本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する：式中、Ｘ_１は、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＮＣ（＝Ｏ）からなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはＮＲ_２４Ｒ_２５からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素や置換されていてもよいアルキル（好ましくはＣＨ_３）であってもよいし、あるいは、ＮＲ_４Ｒ_５が、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の４〜７員環を形成してもよい。ここで、Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_６）（Ｒ_６）であり、Ｘ_３は、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_７）、Ｃ（Ｒ_７）（Ｒ_７）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_８）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_７は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_８は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_２４およびＲ_２５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、ｎは、１または２であり、ｍは、１、２、または３である。ただし、Ｘ_１がＣ＝ＯでありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は、（ａ）または（ｂ）または（ｃ）ではない。ここで、Ｒ_４ａ、Ｒ_５ａおよびＲ_６ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルであり、Ｒ_１０ａは、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ_１１ａは、Ｃ_１−６アルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルである。また、Ｘ_１がＣ＝ＯまたはＣＨ_２でありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は（ｄ）ではない。ここで、ｑは、０〜５であり、Ｒ_３ｂは、水素、ＯＨ、またはアルコキシであり、Ｒ_４ｂは、ＮＨ_２、フェニル、またはＣ_３−１０ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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【課題】ヒトにおいて煙を解毒するためのウコン含有組成物の提供。
【解決手段】組成物は、有効量のウコンの超臨界抽出物及び水アルコール抽出物を含むことができ、又、組成物は有効量の（Ａ）ショウガの超臨界抽出物及び水アルコール抽出物、（Ｂ）ローズマリー、パセリの種子、ペパーミント及びクローブの超臨界抽出物、（Ｃ）ローズマリー、パセリの葉、ペパーミント及びクローブの水アルコール抽出物、並びに（Ｄ）緑茶の水抽出物を含んでいてもよい。本組成物は、例えば、超臨界抽出／水アルコール抽出の２重のプロセスで調製されるウコン抽出物を含み改善された煙解毒性を示す。 （もっと読む）

【課題】原発性頭痛障害および薬物誘発性頭痛の治療、ならびに原発性頭痛障害および薬物誘発性頭痛の治療用薬剤の提供。
【解決手段】プロスタノイドEP₄アンタゴニストである下記AH22921およびAH23848の使用、並びに該化合物を含む薬剤。更に、該化合物をジヒドロエルゴタミン、5-HT2アンタゴニスト、5-HT1Dアゴニスト、またはβ-遮断薬から選択される１つ以上の治療薬と組合わせた薬剤。
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【課題】 ブホルミン若しくはフェンホルミン又はそれらの塩の新たな医薬用途を探索すること。
【解決手段】 ブホルミン若しくはフェンホルミン又はそれらの塩は、脈絡膜において優れた血管新生阻害作用を発揮する一方、光障害による光受容体細胞死をも抑制するので、加齢黄斑変性の予防又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び／又は予防に有用な式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はカルバモイル基等を示し、Ｒ^２は低級アルキル基等を示し、Ｘ_１及びＸ_２は、全てＣＨを示すか、或いは、Ｘ_１又はＸ_２のいずれか１つが窒素原子を示し、かつ、残りの１つがＣＨを示し、
【化２】


で表される基は、ピリジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、イソキサゾリル基、及びチアゾリル基からなる群より選択される基を示し、
ｋは０又は１を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、フェニルアセチルグルタミンの尿排泄および／または総尿窒素の測定によって、窒素貯留容態（アンモニア蓄積障害が含まれる）および慢性腎不全を処置するための窒素捕捉剤としてのＰＢＡプロドラッグの用量および投与計画を決定し、患者の摂取用量を調整する方法を提供する。本発明は、患者の食事性タンパク質摂取量または患者に施した以前の処置に基づいて、ＰＢＡプロドラッグの適切な投薬量を選択する方法を提供する。本方法は、経口投与用廃棄窒素捕捉薬を投与される被験体に対する投与レジメンの選択または修正およびかかる薬物を投与された患者のモニタリングに適用可能である。
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【課題】線維筋痛症候群の治療剤並びに血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤を提供する。
【解決手段】ａ）ＲＮＡ、リボヌクレオチド及びリボヌクレオシドからなる群より選択される１種以上の化合物、
ｂ）Ｌ−アルギニン、Ｌ−シトルリン及びＬ−オルニチンからなる群より選択される１種以上の化合物、及び
ｃ）Ｌ−アスコルビン酸
を含む線維筋痛症候群の治療剤又は血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤であって、
成分ｂ）：成分ｃ）の質量比が１：０．２〜２０である線維筋痛症候群の治療剤又は血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤。 （もっと読む）

