本発明は、新規のポリアミノポリケチド抗生物質、その製造方法、ならびに、例えばこれらの抗生物質を用いた、バイオフィルム形成の阻害もしくは除去のための、または細菌感染症の治療のための、これらの抗生物質の使用方法に関する。
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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、メトトレキセートと組合して、式（I）の化合物による免疫学的及び炎症性障害の処理及び予防に関する。

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本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換スルホンアミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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細菌を駆除するだけでなく、病的病変部、外傷もしくは傷害の確立後に、治癒プロセスを改善および促進するために、皮膚損傷および創傷の治癒のための新規組成物を提供することは、非常に望ましい。少なくとも１種の酸化剤、上記酸化剤を活性化し得る少なくとも１種の光活性化剤、およびヒアルロン酸、グルコサミンおよびアラントインから選択される少なくとも１種の治癒因子を、薬学的に受容可能なキャリアと会合した状態で含む創傷治癒組成物が提供される。 （もっと読む）

開示される事項は、転写因子の機能を調節するための方法および組成物に関する、特にエピジェネティックレギュレーター(ヒストン修飾酵素)を特異的な DNA プロモーターにリクルートする転写因子である。標的とされる転写因子には、筋細胞増強因子(MEF2), フォークヘッド/ウイングドヘリックス 転写因子 FOXP3 および 転写因子 GATA3が含まれるが、これらに限定されない。また、開示される事項は、MEF2及びその関連因子〔ヒストン デアセチラーゼ (HDACs), p300/CBP および Cabin 1を含むが、これらに限定されない〕の小分子モジュレーター及びその治療適用である。 （もっと読む）

【課題】圧縮成形性に優れたアセトアミノフェン高濃度含有顆粒を調製し、キャッピング等の打錠障害の発生を抑制して、Ｒ型の凸面を有する小型のアセトアミノフェン高濃度含有円形錠剤を提供する。
【解決手段】アセトアミノフェンを７０〜８５質量％、結晶セルロースを５〜１５質量％、及びヒドロキシプロピルセルロースを５〜１０質量％含有し、ナンテンジツエキスを含有しないことを特徴とするＲ型の凸面を有する錠径７〜１０ｍｍの円形錠剤。 （もっと読む）

【課題】 安定性に優れるとともに、肌の老化防止効果として、肌荒れ改善効果、シワ防止・改善効果に優れ、肌にはりを与え、しみを防止して肌を明るくし、かつ肌へのなじみ性がよく、べたつき等が無く使用感にも優れる皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】 全組成物当たり、ａ．キンポウゲ科フクジュソウ属のアドニス・パラエスティナ（Adonis palaestina）、アドニス・ミクロカルパ（Adonis microcarpa）、アドニス・アンヌア（Adonis annua）、ナツザキフクジュソウ（Adonis aestivalis）の花弁より抽出したアスタキサンチン類を含む油溶性植物エキスをアスタキサンチン類の有効分として０．０００１〜０．２質量％、ｂ．炭素数４〜８の２価アルコール２〜１５質量％、ｃ．ポリフェノール０．０００１〜０．２質量％、ｄ．キレート剤０．１〜２質量％を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、セルライト及びセルライトに付随する非審美的外観の低減することを目的とする。
【解決手段】本発明は、セルライト及びセルライトに付随する非審美的外観の低減のための薬剤を含む相乗組成物であって、共役リノール酸（ＣＬＡ）、グレープシード抽出物、β-グルカン、有機カルシウム及び松樹皮の乾燥抽出物を、当該マトリクスの相補的相乗薬剤とともに含む組成物を提供することによる。本発明は、このような組成物の使用及び当該組成物を含む製剤にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に対してアゴニスト活性を有し、かつ安全性に優れた物質を見出すことを目的とし、該物質を有効成分とするＰＰＡＲ活性化剤の提供を課題とする。さらに、本発明は、該物質を含有することを特徴とするインスリン抵抗性症候群、炎症性疾患、神経疾患、生体リズム障害疾患の予防または改善組成物、並びにスキンケアに有効な組成物の提供を課題とする。
【解決手段】甜菜の抽出物、クマザサの抽出物、ショウガの粉末およびその抽出物、行者ニンニクの抽出物、ペパーミントの抽出物、ナツメの抽出物、レッドカラントの抽出物、ハスカップの抽出物、サフランの抽出物、サジーの抽出物、オリーブの抽出物、ハチミツ、桂皮酸およびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩、並びにタンシノンおよびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される少なくとも１種を有効成分として含有することを特徴とするペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）活性化剤。 （もっと読む）

