本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために細胞ストレス応答を調節する併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、フェニルアセチルグルタミンの尿排泄および／または総尿窒素の測定によって、窒素貯留容態またはアンモニア蓄積障害を処置するために使用されるＰＢＡプロドラッグの用量およびスケジュールを決定し、ならびにＰＢＡプロドラッグの用量を調整する方法を提供する。本発明は、患者の食事性タンパク質摂取量または患者に施した以前の処置に基づいて、ＰＢＡプロドラッグの適切な投薬量を選択する方法を提供する。本方法は、経口投与用アンモニア捕捉薬を投与される被験体に対する投与レジメンの選択または修正に適用可能である。
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本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために血管新生を調節する併用療法に関する。好ましい実施態様において、本発明は、同時の、別々のまたは逐次的な投与のための、レフルノミド、スルフィソキサゾール、テルビナフィン、バクロフェン、クロピドグレル、フェノルドパム、メパクリンおよびフェンホルミン、またはその塩もしくはプロドラッグもしくは誘導体もしくは徐放性処方物からなる群より選択される少なくとも２つの化合物の組み合わせを含む組成物に関する。
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本発明は、加齢黄斑変性症を治療または加齢黄斑変性症の進行を制限する方法と、かかる使用に適した化合物を識別する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、代謝異常、特に糖尿病の処置のためのタンパク質治療に有用な超分子タンパク質アセンブリを提供する。本発明に開示された超分子タンパク質アセンブリは、タンパク質の不溶性かつ凝集オリゴマーからなる。本発明は、また、超分子タンパク質アセンブリを含む医薬組成物を提供する。本発明に開示された組成物は、特に、超分子インスリンアセンブリを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニル−フェニル誘導体のファミリー、およびアルツハイマー病またはパーキンソン病などの認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらを含んでなる医薬組成物に関する。さらに、本発明は、医療用、特に、認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防に用いるための式（Ｉ）の化合物、ならびに認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防のための薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用を示す。

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治療を必要とする患者に有効量の一酸化窒素前駆体を投与することから成るくも膜下出血（SAH）に関係する合併症を治療する方法及び組成物。治療を必要とする患者に有効量の一酸化窒素前駆体を投与することから成る血管痙攣を治療する方法及び組成物。
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【課題】 本発明は、ケトン体および／またはその代謝前駆体から成る組成物を提供する。
【解決手段】 ケトン体および／またはその代謝前駆体から成る組成物は、人間及び動物への投与に適しており、とりわけ、（ｉ）心臓の効率、特にグルコース使用効率の増加、（ｉｉ）特に糖尿病及びインスリン耐性状態におけるエネルギー源の供給、（ｉｉｉ）脳細胞の損傷によって引き起こされる疾患の治療、特にアルツハイマー病及び類似の状態で見られるような記憶関連の脳部位における脳の損傷を遅延若しくは予防、という特性を持つ。これらの組成物は例えば運動選手が栄養補助剤として、或いは医学的な状態、特に低心臓効率、インスリン耐性、及び神経の損傷に関連した状態の治療のために摂取されても良い。本発明はさらに治療方法及び本発明の組成物に含むための新規エステル及びポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１以上のアミジン−、グアニジン−、Ｎ−ヒドロキシアミジン−（アミドキシム）又はＮ−ヒドロキシグアニジン−官能性を有する医薬物質のバイオアベイラビリティの改善のための及び脳血液関門通過を可能にするための方法及び相応して変性された医薬物質を含有する医薬品に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態、及び（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を製造する方法、並びに（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】非晶質の１-｛[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル｝-１-シクロヘキサン酢酸が有する欠点を克服することを課題とする。
【解決手段】図１で表される１-｛[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル｝-１-シクロヘキサン酢酸の結晶形の提供することによる。 （もっと読む）

【課題】立体障害のある（hindered）芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式（i）および式（ii）の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R¹は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R²は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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癌の治療に使用するための、一般式I：


の化合物(式中、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、W、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅およびR₆は、様々な意味をもつ)。
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【課題】効果的なケミカルピーリングを達成し、治療対象の患者の皮膚に対する損傷の危険性を最小化することができるケミカルピーリングのための組成物の提供。
【解決手段】少なくとも１つの角質溶解剤（グリコール酸、酒石酸、サリチル酸などから選択される）とジメチルイソソルビドとを含むケミカルピーリングのための組成物である。さらにジメチルスルホンを含み、少なくとも１つの角質溶解剤とジメチルイソソルビドとを含むケミカルピーリングのための組成物である。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。
【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数８〜２２、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数９〜１００のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。 （もっと読む）

ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対して阻害効果を有する化合物が提供される。本発明は、ＳＧＬＴ阻害によって影響される疾患および状態の治療用の医薬組成物、該化合物の製造方法、合成中間体、および独立の、または他の治療薬と組み合わせた該化合物の使用方法も提供する。
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