治療上有効量のトレチノインおよびエチルセルロースを含んでなる実質的に多孔性のマイクロパーティクル。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生を減少する診断薬および薬剤を提供し、それによって、ＡＤを発症しそうな状態を予防または減少すること。
【解決手段】血中コレステロールレベルは、Ａβの産生と相関付けられ、そしてＡＤを発症する危険がある集団の予測因子である。血中コレステロールレベルを減少させる方法を使用してＡβの産生を減少し得、それによりＡＤを発症する危険を減少させる。同じ方法および組成物がまた、ＡＤと診断された個体を処置するために使用され得る。方法としては、肝臓によるコレステロール取り込みを増加させる化合物（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター）の投与、コレステロールの内因性産生をブロックする化合物（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター）の投与、食餌コレステロールの取り込みを防止する組成物の投与、血中コレステロールレベルの低下に有効なこれらの任意の組合せの投与が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）もしくはその塩またはこれらの製薬上許容される誘導体を提供する。式中、Ｘ_１は、ＣＨ、ＯまたはＮからなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ_６Ｒ_７からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素であってもよいし、または、Ｒ_４およびＸ_１（Ｘ_１がＮであるとき）と一緒になって、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の５〜７員環を形成してもよい。Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）やＣ（Ｒ_８）_２であり、Ｘ_３は、Ｃ（Ｒ_９）_２、Ｎ（Ｒ_９ｂ）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６およびＲ_７は、同一であるかあるいは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ_８ａおよびＲ_８ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_９ａおよびＲ_９ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_９ｃは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。ただし、Ｘ_１がＯのとき、ｊは、０であり、Ｘ_１がＮまたはＣＨのとき、Ｊは１であり、ｎは１、２または３である。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、所望によりチューブリン結合薬物のような化学療法薬物を伴う有効な量の式（Ｉ）の化合物を含んでなる組成物、及び細胞毒性薬剤、例えば化学療法剤の毒性を減少し、癌又は神経栄養性疾患を治療又は予防し、第ＩＩ相解毒酵素、ＤＮＡ、又はタンパク質合成を誘導し、免疫系を増強し、炎症を治療し、一般的な健康状態又は満足度を改善及び増強するためのその使用の方法、並びに式（Ｉ）の化合物を製造するための方法を提供する。
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【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）の調節剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ−Ａ）：


で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式（ＩＩ−Ａ）の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、有機セリン、より具体的には、（Ｄ，Ｌ）形態である２−ヒドロキシ−４−メチルセレノ−酪酸などのセレノヒドロキシ酸型の化合物または、前記化合物のエナンチオマー、塩、エステル若しくはアミド誘導体由来のセレノメチオニンを用いる非光合成微生物の栄養強化に関し、動物若しくはヒトの栄養物、化粧品または医薬の分野における栄養強化された微生物、特に細菌の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、ならびにそれを用いた抗癌剤。（式中、Ｘは、水素原子もしくはメチルフェニル基、メトキシフェニル基、フリル基、ピリジル基等を、Ｙは、水素原子もしくは、フェニル基、ニトロフェニル基、メトキシフェニル基、ピリジル基等を表す。） （もっと読む）

ヒトの鼻領域又は鼻孔に製剤を適用することにより、アレルギー性鼻炎の好ましくない影響を低減する方法及びそのための製品。当該製剤は、アレルギー性鼻炎の影響を軽減するために、気中浮遊アレルゲンが鼻粘膜に接触することを防ぐバリアーを作り出し、且つ同時に、アレルゲン微小粒子を静電的に寄せ付けなくするか、又は誘引及び捕捉し、またその形状を変化させる。当該製剤は、抗ヒスタミン化合物の添加により、より効果的にされ得る。 （もっと読む）

前炎症性サイトカインピログルタミン酸化MCP-1(MCP-1 N1pE)に特異的に結合するモノクローナル抗体が説明されている。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


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開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｌ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、及びＲ₅は、本明細書で定義される。
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