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、Ｒ_１は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^９）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１０基を表し；Ｒ_２は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_３は水素原子または−Ｃ（Ｒ^１２）（Ｒ^１３）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１４基を表し；Ｒ_４およびＲ_５は一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはＲ_４が水素原子を表し、Ｒ_５が置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_６は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し；かつ、Ｒ_７は水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＨＭｅ−ＣＯＯＲ^１８、−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^２０および−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２０基を表す。本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

中心骨格分子にグアニジン基を多数導入することにより製造された本発明のイノシトール及びトレハロース誘導体は、優れた血液脳関門透過性を有し、結果として脳組織へ容易に伝達できるため、アルツハイマー病及びハンチントン病のような退行性脳神経系疾患の治療に効果的に活用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、子宮内膜炎もしくは不妊症の処置または妊孕性の改善を目的とする。
【解決手段】本発明は、子宮内膜炎もしくは不妊症の処置または妊孕性の改善を目的としてβ−アドレナリン性アゴニストを使用する組成物および方法に関する。本発明はまた、有害な血中レベルを生じることなしに、もって有害な副作用を軽減または回避して、医療上十分なレベルのβ−アドレナリン性アゴニストを局所的に提供するような組成物または方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダン及びその薬学的に許容しうる塩、並びにこれらを含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダン又はその薬学的に許容しうる塩を使用する、パーキンソン症、記憶障害、痴呆、鬱病、運動高進症候群、感情の病気、神経退行性疾患、神経毒性傷害、脳虚欠症、頭部外傷傷害、脊髄外傷傷害、精神分裂症、注意力欠損症、多重硬化症、又は禁断症状に悩まされている患者を治療する方法であり、更に患者の神経のダメージを防止する方法。Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンその塩、及びラセミ体のＮ−プロパルギル−１−アミノインダンを製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌（例えば、消化器癌）を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のＧＩ状態、ならびに癌として分類することができる。 （もっと読む）

【課題】制癌剤等として望ましい特性を有する血管新生阻害剤の提供。
【解決手段】
リマカリブまたはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する、血管新生促進因子産生阻害剤、血管新生阻害剤、血管新生を伴う疾患の治療剤など（血管新生を伴う疾患としては、癌疾患、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管新生緑内障、慢性気管支炎、粥状動脈硬化症、心筋梗塞等があげられる）。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

【解決手段】一般式（１）で表される１，２，３−アルカントリオールを有効成分として含有してなる防腐殺菌剤、並びに該防腐殺菌剤を配合した化粧料、医薬品又は食品とする。


【効果】本発明の防腐殺菌剤は、細菌、酵母、カビなどの幅広い菌種に対して高い抗菌活性を示す。しかも、化粧料などの防腐殺菌技術として利用されている、１，２−アルカンジオールやグリセロールモノアルキルエーテルよりも高い抗菌活性を示す。また、該防腐殺菌剤を配合した化粧料、医薬品及び食品は、パラベン等の従来の防腐剤を含有する必要がなく、しかも本発明の防腐殺菌剤が優れた抗菌活性を有しているので、防腐殺菌剤自体を低配合量とすることができ、極めて高い安全性を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)｛式中、R₁はC₁₀-C₂₂アルキル、1〜6個の二重結合をもつC₁₀-C₂₂アルケニル、及び1〜6個の三重結合をもつC₁₀-C₂₂アルキニルから選択され；R₂及びR₃は同一または異なり、種々の置換基の群から選択することができ；Yは硫黄、スルホキシド及びスルホンから選択され；Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル、カルボン酸無水物若しくはカルボキサミドを表す｝の脂質化合物またはその医薬的に許容可能な塩、錯体または溶媒和物に関する。本発明は、薬剤として使用するためまたは治療に使用するため、特に心臓血管、代謝及び炎症性疾患領域に関連する疾患の治療のためのかかる化合物を含む医薬組成物及び脂質組成物、並びにかかる化合物にも関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】心房リモデリングによりイオンチャンネルであるＫｖ１．５蛋白が減少して抗不整脈薬が効かなくなる慢性心房細動の予防および治療のための心房リモデリング抑制剤の提供。
【解決手段】心筋におけるＫｖ１．５蛋白を増加させる、低用量のエイコサペンタエン酸を含む心房リモデリング抑制剤であって、エイコサペンタエン酸が患者に経口的に慢性投与されるもので、心房細動から生じる心収縮力低下、血栓や塞栓、あるいは脳卒中などを防止することもできる心房リモデリング抑制剤。 （もっと読む）