【課題】
経口投与組成物として好適な、生体内に於ける酸化ストレス防御及び解毒機能を向上せしめるためのグルタチオン産生促進作用を有する組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】
アセチル化トリテルペン酸にグルタチオン産生促進作用が存すること、更には３-アセチルウルソール酸及び／又は３-アセチルオレアノール酸がバラ科アロニア属、バラ科リンゴ属、バラ科ナシ属、ツツジ科クマコケモモ属、ツツジ科スノキ属、フトモモ科フトモモ属、リンドウ科センブリ属の植物体の抽出物に含有されることを見いだした。アセチル化トリテルペン酸を含有する経口投与組成物として好適な、グルタチオン産生促進作用を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む哺乳類において、赤血球と身体組織との間での酸素の拡散率を改善させることに有用であるトランスカロテノイド塩化合物を合成する方法、それらを可溶化させる方法、およびそれらの使用法を提供する。
【解決手段】共役炭素−炭素二重結合を含有する対称ジアルデヒドを、トリフェニルホスホランとカップリングさせ、その生成物を鹸化することによるトランスカロテノイド塩化合物。この化合物をアルカリ水に添加する、生理食塩水に添加して未溶解物を濾過する等の方法により可溶化させることができる。 （もっと読む）

【課題】胃腸管の炎症疾患、例えばクローン病の治療または予防に効果のある腸溶性の栄養補給組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、上記組成物が、ｉ）ＴＧＦ−β２を豊富に含むカゼイン；ii）約３５％〜約５０％のエネルギーを供給する脂質源；およびiii)炭水化物源からなる。本発明の組成物の好ましい態様を示すと次の通りである。すなわち、カゼインは、その１ｇ当たり１．２〜２．０μｇのＴＧＦ−β２を含有し、組成物１００ｇ当たりで１０〜４０μｇのＴＧＦ−β２を含有する。脂質源は、２０重量％以下の中鎖トリグリセライドと長鎖トリグリセライドの混合物からなり、脂質エネルギーの１０％以下のポリ不飽和必須脂肪酸を含む。組成物のエネルギー含量は８００〜１２００kcal／ｌの範囲にあり、組成物のエネルギーの１０〜１４．５％をカゼインが供給する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】 毛様体筋緊張緩和剤並びに毛様体筋緊張緩和作用を有する医薬品および飲食品を提供し、さらに毛様体筋の緊張を原因とする調節性眼精疲労の改善効果を有する医薬品および飲食品を提供すること。
【解決手段】 ６−ジンゲロール又はそれを含有するショウガ科植物抽出物を有効成分とする毛様体筋緊張緩和剤並びにこれを含有する医薬品および飲食品を提供する。６−ジンゲロールは食品成分由来であるため安全性が高く、入手が容易であり、また着色が薄いため、様々な形態の医薬品や飲食品に好適に使用可能である。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

ＨＩＶ−１複製の活性化は、酸化ストレスを誘発し、次いでＨＩＶ−１複製を増強する。本発明の化合物における共通の基盤は、Ａ）ＨＩＶ−１を潜伏から再活性化する能力、およびＢ）酸化ストレスの効果を制限するように活性化する細胞機構に対抗する能力である。この方法においては、酸化ストレスを増強することが可能であり、かつ「連鎖反応」が誘発される。この「連鎖反応」は、ＨＩＶ−１の潜伏からのより効率的な再活性化を誘発し、いくつかの場合、感染細胞の選択的殺滅を誘発する。作用Ａ）およびＢ）は、両方の効果を発揮する１つの薬剤によって行われ得るか、あるいは異なる薬剤の併用によって得られる。酸化ストレスに対抗する２つの主要な細胞機構、すなわちチオレドキシン（Ｔｒｘ）、チオレドキシンレダクターゼ（ＴｒｘＲ）系およびグルタチオンが存在する。本明細書中では、２つの機構のいずれかを遮断することによって作用Ｂ）を発揮する能力がある薬剤戦略について提示する。 （もっと読む）