ホスホリパーゼA₂（PLA₂）フォリンは、その阻害が強力な抗痛覚過敏を誘導する脊髄内で発現される。炭化水素テールおよび4個の炭素テザーを有する2-オキソアミドからなる共通モチーフを含むPLA₂阻害剤化合物が提供される。これらの化合物は、グループIVAカルシウム依存性PLA₂（cPLA₂）および／またはグループVIAカルシウム非依存性PLA₂（iPLA₂）および／またはグループV分泌型PLA₂（sPLA₂）を遮断する。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲン生成酵素キナーゼ３β、ＧＳＫ−３の阻害剤としての式（Ｉ）の尿素誘導体、それら化合物の製造方法、それら化合物を含む薬学的組成物、および、それら組成物の、ＧＳＫ−３が関与する病気（例えばアルツハイマー病またはインスリン非依存性糖尿病）の処置または予防のための使用、に関する。
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式（ＩＩ）、式（ＩＩＡ）、及び式（ＩＩＢ）（式中、Ｒ基は特許請求の範囲に定義されている）の化学構造を有する化合物並びにそのプロドラッグエステル及び酸付加塩を開示する。これらは、インターロイキン−１及び腫瘍壊死因子−ａ修飾因子として有用であるため、種々の疾患の治療で有用である。
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本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して共有結合するか、又は、イオン結合によって結合した２つ以上の独立した薬理学的成分を含む化合物である。薬理学的成分の一つは、（スタチンなどの）ＨＭＧＣｏＡ還元酵素インヒビターであり、別の薬理学的成分は、アンジオテンシン変換酵素インヒビターである。
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新規なベンゾキノン由来化合物ならびにその多形体およびプロドラッグ、その幾何異性体または光学異性体、そのような化合物、多形体、プロドラッグおよび異性体の医薬的に許容可能なエステル、エーテル、カルバメート、オキシムが提供される。本発明の化合物を調製するためのプロセス、ならびにそのような化合物、およびその活性な多形体、プロドラッグ、異性体、または医薬的に許容可能な塩、エステルを含有する医薬組成物、ならびにリパーゼ遺伝子ファミリーにより媒介される疾患および状態（これらには、過体重、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、膵炎、糖尿病、アテローム性動脈硬化、他の心臓血管疾患、メタボリック症候群、代謝性障害が含まれる）を処置、改善または予防するためにリパーゼ遺伝子ファミリーの活性を低下または阻害するためのそれらの使用、ならびに皮膚、毛髪および化粧品のためのそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

様々な疾患または障害を治療し、または予防するための、ｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸のカルバミン酸アシルオキシアルキルプロドラッグ、その医薬組成物、ｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサン‐カルボン酸プロドラッグの製造方法、ならびにｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸プロドラッグの使用法およびその医薬組成物を開示する。経口投与および局所投与ならびに持続放出剤形を使用する投与に適切なｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸のカルバミン酸アシルオキシアルキルプロドラッグおよびその医薬組成物も開示する。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

本発明は、非定形型抗精神病薬とＧＡＢＡ調節薬、ベンゾジアゼピン、及び/又は抗痙攣薬の組合せ、そうした組合せを含むキット、そうした組合せを含む医薬組成物、及び治療抵抗性不安障害、精神病性障害又は精神病、或いは気分障害又は気分病を患う患者を治療するためにそうした組合せを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、被検者における中枢神経系損傷を治療するための方法及び組成物を提供する。より具体的には、本発明は、コリン作動性作用物質をベンゼンスルホンアミド又はメチルスルホニルベンゼン系シクロオキシゲナーゼ-２選択的阻害剤と組み合わせて被検者に投与することを含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための併用療法剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物にフロルフェニコールを投与するための組成物及び方法を提供する。組成物は、薬学的に許容される担体内にフロルフェニコールプロドラッグを含む。1実施態様では、プロドラッグは、フロルフェニコールのエステル化体である。好適なプロドラッグの例は、次の1つ又はそれらの組み合わせである：酢酸フロルフェニコール、プロピオン酸フロルフェニコール、酪酸フロルフェニコール、ペンタン酸フロルフェニコール、ヘキサン酸フロルフェニコール、ペプタン酸フロルフェニコール、オクタン酸フロルフェニコール、ノナン酸フロルフェニコール、デカン酸フロルフェニコール、ウンデカン酸フロルフェニコール、ドデカン酸フロルフェニコール、及びフタル酸フロルフェニコール。別の実施態様では、プロドラッグは、1以上のエステラーゼの作用によりin vivoでフロルフェニコールに変換される。本発明はまた、新規化合物、当該化合物を含む医薬組成物、及びその投与方法を提供する。 （もっと読む）

