抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は，オメガ−３ポリ不飽和アルコール，またはそのプロドラッグを少なくとも含む脂質組成物に関し，ここで，オメガ−３ポリ不飽和アルコール，またはそのプロドラッグは，少なくとも，（全Ｚ）−５，８，１１，１４，１７−エイコサペンタエン−１−オール，またはそのプロドラッグ，および（全Ｚ）−４，７，１０，１３，１６，１９−ドコサヘキサエン−１−オール，またはそのプロドラッグを含む。本発明は，医薬品としての，特に上昇したトリグリセリドレベルを治療するためのこれらの使用に関する。本発明はまた，海産物油からこれらのプロドラッグを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、気分障害、睡眠障害、または注意欠陥障害などの症状を治療するためのドロキシドパを単独で又は１種もしくは複数のさらなる活性成分と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態において、本発明の方法に有用な組成物は、ドロキシドパ、ならびにＤＯＰＡデカルボキシラーゼ阻害化合物、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害化合物、コリンエステラーゼ阻害化合物、モノアミンオキシダーゼ阻害化合物、ノルエピネフリン再取り込み阻害化合物、選択的セロトニン再取り込み阻害化合物、三環系抗うつ化合物、セロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害化合物、ノルエピネフリンドパミン再取り込み阻害化合物、ノルアドレナリン作動性特異的セロトニン作動性抗うつ剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択された化合物を含む。本発明の組成物は特に、うつ病、ナルコレプシー、不眠、および注意欠陥／多動性障害（ＡＤ／ＨＤ）の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


（Ｑ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３は、本明細書中に定義されている。）に関する。ＤＧＡＴ−１関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
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本発明は、新規種類の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。本ＳＥＲＭ化合物は、癌、例えば前立腺癌および乳癌、骨粗しょう症、ホルモン関連疾患のぼせまたは血管運動症状、神経障害、心血管疾患ならびに肥満の予防および治療をはじめとする様々な疾患および状態の予防および／または治療に関する用途に利用することができる。
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【課題】反芻動物の第一胃では分解されず、腸へ送られた後の物質を、腸で高吸収できかつ生体的に利用できる形態の必須アミノ酸の誘導体を提供する。
【解決手段】第一胃で保護される必須アミノ酸源を反芻動物の餌に補うための組成物であって、非毒性のキャリア、及び餌補完として効果的な量の、構造１の式を有する必須アミノ酸のイミン誘導体を含んで成る組成物。
【化１】


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式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

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新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な式−Ｉのプロドラッグまたはその塩、調製プロセスおよびその使用について記載する。 （もっと読む）

本発明は、鉄障害の処置のための、例えば、式（Ｉ）：


（式中、ｎ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書において定義したとおりである）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物；またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物および鉄障害を処置するための該化合物の使用方法に関する。
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本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

開示するのは、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む極性親水性刺激薬プロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

細胞変性疾病の治療におけるホルボールエステルを含む組成物及びその使用法を提供する。細胞変性疾病はＨＩＶやＡＩＤＳ等のウイルス感染、または哺乳類被験体における腫瘍形成等多様な原因で引き起こされ、本発明の使用法及び組成物は新たなＨＩＶ感染の阻害、潜伏プロウイルスからのウイルス発現促進、ＨＩＶ誘導細胞変性阻害、ＨＩＶ受容体の下方制御、Ｔｈ１サイトカイン発現の増加、Ｔｈ２サイトカイン発現の減少、ＥＲＫリン酸化の増加、悪性細胞のアポトーシス誘導、寛解誘導、寛解維持、化学治療剤として、及び細胞変性疾病とそれら疾病に付随する日和見感染の症状の緩和に有効である。さらにホルボールエステルまたは誘導体化合物をＨＡＡＲＴプロトコルで使用する薬剤やＨＩＶの日和見感染治療に用いる治療薬、または哺乳類被験体の細胞変性疾病に対し効果的な治療ツールを得るための化学治療剤等の少なくとも１つの薬剤と組み合わされたさらなる組成物及び方法が提供される。 （もっと読む）

異常細胞増殖によって仲介される状態の予防及び／または治療のための、アミノ置換(e)-2,6-ジアルコキシスチリル4-置換ベンジルスルホン類並びにそのナトリウム及びカリウム塩の非経口投与のための製剤が提供される。非経口投与のための組成物が提供され、これは有効量の式(I)の化合物または式(IIa)の化合物、並びに、本質的にポリエチレングリコール(PEG)、ポリオキシエチレン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンコポリマー、ポリグリセロール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリビニルピリジンN-オキサイド、ビニルピリジンN-オキサイドとビニルピリジンとのコポリマーからなる群より選択される少なくとも一つの水溶性ポリマーの少なくとも約50質量％を含んで提供される。
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本発明は、酵素Ｄ−アミノ酸オキシダーゼの新規阻害剤を提供する。本発明の化合物は、Ｄ−セリンレベルおよび／またはその酸化生成物の調節が症状の軽減に有効な、疾患および／または状態の治療または予防に有用である。本発明は、学習、記憶および／または認知力を向上させる方法をさらに提供する。例えば、本発明は、アルツハイマー病などの神経変性疾患に関連する記憶喪失および／または認知を治療または予防する方法を提供する。本発明は、神経変性疾患に特徴的な神経機能喪失を予防する方法をさらに提供する。さらに、神経精神病（例えば統合失調症）を治療または予防する方法ならびに疼痛および運動失調を治療または予防する方法を提供する。
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Ｒ−バクロフェンの徐放性経口剤形、及びそのような剤形を経口投与することを含む、疾患の治療方法が開示される。
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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本出願は、ＴＲＰＶ１アンタゴニストであり、式：（Ｉ）


（式中、可変部Ａｒ_１、Ｌ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｙ_１、Ｙ_２およびＹ_３は、詳細な説明に定義のとおりである。）を有し、バニロイド受容体活性により生ずるまたは悪化する障害の治療に有用である化合物を対象とする。
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本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）