本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物およびその異性体の形態ならびに医薬的に許容されるその塩が記載されている。前記式中、ｎは０、１、２または３、飽和または不飽和であり；最も好ましくは少なくとも１つのＲ₁〜Ｒ₅はハロゲンを意味し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つは−Ｓ−Ｒもしくは−ＣＯＯＲから選択されるか、または、Ｒ₁〜Ｒ₅の２以上は連結基（例えば−Ｓ−（ＣＨ₂）_mＳ−（前記式中、ｍは１、２または３
である））を含み、Ｒは１〜５の炭素原子を有するアルキル、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシおよび６〜１０の炭素原子を有するアリールから選択され、そのような基は任意に置換され、Ｒ₁が−Ｓ−Ｒから選択される場合、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₅の少なくとも１つは、ハロゲンから選択されるのが最も好ましく、そうでない場合はＲ₁
、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、同一または異なっており、水素、ハロゲン、１〜５の炭素原子を有するアルキル、電子供与性基（例えば、１〜５の炭素原子を有するアルコキシまたはヒドロキシ）、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキルもしくはアミドから選択される電子受容性基；アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニルまたはスルホから選択される。記載された化合物は、メラノコルチン受容体に対して活性があり、広い範囲の炎症性、関節炎性または中枢神経再生の状態を治療するのにおいて、適用性がある。
【化１】
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構造式Ｉを有する置換アリルアミン、その調製プロセス、その医薬組成物、ならびにその使用方法を、本明細書に開示する。


式Ｉ
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本発明の態様は、下記の式１または式２の化合物およびその医薬処方物ならびにその医薬処方物を用いた多用な中枢神経系障害の治療に関する。ある態様においては、驚くべきことに、有利にも、ピバガビンに比べて改良された薬物動態特性および治療特性を示す種々の化合物の使用を包含する。
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新規な化合物並びにこの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品を、本明細書において開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、シクロヘキサンヘキソールおよびセクレターゼ阻害薬を含む新規な組成物および方法に関する。該組成物および方法により、タンパク質のフォールディングおよび／または凝集、および／またはアミロイドの形成、沈着、蓄積もしくは存続における障害が関与する疾患（アルツハイマー病および関連する神経変性疾患など）の処置において、有益な効果、特に、持続性の有益な効果がもたらされる。本発明は、シクロヘキサンヘキソールまたは類似化合物と併用するとアルツハイマー病の処置に特に有効であり得る類型の化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその塩を説明する。
【化１】


前記式中、Ｒ₃からＲ₈は、水素；ハロゲン；トリハロアルキル；１、２、３、４または５の炭素原子を有するアルキル；１、２、３、４または５の炭素原子を有するアルコキシ、トリハロアルコキシ、ヒドロキシまたはアミノから選択される電子供与性基；シアノ、スルホン、ニトロまたはアミドから選択される電子受容性基から独立して選択され、
Ｒ₁は、任意に置換されたフェニル、ベンジルまたはシクロヘキシル基であり、
Ｒ₂は、アミノ、置換アミノまたはグアニジノ基から選択され、
Ｚは、飽和または不飽和なＣ_1-5炭化水素鎖である。
これらの製造方法およびこれらを含む組成物も同様に説明する。前記化合物は、特定なアデノシン受容体または多数のアデノシン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストのいずれかであり、炎症、関節炎状態、リュウマチ様関節炎、変形性関節炎もしくは精神障害の治療のため、または、中枢神経再生を誘導するために有用である。 （もっと読む）

【課題】皮膚に塗布すると、ユビキノン誘導体またはその塩、ユビキノン、ユビキノールから期待される作用および効能を効果的に発現させる皮膚外用剤および化粧料の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるユビキノン誘導体またはその塩を有効成分として含有する皮膚外用剤および化粧料。


（Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立して水素原子またはリン酸基を表し、Ｒ¹およびＲ²の少なくとも一方はリン酸基であり、ｎは１〜９の整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、新規アリールビシクロ［３．１．０］ヘキシルアミン、およびこれらの化合物を調製するための関連方法および中間体、ならびに限定されるものではないが、うつ病および不安症を含む、中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療および／または予防のためのこれらの化合物を用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

ケトプロフェンの極性誘導体及び医薬的に許容される局所又は経皮キャリアを含む局所又は経皮組成物であって、ケトプロフェンの極性誘導体がケトプロフェンより大きい極性度を含む組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＤＡＣ活性を阻害する（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝Ｃ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは２価の基−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり；ｚは０または１であり；Ｙ、Ｌ¹およびＸ¹は特許請求の範囲で定義されたとおりである）。 （もっと読む）

認知機能を強化する方法が開示される。より詳しくは、一般式（ＩＶ）：
【化１】


で表されるスピロ（２Ｈ−１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン）の誘導体を含めたスピロ環系ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む認知機能を強化する方法が開示される。
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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式（１）で表されるアセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計し、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物よりも〜１５０倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ治療可能な状態の治療に使用され、どんな種類の薬物治療のためにも経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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局部炎症性疾患に罹患している被験体の標的へ治療レベルのＮＳＡＩＤを送達するために有用な局所用組成物が開示される。本発明の組成物は薬物と溶媒系とを含んでおり、該溶媒系は少なくとも２種のアルコール溶媒を含んでおり、該溶媒系は、上記薬物を可溶化するために十分な量で存在しており、該溶媒系はアルカノールの濃度が低い系であり、上記組成物は単一性組成物である。溶媒系は例えば、上記少なくとも２種のアルコール溶媒の一方が、ポリエチレングリコール、グリセリン、ブチレングリコール、ジプロイレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、イソプロパノールまたはそれらの誘導体である溶媒系である。場合によっては上記局部炎症性疾患は、偽性尋常性毛瘡、皮膚炎、乾癬、傷、または日焼けである。 （もっと読む）

本発明は、PARP阻害剤又はその代謝産物の有効量を、それを必要としている患者に投与して、脂肪酸合成を阻害するステップを含んで成る、肥満、糖尿病、又は心臓血管疾患であるところの脂肪酸合成関連疾病の治療方法に関する。本発明はまた、対象の癌の治療方法であって、以下のステップ：（i）上記対象からのサンプル中の脂肪酸レベルを確認し、そして（ii）PARP阻害剤又はその代謝産物の有効量を、上記脂肪酸レベルに基づいて投与して、上記対象の脂肪酸合成を阻害し、その結果、対象の癌を治療する、を含んで成る前記治療方法に関する。本発明は、PARP阻害剤又はその代謝産物の有効量を、それを必要としている患者に投与して、脂肪酸合成を阻害することによるHer-2関連癌の治療方法にさらに関する。 （もっと読む）

ハイパーサーミア療法との組み合わせで、ビス（チオ−ヒドラジドアミド）、またはそれらの互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグを用いて、癌などの増殖性疾患を治療する方法が、本明細書に開示される。放射線療法との組み合わせで、ビス（チオ−ヒドラジドアミド）、またはそれらの互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグを用いて、癌などの増殖性疾患を治療する方法もまた開示される。 （もっと読む）

【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）