【課題】 含水組成物におけるシステインが有する抗酸化力を維持すること。
【解決手段】 システインと、タイムエキスあるいはその有効成分であるチモールまたはカルバクロールとを含有することを特徴とし、システインの抗酸化力が維持された抗酸化組成物。 （もっと読む）

本発明は、疾患または障害、例えば心不全、高脂血症、高コレステロール血症、ゴナドトロピン欠乏症、真性糖尿病、メタボリック症候群、高血糖症、インスリン抵抗性、グルコース不耐症、肥満症、乾癬、アトピー性皮膚炎、およびがんなどの治療のための化合物ならびに方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＮＭＤＡ受容体を有する対象（者）における痛みを処置する方法の提供。
【解決手段】ｄ−メタドン、ｄ−メタドール、ｄ−α−アセチルメタドール、ｌ−α−アセチルメタドール、ｄ−α−ノルメタドール、ｌ−α−ノルメタドール、これらの薬学的に許容される塩及びこれらの混合物を対象（者）に、物質が対象（者）のＮＭＤＡ受容体に結合するのに効果的な条件で、投与すること、又対象（者）における耐性及び身体依存性を処置する方法及びＮＭＤＡ受容体と結合する方法。 （もっと読む）

【課題】桂皮酸エステル誘導体を有効成分として含む神経保護剤を提供する。
【解決手段】
一般式［Ｉ］
【化１】


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子またはＯＲ_３を、Ｒ_３は水素原子またはＣ_１−Ｃ_６のアルキルを、Ｒ_４はエステル残基を表す。〕で示される桂皮酸エステル誘導体またはその無毒塩からなる群より選ばれる少なくとも一種以上を有効成分として含有することを特徴とする神経保護剤。 （もっと読む）

【課題】少量を薄く短時間塗布するだけで強い美容及び医療効果を得ることができる二酸化炭素外用組成物並びにその製造方法の提供。
【解決手段】少なくとも水と増粘剤とからなる粘性物に二酸化炭素が非気泡状態で溶解している二酸化炭素外用組成物。該組成物は不透過性密閉型混合機を使用して、簡単に大量生産できる。他の二酸化炭素外用組成物の製造方法は、密閉可能容器中で発酵菌に二酸化炭素を産生させることにより、二酸化炭素外用組成物の製造と密閉容器への充填が一度ですむだけでなく、菌株により二酸化炭素の美容及び医療効果に相加的もしくは相乗的に作用する二次代謝産物が産生され、より付加価値の高い二酸化炭素外用組成物が得られる。他の二酸化炭素外用組成物は、少なくとも発酵菌と該菌の代謝産物、増粘剤、水、及び二酸化炭素を含んでいる。このような二酸化炭素外用組成物により、少量で強い美容及び医療効果が簡便に得られる。 （もっと読む）

【課題】経皮水分損失（Ｔｒａｎｓｅｐｉｄｅｒｍａｌ ｗａｔｅｒ ｌｏｓｓ；ＴＷＬ）を抑え、潤いのある肌状態へと導くことにより、荒れ肌を改善して皮膚のキメを整えるとともに、くすみ肌の改善効果に優れる皮膚外用剤組成物、並びに、該組成物を含有したくすみ改善用皮膚外用剤の提供。
【解決手段】乳酸マグネシウムと、硫酸化多糖類、好ましくは、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、並びに、これらの塩からなる群から選ばれる少なくとも１種、とを含有してなる皮膚外用剤組成物とする。所望により、特定の抗酸化剤および１，２−アルカンジオールを含有させることができる。 （もっと読む）