式中、TがO、S又はNRを表し、Rが水素、C_1-6アルキル基又はフェニルC_1-6アルキル基を表す場合の式Iの化合物及びその医薬として許容できる塩、このような化合物の製造方法、インスリン耐性に関連する又は関連しない脂質障害（異常脂質血症）を含む臨床症状を治療するのにそれらの化合物の有用性、これらの化合物の治療用途方法、及びこれらの化合物を含有する医薬組成物。
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一般式（Ｉ）のペプチジルニトリルまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグは、カテプシンＣとしても知られるジペプチジル−ペプチダーゼＩ（ＤＰＰ−Ｉ）を選択的に阻害することができる。該発明化合物は、炎症、２型糖尿病、喘息、重度のインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス感染、ＣＤ８ Ｔ細胞阻害、炎症性腸疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、パピヨン−ルフェーベル症候群、ハイム−ムンク症候群、歯周病、歯周炎、関節リウマチ、ハンチントン氏病、シャーガス病、アルツハイマー病、敗血症または標的細胞のアポトーシスにおける適用の治療のための活性成分として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製するための方法、インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）を含む臨床的症状の治療におけるこれらの用途、これらの治療的使用のための方法及びこれらを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は本明細書に記載されるとおりである）で示される化合物、並びに該化合物を製造する方法及びカテプシンＫにより媒介される疾患又は状態を処置するための該化合物の使用。
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【課題】 本発明は、心血管系リスクならびに消化管リスクを高めることなく関節炎の患者に役立つプロドラッグを提供する。新規のハイブリッド一酸化窒素放出非ステロイド性抗炎症薬（NO-NSAID）群は、従来のNSAIDのアスピリン、イブプロフェン及びインドメタシンのカルボン酸基に、１炭素メチレンスペーサーを介して部分を付加することにより合成される。これらのエステルプロドラッグは、親アスピリン、イブプロフェン、インドメタシンと比較して、インビボで同程度の抗炎症活性を示した。NO-プロドラッグから親ドラッグと一酸化窒素が同時に放出されることは、血栓形成の予防や、脳卒中、心筋梗塞などの有害な心血管イベントの予防に有効であろう。インビボの潰瘍指数(UI)分析で得られたデータから、このエステルプロドラッグ群は同じ用量の親ドラッグと比較して病変が観察されないことが示された。従って、ジアゼン-1-イウム-1,2-ジオラート部分を有するこれらハイブリッド非ステロイド性抗炎症薬プロドラッグは、胃潰瘍形成性が低減された抗炎症薬の合理的なデザインのための新しいアプローチである。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１からＲ^６およびＲ^８までが本明細書において定義されるか、またはそれらの医薬上許容される塩であるところの、構造式（Ｉ）を有するエストロゲン受容体モジュレーターを提供する。

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本発明は、（ａ）Ｓ−［２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル］ ２−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および（ｂ）少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を含む併用を提供する。上記活性成分を含む、医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに上記活性成分の使用を含む循環器障害の治療および予防方法もまた提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、
【化１８】


（Ｒ_１およびＲ_２の一方はメチル基を、Ｒ_１およびＲ_２の他の一方は水素原子であり、Ｘはカルボン酸基、カルボキシル基、またはカルボキサミド基を表す。）
または、前記化合物のいずれかの医薬的に許容可能な塩、溶媒化合物、複合体またはプロドラッグを医薬品として使用することを開示する。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および脂肪酸組成物も開示する。医薬を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用、特にＩＩ型糖尿病の治療についても開示する。 （もっと読む）

複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）及び代謝症候群の他の兆候を含む臨床的症状を治療するのに有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】新規な３−［アミノーオキシ（アルキル、アルキルオキシ及びアルキルチオ）フェニル］プロパン酸誘導体（例えば、３−（４−｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）（オクチル）アミノ］ー２−オキソエトキシ｝フェニル）−２−エトキシプロパン酸）、並びにその光学異性体及びラセミ体、並びにその医薬的に受容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物及び結晶形。 （もっと読む）